4-(4-乙基苯基)甲基-1,3-二氢异苯并呋喃的合成工艺研究

以1-溴甲基-4-乙基苯为起始原料,经硼酸化、Suzuki偶联等反应制备了4-(4-乙基苯基)甲基-1,3-二氢异苯并呋喃,其结构经1H NMR和MS确证。对合成过程关键工艺参数进行优化,优化工艺路线为,硼酸化反应:n(1-溴甲基-4-乙基苯)∶n(硼酸三丁酯)=1.0∶1.3、正丁基锂滴加速率为600 mL·h-1、n(乙酸乙酯)∶n(环己烷)=1∶2;Suzuki偶联反应:Pd(PPh3)4质量分数为5.0%、反应温度为65~75℃。反应总收率62.6%,纯度99.5%,满足高品质医药中间体的要求。该合成工艺稳定、操作简便,具有较好的应用价值。