4-二甲氨基吡啶(DMAP)在医药合成中的应用

4-二甲氨基吡啶(DMAP)是一种新型的高效催化剂,主要用于酰化、酯交换等类型的有机合成反应.列举了DMAP在药物合成中的应用,并初步探讨了其催化机理.

DMAP催化合成O-乙酰基乳酸酯

以 4 (二甲氨基 )吡啶 ( DMAP)为催化剂 ,合成了 O 乙酰基乳酸乙酯、O 乙酰基乳酸丁酯。对影响反应的诸因素进行了讨论 ,O 乙酰乳酸酯的收率达 80

DMAP催化合成o-乙酰基乳酸丁酯

o-乙酰基乳酸酯类化合物是被广泛地应用于食品、医药、化工等领域的香料化合物.利用4-(二甲氨基)吡啶(DMAP)为催化剂,合成了o-乙酰基乳酸丁酯,并运用正交试验设计的方法,采用L9(34)正交表,探讨了合成o-乙酰基乳酸丁酯的最佳实验条件,并对产品进行了红外光谱、气相色谱分析检测.

2,6-二[3-(4-二甲氨基苯基)]丙烯酰基吡啶的合成、热稳定性和理论计算

以2,6-二乙酰基吡啶和对二甲氨基苯甲醛为原料,通过Claisen-Schmidt缩合反应合成了一种新颖的吡啶双查尔酮衍生物2,6-二[3-(4-二甲氨基苯基)]丙烯酰基吡啶,经IR、1H NMR、HRMS对其结构进行表征,并测定了它的紫外-可见吸收光谱、荧光光谱和热稳定性.理论计算表明,目标产物具有良好的热稳定性和较大的分子极化率.

铝螯合剂对铝染毒大鼠学习记忆及兴奋性氨基酸类神经递质的影响

目的探讨铝螯合剂1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(DFP)对铝染毒大鼠学习和记忆能力以及脑组织中天门冬氨酸(Asp)、谷氨酸(G1u)两种兴奋性氨基酸类神经递质含量的影响。方法将SPF级健康雄性Wistar大鼠35只按体重随机分为5个组,分别为阴性对照组(给予1 ml/d生理盐水,连续10周),铝染毒组[前8周给予AlCl_3 354.7 mg/(kg·d),后2周给予生理盐水1 ml/d],铝+DFP低、中、高剂量组[前8周给予AlCl_3 354.7 mg/(kg·d),后2周分别给予DFP 13.82、27.44、54.88 mg/(kg·d)],每组7只,均以灌胃方式染毒。采用Y型迷宫实验观察大鼠学习记忆能力的改变,采用高效液相色谱法测定各组大鼠脑组织中Asp、Glu的含量。结果各组大鼠体重间比较,差异无统计学意义(P>0.05)。Y型迷宫实验结果显示,铝+DFP高剂量组潜伏期短于铝染毒组,差异均有统计学意义(P<0.05);且各铝+DFP剂量组潜伏期与阴性对照组比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。铝染毒组大鼠错误次数多于阴性对照组,各铝+DFP剂量组错误次数均少于铝染毒组,差异均有统计学意义(P<0.05);各铝+DFP剂量组错误次数与阴性对照组比较,差异均无统计学意义(p>0.05)。铝+DFP低、中、高剂量组天门冬氨酸和谷氨酸含量均高于铝染毒组,低于阴性对照组,差异均有统计学意义(P<0.01)。结论DFP能够升高染铝大鼠脑组织中兴奋性氨基酸类神经递质含量,有效地改善染铝大鼠学习记忆能力,对中枢神经系统有明显的保护作用。

大分子引发剂的合成与表征

以mPEG5000为原料,采用两种方法制备了大分子引发剂mPEG-Br。大分子引发剂的结构通过IR1、H-NMR进行了表征。实验结果表明加入4-二甲氨基吡啶在反应中起了至关重要的作用,不仅使反应物的纯度增加而且大大提高了反应物的产率。