新型1,2,4-三唑啉酮类化合物的合成及生物活性

以碳酸二甲酯为起始原料,设计并合成了一系列新颖的1,2,4-三唑啉酮类化合物.通过1H NMR,MS和元素分析确证了其结构.初步生物活性测定结果表明,部分化合物具有一定的除草活性.

3-(2-呋喃基)-4-芳基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的合成及生物活性

1 (2 呋喃甲酰基 ) 4 芳基氨基硫脲经过环化反应 ,制备了一系列新的化合物 3 (2 呋喃基 ) 4 芳基 1,2 ,4 三唑啉 5 硫酮类化合物 ,并通过元素分析和IR ,1HNMR等波谱数据确证了上述化合物的结构 .

阿瑞匹坦中间体3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮的合成

以水合肼、尿素为原料经缩合合成氨基脲,盐酸化后得到盐酸氨基脲,盐酸氨基脲在室温条件下与2-氯-1,1,1-三甲氧基乙烷环合得到阿瑞匹坦中间体3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮,总产率87.0%,纯度98.5%.

N-碘代琥珀酰亚胺促进胺化反应合成新型三唑-4-噁唑啉衍生物

以2-(苄氧)-N-(1-芳基(或甲基)-3-芳基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙酰胺和N-2-(苄氧乙基)-1-芳基(或甲基)-1H-1.2.4-三唑-5-胺衍生物为主要原料,N-碘代丁二酰亚胺为氧化剂,在可见光照射下发生分子内胺化反应,合成了12个新型的三唑-4-噁唑啉衍生物(2a^2g和4h^4l),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。