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4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成
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作者 姚勃 曹晓燕 刘明星 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期111-112,121,共3页
设计了以醋酸乙烯酯和氯磺酰异氰酸酯为起始原料,经加成和消除反应,中间产物不需分离,直接制备了4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮,产物收率为66.6%。经质谱、核磁和红外等波谱鉴定了目标分子的结构。该法与文献相比,方法简单易行,成本低。
关键词 4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮 醋酸乙烯酯 氯磺酰异氰酸酯 合成
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4-(4-乙酰氧基苯基)-2-丁酮在实蝇防控中的研究与应用进展
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作者 刘旭祥 季清娥 《昆虫学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期850-871,共22页
实蝇分布范围广泛,寄主种类多样,危害十分严重,经济损失巨大,对其防治的时间紧迫性与经济重要性与日俱增。检验检疫及农业、物理、化学和生物防治都是常见的实蝇害虫防治方法。能够刺激实蝇行为反应的引诱剂作为一种高效环保的害虫防治... 实蝇分布范围广泛,寄主种类多样,危害十分严重,经济损失巨大,对其防治的时间紧迫性与经济重要性与日俱增。检验检疫及农业、物理、化学和生物防治都是常见的实蝇害虫防治方法。能够刺激实蝇行为反应的引诱剂作为一种高效环保的害虫防治策略在实蝇防治体系中占有重要地位。按照不同分类标准,实蝇引诱剂既可以分为性诱剂、食诱剂和植物源诱剂;又可以分为雄性实蝇引诱剂和雌(双)性实蝇引诱剂。其中,雄性实蝇引诱剂特异性强、效果显著。1960年首次报道雄性实蝇引诱剂4-(4-乙酰氧基苯基)-2-丁酮(诱蝇酮)对实蝇的显著吸引效果以来,它一直被用于监测和诱捕靶标实蝇。应用于调查监测时,诱蝇酮可以与多种类型的诱芯与诱捕器一起使用,实现效能最大化。诱蝇酮不仅可以单独使用引诱实蝇,而且可以与其他诱剂与菌液等混配使用。而且,诱蝇酮在发挥其基础引诱功能的同时,还会影响靶标实蝇的行为和生理以及非靶标昆虫的生存。因此,本文重点从调查监测、引诱灭杀、吸引取食、对非靶标昆虫影响等方面对诱蝇酮在实蝇害虫防治中的研究和应用进展进行综述,并对实蝇害虫诱饵站引诱防治与害虫自动测报的发展,诱捕的影响因素与引诱剂在害虫综合防治中的作用等做出合理展望,以期为实蝇害虫引诱技术的研究提供理论基础。 展开更多
关键词 实蝇 防治 雄性引诱剂 4-(4-乙酰氧基苯基)-2- 诱蝇
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4-乙酰氧基氮杂环丁酮的合成
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作者 梁承武 金洪光 +1 位作者 张天一 李善姬 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期355-358,共4页
目的为了提高以L苏氨酸为原料合成4乙酰氧基氮杂环丁酮(4-acetoxyazetidinone,4-AA)合成路线的产率。方法对此路线各个步骤的合成工艺进行了改进:使用封闭条件下合成环氧丁酰胺;混合溶剂用于环合反应;臭氧替代硝酸铈胺(cerium ammonium ... 目的为了提高以L苏氨酸为原料合成4乙酰氧基氮杂环丁酮(4-acetoxyazetidinone,4-AA)合成路线的产率。方法对此路线各个步骤的合成工艺进行了改进:使用封闭条件下合成环氧丁酰胺;混合溶剂用于环合反应;臭氧替代硝酸铈胺(cerium ammonium nitrate,CAN)用于p-methoxyphe-nyl(PMP)脱保护剂反应等。结果经过改进后,4-乙酰氧基氮杂环丁酮产率为17.2%,纯度质量分数为99.3%。结论通过上述的改进和优化结果可以看出,以L苏氨酸为原料合成4-AA的合成路线,适合于工业化生产。 展开更多
关键词 4-乙酰氧基杂环 合成 PMP脱保护 臭氧 硝酸铈胺
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分子筛OMS-2负载铜催化(3R,4R)-3-[1'R-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙羧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮脱羧乙酰氧基化的性能研究
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作者 彭兵兵 唐鹤 周军荣 《工业催化》 CAS 2013年第6期66-70,共5页
在Cu-OMS-2分子筛催化下,进行(3R,4R)-3-[1'R-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙羧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮脱羧乙酰氧基化的研究,考察Cu负载量、氧化剂、反应温度以及反应时间等因素对催化效果的影响。结果表明,在Cu负载质量分数... 在Cu-OMS-2分子筛催化下,进行(3R,4R)-3-[1'R-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙羧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮脱羧乙酰氧基化的研究,考察Cu负载量、氧化剂、反应温度以及反应时间等因素对催化效果的影响。结果表明,在Cu负载质量分数为4.15%、NaBrO3作为氧化剂、反应温度65℃和反应时间3 h条件下,分离收率最佳为83%。 展开更多
关键词 精细化学工程 Cu-OMS-2分子筛 (3R 4R)-3-[1'R-基二甲基硅氧乙基]-4-乙羧基-1-对甲氧基苯基-2-杂环脱羧 乙酰氧基
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4-乙酰氧基氮杂环丁酮的合成工艺研究 被引量:4
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作者 崔振华 郑国钧 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期569-571,共3页
以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料,经溴代、酯化、格氏反应、还原、羟基保护、开环、氧化断裂等步骤得到目标产物,反应总收率达27.9%。
关键词 6-氨基青霉烷酸 4-乙酰氧基杂环 合成
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硒催化1,4-丁二胺羰基化合成1,3-二氮杂环庚烷-2-酮的研究 被引量:2
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作者 张晓鹏 汤兆晶 +1 位作者 董淑祥 张贵生 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1544-1548,共5页
以廉价易得的非金属硒作催化剂,一氧化碳作羰基化试剂,氧气作氧化剂,在获得的优化条件下,经"一锅法"的硒催化1,4-丁二胺的分子内氧化羰基化反应能以71%收率制得目标产物1,3-二氮杂环庚烷-2-酮。该方法具有路线简短、原子经济... 以廉价易得的非金属硒作催化剂,一氧化碳作羰基化试剂,氧气作氧化剂,在获得的优化条件下,经"一锅法"的硒催化1,4-丁二胺的分子内氧化羰基化反应能以71%收率制得目标产物1,3-二氮杂环庚烷-2-酮。该方法具有路线简短、原子经济性高、成本低、环境相对友好等优点。 展开更多
关键词 硒催化 氧化羰基化 1 4-二胺 1 3-杂环庚烷-2- 环脲
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4-(2-苄氧基乙氧基羰基)氧杂环丁-2-酮的合成及表征 被引量:3
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作者 王亮 贾小华 袁直 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1650-1652,共3页
4-(2-Benzyloxyethoxycarbonyl)-2-oxetanone, an β-substituted-β-lactones with latent pendent hydroxyl groups,was synthesized from L-aspartic acid. Firstly, bromosuccinic acid was synthesized from L-aspartic acid and i... 4-(2-Benzyloxyethoxycarbonyl)-2-oxetanone, an β-substituted-β-lactones with latent pendent hydroxyl groups,was synthesized from L-aspartic acid. Firstly, bromosuccinic acid was synthesized from L-aspartic acid and it was dehydrated to bromosuccinic anhydride by TFFA. Then the anhydride was alcoholysized to the monoester mixture by 2-benzyloxy ethanol. Finally, the novel monomer was got through a intromolecular cyclization of the mixture ester, and then it was further purified by silicon gel chromatogram. The product and the intermediates were characterized by {{}+1H NMR}, {}+{13}C NMR and elemental analysis. In addition, 2-benzyloxy ethanol was synthesized with a simplyified procedure and high yield by using Williamson method. 展开更多
关键词 2-氧基乙醇 溴代二酸 4-(2-氧基氧基羰基)氧杂环-2-
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(2R)-2-{(2S,3S)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]氮杂环丁-2-酮-4-基}丙酸的合成 被引量:1
8
作者 冯珂 沈玉芳 郭文勇 《广东化工》 CAS 2008年第3期21-23,26,共4页
从水杨酰胺和环己酮出发,经过亲核反应,丙酰氯取代反应,与4-AA缩合,最后水解合成(2R)-2-[(2S 3S)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]氮杂环丁-2-酮-4-基]丙酸,并通过红外,核磁确证其化学结构。该反应条件温和不苛刻,操作简便,适于工业化... 从水杨酰胺和环己酮出发,经过亲核反应,丙酰氯取代反应,与4-AA缩合,最后水解合成(2R)-2-[(2S 3S)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]氮杂环丁-2-酮-4-基]丙酸,并通过红外,核磁确证其化学结构。该反应条件温和不苛刻,操作简便,适于工业化生产。 展开更多
关键词 β-甲基碳青霉烯 (2R)一2-{(3s 4R)-3-[(1R)-1-基二甲基硅氧乙基]杂环-2--4-基}丙酸 中间体 合成
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1,3,2-二氮磷杂环戊-4-酮-2-硒(硫)代化合物的合成及生物活性 被引量:1
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作者 邓胜娄 陈茹玉 杨秀凤 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第8期647-650,共4页
利用 P( NEt2 ) 3与 α-氨基乙酰胺类化合物在干馏条件下的环缩合反应合成了一系列新型五元磷杂环 ,对所合成的化合物进行了元素分析和谱学表征 .初步生物活性测试表明 。
关键词 合成 除草活性 抗烟草花叶病毒活性 杀菌活性 1 3 2-杂环-4--2-硒(硫)代化合物
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2-烷氧基-3H-喹唑啉-4-酮的合成与杀菌活性 被引量:26
10
作者 丁明武 杨尚君 陈云峰 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第8期923-926,共4页
研究了合成 2 烷氧基 3H 喹唑啉 4 酮衍生物 4的方法 ,该方法应用膦亚胺 1与芳基异氰酸酯的氮杂Wittig反应 ,得到的碳二亚胺 2再与醇在醇钠催化下反应 ,合成了 12种未见文献报道的喹唑啉酮衍生物 4.所得产物 4的结构由NMR ,MS ,IR所... 研究了合成 2 烷氧基 3H 喹唑啉 4 酮衍生物 4的方法 ,该方法应用膦亚胺 1与芳基异氰酸酯的氮杂Wittig反应 ,得到的碳二亚胺 2再与醇在醇钠催化下反应 ,合成了 12种未见文献报道的喹唑啉酮衍生物 4.所得产物 4的结构由NMR ,MS ,IR所确证 .探讨了成环反应的条件以及所合成的新型杂环化合物的杀菌活性 ,结果表明部分化合物表现出较好的抑菌活性 ,如 4l在 5 0mg/L浓度时 ,对水稻纹枯菌的抑制率为 89% . 展开更多
关键词 2-氧基-3H-喹唑啉-4- 合成 杀菌活性 杂WITTIG反应 杂环化合物
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2-正丁基-1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮的合成 被引量:1
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作者 李能刚 王超志 +1 位作者 刘炳朋 吴晓明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期467-468,共2页
目的 :合成 2 正丁基 1 ,3 二氮杂螺 [4,4]壬 1 烯 4 酮。方法 :以环戊酮合成的 1 氨基环戊酸为起始原料。结果 :1 氨基环戊酸经过酯化 ,与戊亚氨酸乙酯缩合得目标化合物。结论
关键词 2--1 3-杂螺[4 4]--1--4- 合成 厄贝沙坦
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6,7-二氧亚甲基-3-氮杂(硫杂)-1(2H,4H)吖啶酮及其衍生物的合成 被引量:1
12
作者 王进军 王正有 +2 位作者 孙公权 赵岩 姜贵吉 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期1174-1177,共4页
通过 1 -氮 (硫 )杂环己二酮与邻氨基椒醛缩合得 6 ,7-二氧亚甲基 -3-氮杂 (硫杂 ) -1 ( 2 H,4 H)吖啶酮3a和 3b;3a与苯肼进行 Fisher环合形成吲哚并硫杂吖啶 7a和 7b,3a与草酸乙酯的 Claisen反应得 β-酮酯 8,进而与噻唑肼缩合生成... 通过 1 -氮 (硫 )杂环己二酮与邻氨基椒醛缩合得 6 ,7-二氧亚甲基 -3-氮杂 (硫杂 ) -1 ( 2 H,4 H)吖啶酮3a和 3b;3a与苯肼进行 Fisher环合形成吲哚并硫杂吖啶 7a和 7b,3a与草酸乙酯的 Claisen反应得 β-酮酯 8,进而与噻唑肼缩合生成吡唑并硫杂吖啶 9a和 9b。 3b与邻氨基苯甲醛化合物发生 Friedlannder反应生成喹啉并氮杂吖啶 4 a~ 4 c,与靛红类化合物的 Pfitzing缩合反应得羧基喹啉并氮杂吖啶 5 a~ 5 c;用核磁共振光谱、红外光谱等进行了分子结构表征。 展开更多
关键词 6 7-二氧亚甲基-3-流(硫杂)-1(2H 4H)吖啶 衍生物 杂吖啶 硫杂吖啶 杂环化合物 合成 有机药物
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(3R,4R)-4-乙酰基-3-[(1'R-叔丁基-二甲基-硅氧基)-乙基]-2-吖丁啶酮的合成
13
作者 陈强兵 傅晓燕 黄阳卫 《杭州化工》 CAS 2009年第4期23-25,共3页
介绍了以D-乳酸甲酯为起始原料,通过六步反应,得到最终目标产品4-乙酰氧基氮杂环丁酮的新的合成路线。
关键词 卡巴培南 4-乙酰氧基杂环 D-乳酸甲酯 合成
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4-氯-4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烷-2-酮合成工艺研究 被引量:2
14
作者 彭勇 陈声宗 《精细化工中间体》 CAS 2002年第2期20-21,共2页
以羟基丁酮为原料 ,经酰化、环合等步骤合成医药中间体 4 氯 4 ,5 二甲基 1,3 二氧杂环戊烷 2 酮 ,合成收率达 86
关键词 工艺研究 4--4 5-二甲基-1 3-二氧杂环戊烷-2- 羟基 合成
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(2R,3S)-3-苄氧羰酰胺基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸钠的合成工艺改进
15
作者 侯乐伟 郑庚修 《山东化工》 CAS 2013年第7期26-27,共2页
(2R,3S)-3-苄氧羰酰胺基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸钠是合成氨曲南主环的重要中间体,我们以DMF与三氧化硫络合物取代强腐蚀性的氯磺酸进行磺化-环合反应,在DMAP与2-甲基吡啶复合催化剂的作用下产品收率较原工艺提高了约5%,降低... (2R,3S)-3-苄氧羰酰胺基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸钠是合成氨曲南主环的重要中间体,我们以DMF与三氧化硫络合物取代强腐蚀性的氯磺酸进行磺化-环合反应,在DMAP与2-甲基吡啶复合催化剂的作用下产品收率较原工艺提高了约5%,降低了生产成本。 展开更多
关键词 氨曲南主环 (2R 3S)-3-苄氧羰酰胺基-4-甲基-2-氧代-1-杂环烷基磺酸钠 合成
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2-氨基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的快速平行合成法 被引量:9
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作者 丁明武 孙勇 刘小鹏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第8期1424-1426,共3页
Fourteen unreported 2-amino-4H-imidazol-4-ones 4 were rapidly synthesized by a new parallel synthetic method, which included aza-Wittig reaction of iminophosphorane 1 with phenyl isocynate to give carbodiimide 2 and s... Fourteen unreported 2-amino-4H-imidazol-4-ones 4 were rapidly synthesized by a new parallel synthetic method, which included aza-Wittig reaction of iminophosphorane 1 with phenyl isocynate to give carbodiimide 2 and subsequent reaction of 2 with various amines in a parallel fashion. The structure of compound 4 was confirmed by means of 1H NMR, MS and IR. The configuration of compound 4b was determined as in Z form since the coupling constant 3J( 13C, 1H) between the carbonyl carbon and the olefinic hydrogen was 5.6 Hz. 展开更多
关键词 2-氨基-4H-咪唑啉-4-衍生物 平行合成 杂WITTIG反应 杂环化合物 药理活性
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1-乙氧基-4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶醇的合成 被引量:5
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作者 杨晶巍 杜玉莹 +2 位作者 朱鑫 王少娟 唐林生 《化工科技》 CAS 2018年第1期19-23,共5页
以4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基(ZJ-701)和丁酮为原料,质量分数30%的H_2O_2为氧化剂,CuCl为还原剂,通过自由基反应合成了1-乙氧基-4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶醇,并通过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱表征了其结构... 以4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基(ZJ-701)和丁酮为原料,质量分数30%的H_2O_2为氧化剂,CuCl为还原剂,通过自由基反应合成了1-乙氧基-4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶醇,并通过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱表征了其结构。结果表明,其较佳工艺条件为n(ZJ-701)∶n(丁酮)∶n(H_2O_2)∶n(CuCl)=1∶12∶5∶0.05,反应时间18h,反应温度30℃。在此条件下,产品的产率为56.5%,质量分数为98.91%。 展开更多
关键词 1-氧基-4-羟基-2 2 6 6-四甲基哌啶醇 4-羟基-2 2 6 6-四甲基哌啶氧自由基 O-烷基化反应 合成
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1-Boc-3-氮杂环丁酮的合成
18
作者 吕娜 张群正 +2 位作者 高雅 马瑜 潘青 《杭州化工》 CAS 2018年第2期19-21,共3页
1-Boc-3-氮杂环丁酮是应用广泛的有机药物中间体。该文在现有合成路线上加以改进。以溴苯为原料,经催化加氢、环合、氨基保护、Swem氧化等步骤得到目标化合物,总收率为26.1%;首次将Swem氧化法用于1-Boc-3.氮杂环丁酮的合成,合成... 1-Boc-3-氮杂环丁酮是应用广泛的有机药物中间体。该文在现有合成路线上加以改进。以溴苯为原料,经催化加氢、环合、氨基保护、Swem氧化等步骤得到目标化合物,总收率为26.1%;首次将Swem氧化法用于1-Boc-3.氮杂环丁酮的合成,合成路线具有原料易得、操作简便、污染较小的特点。 展开更多
关键词 1-Boc-3-杂环 Swem氧化 Boc酸酐 Pd(OH)2/C
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乙酰氧基氮杂环丁酮的合成进展
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作者 冯珂 沈玉芳 郭文勇 《山东化工》 CAS 2008年第3期31-34,共4页
综述了1996年以后的乙酰氧基氮杂环丁酮的几条合成路线,并对这几条路线优缺点进行了阐述。
关键词 乙酰氧基杂环 Β-内酰胺 中间体
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中试规模合成青霉烯和碳青霉烯类抗生素关键中间体4-AA 被引量:4
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作者 李永双 李德江 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1137-1141,共5页
该文研究了青霉烯和碳青霉烯关键中间体4-AA的生产工艺。在-5℃,L-苏氨酸与亚硝酸钠、盐酸、氢氧化钠发生重氮化、分子内亲核取代反应生成(2R,3R)-2,3-环氧丁酸(中间体A),收率74.5%。A再与对甲氧苯氨基乙酸乙酯(中间体B)反应5~6 h制得(... 该文研究了青霉烯和碳青霉烯关键中间体4-AA的生产工艺。在-5℃,L-苏氨酸与亚硝酸钠、盐酸、氢氧化钠发生重氮化、分子内亲核取代反应生成(2R,3R)-2,3-环氧丁酸(中间体A),收率74.5%。A再与对甲氧苯氨基乙酸乙酯(中间体B)反应5~6 h制得(2R,3R)-N-乙氧羰甲基-N-(4-甲氧基苯基)-2,3-环氧丁酰胺(中间体C),收率94.3%。中间体C在六甲基二硅氮烷、氨基锂作用下环合成(3S,4S)-3-[(1R)-1-羟乙基]-4-乙氧羰基-1-对甲氧苯基-2-氮杂环丁酮(中间体D),收率72.1%。最后中间体D经羟基保护、水解、氧化脱羧、臭氧化脱保护基制得4-AA{(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮}。总收率达到34.5%,4-AA液相色谱纯度达到99.34%。 展开更多
关键词 L-苏氨酸 (3R 4R)-3-[(1R)-基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮 中试合成 精细化工中间体
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