卤代二甲氧基查尔酮的合成及体外抗宫颈癌活性研究

目的合成3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮,研究其体外抗宫颈癌活性。方法以4-氟苯甲醛、4-氯苯甲醛、4-溴苯甲醛和2,4-二甲氧基苯乙酮为原料,采用EtOH/KOH法制备3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮,以HeLa和SiHa细胞建立为体外模型,采用MTT法测定其对人子宫癌细胞增殖的抑制活性。结果按以上方法合成得到4-氟-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅰ,产率85.35%),4-氯-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅱ,产率78.42%)和4-溴-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅲ,产率77.88%)。3个化合物作为试药,当药物浓度在50~100μg/mL时,抑制活性在11.34%~94.17%。其中化合物I对HeLa和SiHa细胞作用48h的抑制率分别达到85.87%、93.58%。结论 3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮对HeLa和SiHa细胞增殖均有较强的抑制活性,其中氟代查尔酮的活性最强,并具有浓度和时间依赖性特点。