脑显像剂二胺基二硫醇类化合物的合成

为了寻找新型的脑显像剂,本文合成了六个二胺基二硫醇类化合物,这些化合物是由2,2′-二硫-二(2-甲基丙醛)和1,2-丙二胺(或乙二胺)缩合还原得到3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,它与氯乙酰氯反应制得重要中间体5-氯乙酰基-3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,用六氢吡啶取代该中问体中的氯得到5-(2′-哌啶基乙酰基)-3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,此化合物先用四氢锂铝还原酰胺,然后再用氨基钠还原二硫键得到目的化合物2,2,6,9,9-五甲基-4,7-二氮-4-哌啶基乙基-1,10-癸二硫醇,包括中间体在内共合成了二十二个化合物,这些化合物均未见文献报道,它们的结构经元素分析,紫外,红外,质谱和核磁等光谱数据加以证实。利用配体交换法将这些化合物标记上了^(99m)Tc,标记率均达95％以上,初步的动物实验表明,在脑中有一定的摄取量,并有较长的停留时间。

纳米金双巯基修饰金电极差分脉冲伏安法测定多巴胺和抗坏血酸

在裸金电极上自组装4,4-二甲基联苯硫醇(MTP)膜(MTP/AuSAMs),再电还原氯金酸溶液修饰纳米金,得纳米金双巯基修饰金电极(NG/MTP/Au).研究了多巴胺(DA)和抗坏血酸(AA)在NG/MTP/Au上的电化学行为,发现该修饰电极对DA、AA的氧化具有良好的电催化作用,多巴胺(DA)和抗坏血酸(AA)的氧化峰电位差达到155mV,可以实现对此二组分混合溶液的选择性测定.差分脉冲法测得的峰电流与DA、AA浓度分别在5.0×10-7～1×10-4mol.L-1和3.5×10-6～1.0×10-3mol.L-1范围内呈线性关系,检测限(3σ)分别为1.5×10-7mol.L-1和1.2×10-6mol.L-1,相关系数0.998.

表面增强拉曼光谱研究自组装单分子层在化学接触和纳米隔绝下的分子振动活性变化(英文)

为确定表面增强拉曼光谱中某些有争议的弱振动模式是来自高阶的影响还是分子基团对称性变化的影响,本文以1,4-苯二硫醇作为探针分子提供了一种实验验证的框架方法.光谱实验显示,观测到的有争议的弱振动模式并不是来自高阶的影响,而是分子基团对称性变化所致.我们的实验框架方法很容易拓展开来,如用于研究其它波长激光激发的类似体系或有机分子搭接的分子结.

新型羟氨类HDAC抑制剂的合成

对羟氨类HDAC抑制剂化学合成方法进行探索研究,并在此基础上合成出新的系列衍生物。以苯胺、辛二酸单甲酯为原料合成N-苯-8-甲酯辛酰氨,在无水的条件下使甲酯变成羟氨,进而合成目标化合物suberoylanilide hydroxamic acid(SAHA);以反式4-氯-3-硝基肉桂酸,二乙氨基乙硫醇盐酸盐为原料,形成西佛碱,还原胺化,合成目标化合物反式-甲基-3-(4-(2-(二乙氨基)乙硫醇基)3-噻吩甲氨基)丙烯酸酯。在文献的基础上改进合成路线,合成出SAHA和新的SB939类衍生物反式-甲基-3-(4-(2-(二乙氨基)乙硫醇基)-3-噻吩甲氨基)丙烯酸酯,为进一步开展新药物研究和实际开发具有自主知识产权的药物打下基础。