叔丁基-2-甲基-(2R,4S)-4-羟基-1,2-四氢吡咯二羧酸酯的合成

近年来,由于人们生活水平的提高和不良饮食习惯的形成,2型糖尿病的发病率逐年升高,严重威胁着人类健康。我国糖尿病患病人群居世界第二,现有3000多万人正遭受着2型糖尿病的折磨,而且每年以新增病历100万的速度在增长,年龄亦日趋年轻化。新型的2型糖尿病治疗药物二肽基肽酶-Ⅳ（dipeptidyl peptidase Ⅳ,DPP-IV）抑制剂正处于新型降糖药研发领域的前沿。

2-(苯甲基)-7-氯茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-2,4a(3H,5H)-二羧酸4a甲酯的合成

以5-氯-1-茚酮为起始原料,经羰基化、不对称氧化、腙化和缩合反应合成了高效杀虫剂茚虫威的关键中间体2-(苯甲基)-7-氯茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-2,4a(3H,5H)-二羧酸4a甲酯。以5-氯-1-茚酮计,产品总收率达61.1%,产品结构经核磁共振分析验证。探讨了原料配比、溶剂的选择、氧化剂等因素对反应收率的影响。

间尼索地平光解产物的分离和结构

目的分离、制备间尼索地平的光解产物 ,确定其结构。方法将光照分解的间尼索地平乙醇溶液用TLC法找出分离条件 ,用柱层析制备光解产物 ,经1HNMR谱确认其结构 ;用化学法合成其参照物 ,进一步证实其结构。结果光解产物为 2 ,6 二甲基 4 (4 硝基苯基 ) 3,5 吡啶二羧酸甲酯异丁酯。结论间尼索地平乙醇溶液对光不稳定 ,生产过程应避免光照 ,在光解过程中二氢吡啶环被氧化成吡啶环的同时 4 位苯环上的硝基发生重排。