3-烷基-5-苯基亚甲基-2-硫代-4-咪唑啉二酮类化合物的合成

氯乙酸乙酯和叠氮化钠的亲核取代反应产物α-叠氮基乙酸乙酯与苯甲醛缩合得到α-叠氮基苯基亚甲基乙酸乙酯,此缩合产物与三苯基膦的Staudinger反应制得的α-乙酯基苯基亚甲基膦亚胺,再与烷基异氰酸酯、硫化钠/冰醋酸发生三组分串联aza-Wittig反应,合成出标题化合物。探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质,提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物均为新的化合物,其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。

非核苷类逆转录酶抑制剂的研究XVⅢ：4-烯丙基和4-叠氮基取代的三嗪类化合物的合成及抗HIV活性(英文)

在已有工作基础上,基于分子对接设计合成了8个新的4-烯丙基取代和4-叠氮基取代的二芳基三嗪类衍生物。抗HIV-1活性的测试结果表明所有新化合物均具有抗HIV-1活性。其中化合物7c不仅抑制HIV-1野生株的复制(IC50=0.034μmol·L-1,SI=6475),且对Y181C和K103C双突变酶显示出较强的抑制活性,其IC50值为9.39μmol·L-1,高于奈韦拉平。

3-[2-取代芳基-1,5-苯并二氮杂-4-基]丙酸乙酯衍生物的高效合成

以取代的芳香醛和乙酰丙酸乙酯为原料,通过Knoevenagel缩合、亲核加成、环合、脱水等过程,快速高效地合成了8种未见文献报道的3-[2-取代芳基-1,5-苯并二氮杂-4-基]丙酸乙酯化合物。通过1H NMR、13C NMR、IR、MS和X射线单晶体衍射确定了目标产物的结构,对合成目标化合物的反应条件进行了较详细的研究,并提出了可能的反应机理。