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5-苯基-1,2,4-噁二唑衍生物的合成及其作为乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的生物活性
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作者 王婕 袁家英 +3 位作者 杨奕 刘文雅 钱茹雨 黄统辉 《合成化学》 CAS 2024年第5期451-456,共6页
乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase,ACC)是一种脂肪酸合成限速酶,是肿瘤治疗的热门靶点之一。本文以3-氯苯胺和亚甲基丁二酸为起始原料,经环化、缩合和酰胺化等反应获得了一系列5-苯基-1,2,4-噁二唑类化合物(9a~9i),其中,化合物9a... 乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase,ACC)是一种脂肪酸合成限速酶,是肿瘤治疗的热门靶点之一。本文以3-氯苯胺和亚甲基丁二酸为起始原料,经环化、缩合和酰胺化等反应获得了一系列5-苯基-1,2,4-噁二唑类化合物(9a~9i),其中,化合物9a、9b、9e~9h为全新结构,经^(1)H MNR、^(13)C MNR和MS(ESI)进行了表征。通过Molsoft软件计算目标化合物9a~9i的脂水分配系数和类药性分数,使用ADP-Glo^(TM)激酶检测试剂盒检测化合物ACC抑制活性。结果表明:化合物9g在10μM浓度下对ACC抑制活性达到95.26%,与阳性对照药CP-640186相当。 展开更多
关键词 5-苯基-1 2 4-噁衍生物 乙酰辅酶A羧化酶 抑制剂 抑制活性
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3H-1,2-二硫醇-3-硫酮靶向GPX4调节铁死亡参与小鼠脓毒症所致的肠屏障损伤
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作者 黄海 郑磊 +3 位作者 高昭 宋蕾 郭沛雨 高鹏 《临床医学进展》 2023年第4期6000-6011,共12页
目的:通过观察3H-1,2-二硫醇-3-硫酮(D3T)预处理对脓毒症小鼠的肠道屏障损伤的影响,初步探讨铁死亡参与脓毒症所致的肠屏障损伤调节的可能机制,为临床脓毒症诊治提供新思路。方法:采用盲肠结扎穿刺术(CLP)建立小鼠脓毒症模型,3H-1,2-二... 目的:通过观察3H-1,2-二硫醇-3-硫酮(D3T)预处理对脓毒症小鼠的肠道屏障损伤的影响,初步探讨铁死亡参与脓毒症所致的肠屏障损伤调节的可能机制,为临床脓毒症诊治提供新思路。方法:采用盲肠结扎穿刺术(CLP)建立小鼠脓毒症模型,3H-1,2-二硫醇-3-硫酮(3H-1,2-dithiole-3-thione, D3T)间接诱导GPX4高表达。32只雄性C57BL/6J小鼠随机分为假手术组(Sham)、假手术给药组(Sham + D3T)、脓毒症组(CLP)、脓毒症给药组(D3T),每组各8只小鼠。给药组在实验前30分钟,腹腔注射D3T悬液(二甲基亚砜(DMSO)溶解,50 mg/kg),假手术组及脓毒症组同时腹腔注射等剂量的DMSO+PBS混合液,术后20小时观察小鼠生存情况,内眦静脉取血测定TNF-α、IL-6表达以评估小鼠炎症水平;部分小肠组织行苏木精-伊红(HE)染色观察小肠组织的损伤情况,Westernblotting检测肠道紧密连接蛋白ZO-1、Occludin及铁死亡相关蛋白GPX4、ACSL4及SLC7A11/xCT表达水平。结果:在72小时生存率观察实验中,CLP组小鼠生存率(33%)较Sham组相比明显降低(P < 0.01),而D3T预处理改善了脓毒症小鼠的生存情况(68%, P < 0.01);造模后20小时,CLP组小鼠脓毒症中毒症状明显,腹腔感染严重,小肠病理损伤明显加重,血清TNF-α及IL-6水平异常升高(P < 0.01),而D3T预处理改善了脓毒症中毒症状,腹腔感染及小肠病理损伤,血清炎症因子水平下降(P < 0.05);通过蛋白印迹法,我们发现脓毒症小鼠小肠组织肠道紧密连接蛋白ZO-1和Occludin、铁死亡相关蛋白GPX4和SLC7A11/xCT蛋白水平明显下降(P < 0.01),ACSL4蛋白水平异常升高(P < 0.01),而D3T预处理一定程度上调了小肠ZO-1、Occludin、GPX4及SLC7A11/xCT的表达(P < 0.01),抑制了ACSL4的表达(P < 0.01)。结论:3H-1,2-二硫醇-3-硫酮发挥其抗氧化特性,靶向GPX4抑制铁死亡,改善小鼠脓毒症所致的肠屏障损伤。 展开更多
关键词 脓毒症 铁死亡 谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 3H-1 2--3-(D3T)
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N-2-多氟烷基乙基取代1,3,4-噁二唑-2-硫酮及1,2,4-三唑-5-硫酮类化合物的合成和密度泛函理论研究 被引量:2
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作者 蒋历辉 李治章 +5 位作者 陈超越 尹凯 陈金文 王小勇 黄勇 向建南 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第9期1096-1105,共10页
为改善二唑及三唑类化合物的生物活性,设计合成了一系列多氟烷基乙基取代的1,3,4-噁二唑-2-硫酮6a~6l及1,2,4-三唑-5-硫酮类化合物9a~9l.1H NMR,19F NMR,IR和MS谱以及元素分析表征了它们的结构;实验结果与Materials Studio3.0中的Dmol... 为改善二唑及三唑类化合物的生物活性,设计合成了一系列多氟烷基乙基取代的1,3,4-噁二唑-2-硫酮6a~6l及1,2,4-三唑-5-硫酮类化合物9a~9l.1H NMR,19F NMR,IR和MS谱以及元素分析表征了它们的结构;实验结果与Materials Studio3.0中的Dmol3计算模块理论计算表明了唑环上的NH较之CONH中的NH更易进行烷基化反应. 展开更多
关键词 多氟烷基 1 3 4-噁二唑-2-硫酮 1 2 4--5- 合成 密度泛函理论
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5-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮的合成、晶体结构及生物活性研究 被引量:7
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作者 魏太保 陈靖 +1 位作者 徐蓉 张有明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第5期758-763,共6页
以2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼类化合物为原料在微波辐射条件下合成了10种尚未见文献报道的5-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物,化合物结构经IR,1HNMR,13CNMR和元素分析进行了表征.6a晶体结构表明,该化合物通... 以2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼类化合物为原料在微波辐射条件下合成了10种尚未见文献报道的5-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物,化合物结构经IR,1HNMR,13CNMR和元素分析进行了表征.6a晶体结构表明,该化合物通过分子间氢键自组装成了沿b轴无限延伸的一维链状超分子结构,属于单斜晶系,P21/c空间群,a=11.5484(13),b=16.5319(19),c=11.3595(14),β=108.755(2)°,Z=2,V=2053.6(4)3,Dx=1.328g/cm3,F(000)=860,μ=0.19mm-1,R=0.060,wR=0.196.初步生物活性试验结果表明该系列部分化合物对油菜幼苗的生长具有明显的生长调节作用,并对枯草杆菌具有一定的抑制作用. 展开更多
关键词 5-(2-芳氧甲基苯并咪-1-亚甲基)-1 3 4-噁二唑-2-硫酮 合成 晶体结构 生物活性
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4-苯基-2-苯偶氮基-1-硫代-3,4-二氮唑硫酮-5的谱学研究 被引量:4
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作者 王瑛 陆路德 +1 位作者 张建强 杨绪杰 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期941-944,共4页
4-苯基-2-苯偶氮基-1-硫代-3,4-二氮唑硫酮-5(C14H10N4S2)由双硫腙与二硫化碳发生加成闭环反应时获得。文章采用紫外-可见光谱的跟踪对双硫腙与二硫化碳的反应进行了系统的研究。初步讨论了反应历程,提出该反应的机理是亲核加成;并通过I... 4-苯基-2-苯偶氮基-1-硫代-3,4-二氮唑硫酮-5(C14H10N4S2)由双硫腙与二硫化碳发生加成闭环反应时获得。文章采用紫外-可见光谱的跟踪对双硫腙与二硫化碳的反应进行了系统的研究。初步讨论了反应历程,提出该反应的机理是亲核加成;并通过IR谱和NMR谱,对标题化合物的结构进行了表征。 展开更多
关键词 4-苯基-2-苯偶氮基-1--3 4--5 谱学 闭环反应 紫外-可见光谱 结构表征
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4-苯基-2-苯偶氮基-1-硫代-3,4-二氮唑硫酮-5的合成和晶体结构 被引量:1
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作者 王瑛 陆路德 +1 位作者 建方方 汪信 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第5期406-408,共3页
4-苯基-2-苯偶氮基-1-硫代-3,4-二氮唑硫酮-5(C14H10N4S2)是双硫腙与二硫化碳发生加成闭环反应时获得。结构通过单晶X-射线衍射法确定,标题化合物是单斜晶系, 空间群为C2/c,晶胞参数a = 25.169(5), b = 3.9690(8), c = 30.130(6) ?,β= ... 4-苯基-2-苯偶氮基-1-硫代-3,4-二氮唑硫酮-5(C14H10N4S2)是双硫腙与二硫化碳发生加成闭环反应时获得。结构通过单晶X-射线衍射法确定,标题化合物是单斜晶系, 空间群为C2/c,晶胞参数a = 25.169(5), b = 3.9690(8), c = 30.130(6) ?,β= 113.79(3)°, V = 2754.0(1)?3, Mr =298.38, Dc =1.439 g/cm3 , Z = 8, μ(MoKα)=3.80cm-1, F(000)=1232 。最终偏差因子为R = 0.0335, wR = 0.0861。分子结构中硫代二氮唑五员杂环显示出共平面结构,最大偏差0.010(1)?。C=S键长1.634(2) 展开更多
关键词 闭环反应 合成 晶体结构 4-苯基-2-苯偶氮基-1--3 4--5
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2-硫代-3-烷基-5-苯基亚甲基-4-咪唑啉二酮衍生物的有效合成新方法 被引量:3
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作者 孙勇 丁明武 《合成化学》 CAS CSCD 2003年第4期331-333,345,共4页
应用烯基膦亚胺与二硫化碳、一级脂肪胺的串联 aza-Wittig反应合成了 2 -硫代 -3 -烷基 -5 -苯基亚甲基 -4-咪唑啉二酮衍生物。提出了可能的环化反应机理 ,探讨了所合成化合物的成环反应条件和波谱性质。经元素分析、IR,1 H NMR和 MS确... 应用烯基膦亚胺与二硫化碳、一级脂肪胺的串联 aza-Wittig反应合成了 2 -硫代 -3 -烷基 -5 -苯基亚甲基 -4-咪唑啉二酮衍生物。提出了可能的环化反应机理 ,探讨了所合成化合物的成环反应条件和波谱性质。经元素分析、IR,1 H NMR和 MS确证产物均为新化合物。 展开更多
关键词 2--3-烷基-5-苯基亚甲基-4-衍生物 有效合成方法 波谱性能 元素分析 膦亚胺 烯基异氰酸酯 杀菌活性
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2-硫代-4-咪唑啉二酮的合成与表征 被引量:1
8
作者 孙勇 丁明武 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期675-676,679,共3页
2-Thioxo-3-alkyl-5-phenylmethylidene-4-imidazolidinones 5 were synthesized via tandem aza-Wittig reaction with three component of vinyliminophosphorane 3,alkyl isocyanates and Na2S/HOAc.The reaction condition and the ... 2-Thioxo-3-alkyl-5-phenylmethylidene-4-imidazolidinones 5 were synthesized via tandem aza-Wittig reaction with three component of vinyliminophosphorane 3,alkyl isocyanates and Na2S/HOAc.The reaction condition and the spectral properties of cyclized compounds were researched.All the structures of cyclized products were confirmed by elemental analysis,IR,1H NMR and MS. 展开更多
关键词 烯基膦亚胺 亚胺 2--4- 三组分串联aza-Wittig反应 合成
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1,2,4-噁二唑类化合物的设计、合成及杀菌活性 被引量:1
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作者 陈钰 王锋 +3 位作者 裴鸿艳 刘东东 张静 张立新 《当代化工》 CAS 2023年第3期618-622,751,共6页
为了研发新型高效的杀菌剂,并对合成工艺和杀菌活性进行了研究。采用活性亚结构拼接和骨架跃迁的设计策略,以对氰基苯甲酸为起始原料,设计、合成了5个1,2,4-噁二唑类化合物,其化学结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-MS确证。生物活... 为了研发新型高效的杀菌剂,并对合成工艺和杀菌活性进行了研究。采用活性亚结构拼接和骨架跃迁的设计策略,以对氰基苯甲酸为起始原料,设计、合成了5个1,2,4-噁二唑类化合物,其化学结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-MS确证。生物活性测试结果表明,部分化合物具有良好的杀菌活性。质量浓度为6.25 mg·L^(-1)时,化合物A、B和C1对大豆锈病的抑菌率分别为90%、100%和95%;当质量浓度低至3.125 mg·L^(-1)时,化合物B和C1对大豆锈病仍有高达90%、80%的抑菌率;且化合物C1在质量浓度0.782 5 mg·L^(-1)时仍有轻微的抑菌活性。活性化合物A和B可作为先导化合物或候选杀菌剂进行深入研究与开发,且化合物C1的化学结构也具有一定的借鉴作用。 展开更多
关键词 1 2 4-噁 策略 合成 杀菌活性 大豆锈病
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新型硫代试剂((二甲基氨基-亚甲基)氨基)-3H-1,2,4-二噻唑-3-硫酮的合成工艺研究
10
作者 王宁 火跃芳 石云 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期734-736,739,共4页
以四氢呋喃(THF)为溶剂,采用易得的5-氨基-1,2,4-二噻唑-3-硫酮(氢化黄原素)和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为原料合成((二甲基氨基-亚甲基)氨基)-3 H-1,2,4-二噻唑-3-硫酮(DDTT)。通过对影响收率的关键因素进行研究,找到了最佳反应条件... 以四氢呋喃(THF)为溶剂,采用易得的5-氨基-1,2,4-二噻唑-3-硫酮(氢化黄原素)和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为原料合成((二甲基氨基-亚甲基)氨基)-3 H-1,2,4-二噻唑-3-硫酮(DDTT)。通过对影响收率的关键因素进行研究,找到了最佳反应条件:n(氢化黄元素)∶n(N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛)为1∶1.1,25℃下反应6h,收率达90%。合成工艺操作方便,纯化简单,收率高。 展开更多
关键词 ((甲基氨基一亚甲基)氨基)-3H-1 2 4--3- 代试剂 氢化黄原素 N N-甲基甲酰胺甲基缩醛
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含双酰胺结构的1,2,4-噁二唑类衍生物的设计、合成及抗菌活性
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作者 王锋 陈钰 +4 位作者 裴鸿艳 刘东东 罗春凤 张静 张立新 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2023年第11期32-40,共9页
为了寻找新型抗菌先导化合物,采用活性亚结构拼接的方法引入新的活性片段及取代基,设计合成了27个新型含双酰胺结构的1,2,4-噁二唑类衍生物4a~4c和6a~6x,经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证其化学结构.抗菌活性测试结果表... 为了寻找新型抗菌先导化合物,采用活性亚结构拼接的方法引入新的活性片段及取代基,设计合成了27个新型含双酰胺结构的1,2,4-噁二唑类衍生物4a~4c和6a~6x,经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证其化学结构.抗菌活性测试结果表明,当浓度为3.13 mg/L时,化合物6f, 6i, 6m, 6n和6q对大豆锈病(Phakopsorapachyrhiz)的防效分别为80%, 90%, 80%, 90%和70%,优于杀菌剂Flufenoxadiazam(30%)和对照药剂苯醚甲环唑(50%);化合物6i和6n的抗菌活性优异,当浓度为1.56 mg/L时,对大豆锈病仍有50%和70%的抗菌活性.化合物6n在浓度为1.56mg/L时,对玉米锈病(Pucciniasorghi)具有100%防效的优异抗菌活性.分子对接模拟结果表明,化合物6n与组蛋白去乙酰化酶4(HDAC 4)具有多种相互作用,与PRO-298, LEU-299及HIS-158号残基形成的氢键作用可能是其抗菌活性优异的重要原因. 展开更多
关键词 双酰胺结构 1 2 4-噁 合成 抗菌活性 分子对接
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2-硫代-3-芳基-5-苯基亚甲基-4-咪唑啉二酮衍生物的有效合成新方法
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作者 孙勇 丁明武 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期3-4,20,共3页
研究了应用烯基膦亚胺与二硫化碳、芳伯胺的串联aza Wittig反应 ,来合成 2 硫代 3 芳基 5 苯基亚甲基 4 咪唑啉二酮衍生物的有效新方法。提出了可能的环化反应机理 ,探讨了所合成化合物的成环反应条件和波谱性质。生成的环化产物均... 研究了应用烯基膦亚胺与二硫化碳、芳伯胺的串联aza Wittig反应 ,来合成 2 硫代 3 芳基 5 苯基亚甲基 4 咪唑啉二酮衍生物的有效新方法。提出了可能的环化反应机理 ,探讨了所合成化合物的成环反应条件和波谱性质。生成的环化产物均为新的化合物 ,其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。 展开更多
关键词 2--3-芳基-5-苯基亚甲基-4-衍生物 合成 烯基膦亚胺 芳伯胺 串联aza-Wittig反应 化碳 环化反应机理 波谱性质 杀菌活性
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2-(2H-苯并吡喃-2-酮-3基)-5-取代硫醚(砜)-1,3,4-噁二唑衍生物的合成
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作者 周莉 魏全鲜 +2 位作者 张羽华 杨雄 杨松 《兴义民族师范学院学报》 2012年第6期117-120,共4页
以水杨醛和丙酮为起始原料,合成了4个2-(2H-苯并吡喃-2-酮-3基)-5-取代硫醚-1,3,4-噁二唑衍生物。目标化合物较佳合成工艺条件为:DMF为溶剂,K2CO3为缚酸剂,反应温度为65°C,反应时间为4h,物料投料n[5-巯基2-(2H-苯并吡喃-2-酮-3基)-... 以水杨醛和丙酮为起始原料,合成了4个2-(2H-苯并吡喃-2-酮-3基)-5-取代硫醚-1,3,4-噁二唑衍生物。目标化合物较佳合成工艺条件为:DMF为溶剂,K2CO3为缚酸剂,反应温度为65°C,反应时间为4h,物料投料n[5-巯基2-(2H-苯并吡喃-2-酮-3基)-1,3,4-噁二唑]:(卤代烃)=1.0:1.2。产物经1H NMR,13C NMR,IR以及元素分析确证。 展开更多
关键词 1 3 4-噁 2H-苯并吡喃-2- 合成
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1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物的合成及工艺
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作者 巨修练 胡成 《武汉工程大学学报》 CAS 2014年第2期6-10,共5页
噁二唑类化合物是一类具有广泛生物活性的杂环化合物,具有高效,低毒等优点.设计合成了4a^4g 7个1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物并经过核磁共振氢谱和质谱进行结构表征和确认.以苯甲酸甲酯(1)为起始原料与水合肼加热回流反应得到苯甲酰肼(2)... 噁二唑类化合物是一类具有广泛生物活性的杂环化合物,具有高效,低毒等优点.设计合成了4a^4g 7个1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物并经过核磁共振氢谱和质谱进行结构表征和确认.以苯甲酸甲酯(1)为起始原料与水合肼加热回流反应得到苯甲酰肼(2),然后与二硫化碳在碱性条件下回流合环生成中间体5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(3),最后与一系列取代苯胺和甲醛发生曼尼希反应得到目标化合物.实验过程中对反应(a)中反应时间和80%水合肼与苯甲酸甲酯(1)的摩尔比,反应(b)中反应时间和二硫化碳与苯甲酰肼的摩尔比,反应(c)中溶剂的选用等参数进行了工艺优化.以适当溶剂重结晶均得到纯的目标化合物,收率在20%~80%.大部分目标化合物是未见文献报道的新化合物,其作为酪氨酸酶抑制剂的生物活性有待进一步研究. 展开更多
关键词 杂环化合物 1 3 4-噁二唑-2-硫酮 结构表征 工艺优化
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[3-(2-硝基-6-甲基)苯基]-4,5二氢异噁唑的合成工艺研究
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作者 鲁松春 王騊 李以名 《分析化学进展》 CAS 2023年第1期42-49,共8页
[3-(2-硝基-6-甲基)苯基]-4,5二氢异噁唑是除草剂苯唑草酮重要中间体,本文提出并研究了该中间体的一种新合成方法。该方法以2,3-二甲基硝基苯为起始原料与亚硝酸酯进行亲核取代反应得到2-硝基-6甲基苯甲醛肟,随后与乙烯在次氯酸钠的存... [3-(2-硝基-6-甲基)苯基]-4,5二氢异噁唑是除草剂苯唑草酮重要中间体,本文提出并研究了该中间体的一种新合成方法。该方法以2,3-二甲基硝基苯为起始原料与亚硝酸酯进行亲核取代反应得到2-硝基-6甲基苯甲醛肟,随后与乙烯在次氯酸钠的存在下经1,3-偶极环加成反应获得目标产物。该方法在进行1,3-偶极环加成反应时,创新性地使用次氯酸钠作为卤代试剂,避免传统工艺中的剧毒氯气和NCS (伴随产生当量有机酰胺副产物)的使用。更重要的是,该工艺实现了一锅两步法进行1,3-偶极环加成反应,避免对肟酰氯中间产物的分离提纯操作。两步反应后目标产物总收率75.2%。 展开更多
关键词 4 5-氢异噁 2 3-甲基硝基苯 亲核取代反应 1 3-偶极环加成
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催化邻羟基苯基取代对亚甲基醌与酮亚胺环加成反应合成二氢-1,3-苯并噁嗪化合物
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作者 孙一丹 李鑫 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2024年第2期35-53,共19页
发展了邻羟基苯基取代对亚甲基醌与酮亚胺在磷酸催化体系中的[4+2]环加成反应,以高产率和优良的非对映选择性得到了一系列二氢-1,3-苯并噁嗪化合物.当向反应体系加入催化量的B(C_(6)F_(5))_(3)时,产物的产率得到保持且发生非对映选择性... 发展了邻羟基苯基取代对亚甲基醌与酮亚胺在磷酸催化体系中的[4+2]环加成反应,以高产率和优良的非对映选择性得到了一系列二氢-1,3-苯并噁嗪化合物.当向反应体系加入催化量的B(C_(6)F_(5))_(3)时,产物的产率得到保持且发生非对映选择性翻转. 展开更多
关键词 邻羟基苯基取代对亚甲基醌 亚胺 [4+2]环加成反应 -1 3-苯并噁嗪化合物 非对映选择性翻转
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5-{4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)-乙氧基]-亚苄基}-4-硫代-2,4-噻唑烷二酮的合成 被引量:1
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作者 朱微 余爱农 《湖北民族学院学报(自然科学版)》 CAS 2012年第1期23-26,共4页
以2-氯吡啶为原料,经过取代反应、威廉森反应、劳森反应和缩合反应合成了5-{4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)-乙氧基]-亚苄基}-4-硫代-2,4-噻唑烷二酮,4步反应的收率分别为65.49%、63.68%、68.83%和85.48%.中间体和目标化合物经MS、IR和1H-NMR... 以2-氯吡啶为原料,经过取代反应、威廉森反应、劳森反应和缩合反应合成了5-{4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)-乙氧基]-亚苄基}-4-硫代-2,4-噻唑烷二酮,4步反应的收率分别为65.49%、63.68%、68.83%和85.48%.中间体和目标化合物经MS、IR和1H-NMR确证是预期的化合物. 展开更多
关键词 糖尿病 4--2 4- 劳森反应 合成
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4-甲基-苯磺酸-2-氧-2-[3-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-硫脲]-乙基酯的合成及生物活性研究 被引量:12
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作者 李超 覃章兰 +1 位作者 李秀文 张欣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第5期587-590,i004,共5页
合成了12个未见文献报道的4-甲基-苯磺酸2-氧-2-[3-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-硫脲]-乙基酯,其结构经元素分析、1HNMR和IR确证.初步活性测试结果表明:部分化合物有较好的杀菌活性.
关键词 4-甲基-苯磺酸-2--2-[3-(5-芳基-[1 3 4]噁二-2-基)-脲]-乙基酯 合成方法 生物活性 杀虫剂 杀菌剂
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具有除草活性的3-(嘧啶基-2)-1,3,4-噁二唑-2(3H)-酮衍生物的设计、合成与定量构效关系的研究 被引量:3
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作者 朱有全 刘卫敏 +4 位作者 刘斌 胡方中 朱然 邹小毛 杨华铮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第4期638-642,共5页
设计合成了一系列未见文献报道的5-叔丁基-3-[4-取代-5-(氢)甲基嘧啶-2-基]-1,3,4-噁二唑-2(3H)-酮的衍生物,其结构均经过1HNMR,IR和元素分析表征.生测结果显示,部分化合物表现出较好的除草活性.定量的结构与活性关系研究表明,它们的除... 设计合成了一系列未见文献报道的5-叔丁基-3-[4-取代-5-(氢)甲基嘧啶-2-基]-1,3,4-噁二唑-2(3H)-酮的衍生物,其结构均经过1HNMR,IR和元素分析表征.生测结果显示,部分化合物表现出较好的除草活性.定量的结构与活性关系研究表明,它们的除草活性与取代基的立体效应参数和电性参数呈现很好的相关性,相关系数r大于0.8.当作用对象为油菜时,化合物的活性可能主要与取代基R2的邻位立体效应参数Es和电性参数相关;当作用对象为稗草时,化合物的活性主要与取代基R2邻位立体效应参数Es和间位取代基电性参数相关. 展开更多
关键词 除草活性 嘧啶 1 3 4-噁-2(3H)- 定量构效关系
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室温下三光气作环合剂合成5-取代-1,3,4-噁二唑-2-酮类化合物 被引量:4
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作者 王晓庆 李伟杰 +1 位作者 梅青刚 赵志刚 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期361-363,共3页
Eight 5-substituted-1,3,4-oxadiazole-2-ones were synthesized using substituted benzoic hydrazides as starting materials and triphosgene as cyclization reagent at ambient temperature with high purity and good yields.Th... Eight 5-substituted-1,3,4-oxadiazole-2-ones were synthesized using substituted benzoic hydrazides as starting materials and triphosgene as cyclization reagent at ambient temperature with high purity and good yields.Their structures were characterized by IR,MS,1H NMR and elemental analysis.The salient features of this method included the simple reaction set-ups,safety,short reaction time and high yields of products. 展开更多
关键词 1 3 4噁二-2- 酰肼 三光气 合成
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