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纺锤体驱动蛋白抑制剂的设计、合成与生物活性研究
被引量:
1
1
作者
阮秀琴
尤启冬
+1 位作者
杨蕾
吴梧桐
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2008年第14期1731-1734,共4页
纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP/Eg5)作为潜在的肿瘤治疗靶点,使发现KSP抑制剂成为热点.设计并合成了4-氧基-β-四氢咔啉衍生物作为新型的KSP抑制剂,并测定了其对KSP的抑制活性,均优于阳性对照物.其中化合物9c抑制KSP的IC5...
纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP/Eg5)作为潜在的肿瘤治疗靶点,使发现KSP抑制剂成为热点.设计并合成了4-氧基-β-四氢咔啉衍生物作为新型的KSP抑制剂,并测定了其对KSP的抑制活性,均优于阳性对照物.其中化合物9c抑制KSP的IC50=0.065μmol?L-1,优于阳性对照物Monastrol100多倍.生物活性研究表明为抗肿瘤药物提供了新结构类型的候选化合物.
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关键词
纺锤体驱动蛋白
4
-
氧基
-β
-
四
氢
咔啉
抗肿瘤
下载PDF
职称材料
藏药绿萝花中1个新的香豆素
被引量:
4
2
作者
李敏
杨静
+1 位作者
朱继孝
钟国跃
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第16期4109-4112,共4页
目的研究结香属藏药绿萝花(滇结香Edgeworthia gardneri干燥花蕾)的化学成分。方法利用硅胶、AB-8大孔树脂、sephadex LH-20、pre-HPLC等色谱方法对绿萝花进行分离纯化,根据理化常数测定及波谱数据分析鉴定化合物结构。结果从绿萝花70%...
目的研究结香属藏药绿萝花(滇结香Edgeworthia gardneri干燥花蕾)的化学成分。方法利用硅胶、AB-8大孔树脂、sephadex LH-20、pre-HPLC等色谱方法对绿萝花进行分离纯化,根据理化常数测定及波谱数据分析鉴定化合物结构。结果从绿萝花70%乙醇提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为绿萝花苷C(1)、西瑞香素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(3)、二氢山柰酚(4)。结论化合物1为新化合物,化合物4为首次从该属植物中分离得到。
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关键词
绿萝花
新香豆素
绿萝花苷C
(3S)
-
1
2
3
4-四氢-β-咔啉
-
3
-
羧酸
二
氢
山柰酚
原文传递
题名
纺锤体驱动蛋白抑制剂的设计、合成与生物活性研究
被引量:
1
1
作者
阮秀琴
尤启冬
杨蕾
吴梧桐
机构
中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室
中国药科大学生命科学与技术学院
出处
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2008年第14期1731-1734,共4页
基金
国家自然科学基金(No.30772824)
高等学校博士学位点专项科研基金(No.20060316006)
江苏省“六大人才高峰”(No.06-c-023)资助项目
文摘
纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP/Eg5)作为潜在的肿瘤治疗靶点,使发现KSP抑制剂成为热点.设计并合成了4-氧基-β-四氢咔啉衍生物作为新型的KSP抑制剂,并测定了其对KSP的抑制活性,均优于阳性对照物.其中化合物9c抑制KSP的IC50=0.065μmol?L-1,优于阳性对照物Monastrol100多倍.生物活性研究表明为抗肿瘤药物提供了新结构类型的候选化合物.
关键词
纺锤体驱动蛋白
4
-
氧基
-β
-
四
氢
咔啉
抗肿瘤
Keywords
kinesin spindle protein
4
-
oxo
-
tetrahydro
-β
-
carline
anticancer
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R96 [医药卫生—药理学]
下载PDF
职称材料
题名
藏药绿萝花中1个新的香豆素
被引量:
4
2
作者
李敏
杨静
朱继孝
钟国跃
机构
江西中医药大学
山东金城医药集团股份有限公司
出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第16期4109-4112,共4页
基金
国家自然科学基金资助项目(81460650)
江西省卫生计生委中医药科研计划资助项目(2018A391)。
文摘
目的研究结香属藏药绿萝花(滇结香Edgeworthia gardneri干燥花蕾)的化学成分。方法利用硅胶、AB-8大孔树脂、sephadex LH-20、pre-HPLC等色谱方法对绿萝花进行分离纯化,根据理化常数测定及波谱数据分析鉴定化合物结构。结果从绿萝花70%乙醇提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为绿萝花苷C(1)、西瑞香素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(3)、二氢山柰酚(4)。结论化合物1为新化合物,化合物4为首次从该属植物中分离得到。
关键词
绿萝花
新香豆素
绿萝花苷C
(3S)
-
1
2
3
4-四氢-β-咔啉
-
3
-
羧酸
二
氢
山柰酚
Keywords
flowers of Edgeworthia gardneri
coumarin
gardnerol C
(3S)
-
1,2,3,
4
-
tetrahydro
-β
-
carboline
-
3
-
carboxylic acid
dihydrokaempferol
分类号
R284.1 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
纺锤体驱动蛋白抑制剂的设计、合成与生物活性研究
阮秀琴
尤启冬
杨蕾
吴梧桐
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2008
1
下载PDF
职称材料
2
藏药绿萝花中1个新的香豆素
李敏
杨静
朱继孝
钟国跃
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2020
4
原文传递
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