期刊文献+
共找到17篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
利用柳卡尔特反应合成4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺 被引量:1
1
作者 杜康平 彭师奇 《中国新药杂志》 CAS CSCD 2000年第6期394-395,共2页
目的 :合成 4 ( 3 ,4 二氯苯基 ) 1,2 ,3,4 四氢 1 萘胺。方法 :采用柳卡尔特反应合成 ,并对反应条件进行探讨。结果 :最佳合成条件为 :反应温度 180℃ ,时间 4h ,产率 6 0 % ,结论
关键词 4-(3 4-二殷苯基)-1 2 3 4-四氢-1-萘胺 合成
下载PDF
微波辐射下一步合成3-氨基-4-氰基-1-芳基-5,6,7,8-四氢异苯并吡喃 被引量:3
2
作者 周建峰 邹正才 +1 位作者 周俊峰 冯骏材 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第9期1103-1105,共3页
亚环己基马来腈与芳醛在哌啶催化下 ,经微波辐射一步合成 3 氨基 4 氰基 1 芳基 5 ,6,7,8 四氢异苯并吡喃 ,反应7~ 11min ,产率 5 7%~ 94% .
关键词 微波辐射 一步合成 3-氨基-4-氰基-1-芳基-5 6 7 8-异苯并吡喃 亚环己基马来腈 芳醛
下载PDF
酰基保护的4-氨基-3,4-二氢-1(2H)-萘酮的立体选择性还原反应
3
作者 王超 黄焰根 孟卫东 《东华大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期70-76,共7页
1,2,3,4-四氢-1-萘胺及其衍生物是一类重要的药物合成中间体.从光学纯的(R)-和(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺出发,首先经乙酰化、苯甲酰化和邻苯二甲酰化反应制备相应酰胺,然后在高锰酸钾作用下氧化生成了氨基萘酮衍生物,收率为65%~85%.这... 1,2,3,4-四氢-1-萘胺及其衍生物是一类重要的药物合成中间体.从光学纯的(R)-和(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺出发,首先经乙酰化、苯甲酰化和邻苯二甲酰化反应制备相应酰胺,然后在高锰酸钾作用下氧化生成了氨基萘酮衍生物,收率为65%~85%.这些不同酰基保护的氨基萘酮衍生物经硼氢化钠(NaBH4)和二异丁基氢化铝(DIBAL-H)还原后得到两种构型的氨基萘醇混合产物,经二维核磁共振氢谱的核磁欧沃豪斯效应(NOE)推断,此还原反应的主产物是顺式构型的氨基萘醇,当(R)-或(S)-邻苯二甲酰化的氨基萘酮经DIBAL-H还原后主产物为顺式的氨基萘醇4ca和7ba,其非对映异构体过量(de)百分比分别为92.6%和98.2%. 展开更多
关键词 1 2 3 4-四氢-1-萘胺 氧化 还原 顺式构型 光学纯
下载PDF
2-脲基-4[1氢]-嘧啶酮四氢键萘-蒽超分子组装体系:“通过键”机制的单重态能量传递 被引量:1
4
作者 俞茂林 王素敏 +2 位作者 冯科 佟振合 吴骊珠 《影像科学与光化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期278-286,共9页
设计合成了基于2-脲基-4[1氢]-嘧啶酮AADD四氢键萘-蒽超分子组装体系UPNa.UPAn.稳态和时间分辨荧光光谱研究表明UPNa.UPAn四氢键组装体可以发生从萘到蒽的高效、快速的单重态能量传递过程.体系内光诱导单重态能量传递的速度和效率远大... 设计合成了基于2-脲基-4[1氢]-嘧啶酮AADD四氢键萘-蒽超分子组装体系UPNa.UPAn.稳态和时间分辨荧光光谱研究表明UPNa.UPAn四氢键组装体可以发生从萘到蒽的高效、快速的单重态能量传递过程.体系内光诱导单重态能量传递的速度和效率远大于通过F rster机制的单重态能量传递速率,表明组装体系UPNa.UPAn中萘向蒽的光诱导单重态能量传递是经由体系内的F rster和"通过AADD四氢键"的超交换机制发生的. 展开更多
关键词 能量传递 2-脲基-4[1]-嘧啶酮
下载PDF
用铝-镍合金还原1-萘酚反应的再研究
5
作者 张晶蕾 王洋 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第4期723-726,共4页
文献曾报道以铝-镍合金为还原剂,在稀碱水溶液中,可以将1-萘酚(1)以高收率还原为5,6,7,8-四氢-1-萘酚(2).本研究工作发现,在相同的条件下该反应除了生成少量2外,3,4-二氢-2H-萘-1-酮(3)和1,2,3,4-四氢-1-萘酚(4)为主要产物,该结果明显... 文献曾报道以铝-镍合金为还原剂,在稀碱水溶液中,可以将1-萘酚(1)以高收率还原为5,6,7,8-四氢-1-萘酚(2).本研究工作发现,在相同的条件下该反应除了生成少量2外,3,4-二氢-2H-萘-1-酮(3)和1,2,3,4-四氢-1-萘酚(4)为主要产物,该结果明显不同于文献报道,对反应产物分布及其可能机理进行了探讨.该还原反应体系为3,4-二氢-1(2H)-萘酮(3)和1,2,3,4-四氢-1-萘酚(4)的合成提供了一条新途径. 展开更多
关键词 1-萘酚 3 4--2H--1- 1 2 3 4-四氢-1-萘酚 -镍合金 还原
下载PDF
荧光猝灭法测定痕量NO_2^- 被引量:2
6
作者 李芳 孙向英 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期46-48,共3页
在HCl介质中,NO2-与5-氨基-1,2,3,4-四氢-1,4酞嗪二酮(ATPD)发生亚硝化反应,使ATPD的荧光猝灭,且其荧光猝灭程度与NO2-量呈线性关系,从而建立了测定痕量NO2-的新方法。该法线性范围为0.067~1.172μg/mL,方法检出限为0.70μg/L。本法已... 在HCl介质中,NO2-与5-氨基-1,2,3,4-四氢-1,4酞嗪二酮(ATPD)发生亚硝化反应,使ATPD的荧光猝灭,且其荧光猝灭程度与NO2-量呈线性关系,从而建立了测定痕量NO2-的新方法。该法线性范围为0.067~1.172μg/mL,方法检出限为0.70μg/L。本法已用于雨水中痕量NO2-的测定。 展开更多
关键词 NO2ˉ 5-氨基-1 2 3 4-四氢-1 4酞嗪二酮 荧光猝灭法
下载PDF
(3aS,6aR)-1,3-双(4-甲氧苄基)-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮的不对称合成
7
作者 李丹 熊方均 +1 位作者 熊非 陈芬儿 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期919-923,共5页
富马酸经溴加成,对甲氧基苄胺化保护,三光气闭环及脱水反应制得(3aS,6aR)-1,3-双(4-甲氧苄基)-二氢-1H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4,6(6aH)-三酮(12),12经奎宁催化不对称醇解、高区域选择性还原,硫代反应制得(+)-生物素关键中间体(3aS,6aR)-1... 富马酸经溴加成,对甲氧基苄胺化保护,三光气闭环及脱水反应制得(3aS,6aR)-1,3-双(4-甲氧苄基)-二氢-1H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4,6(6aH)-三酮(12),12经奎宁催化不对称醇解、高区域选择性还原,硫代反应制得(+)-生物素关键中间体(3aS,6aR)-1,3-双(4-甲氧苄基)-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮,总收率44%。 展开更多
关键词 (+)-生物素 (3aS 6aR)-1 3-双(4-甲氧苄基)--1H-噻吩并[3 4-d]咪唑-2 4-二酮 不对称醇解 中间体 合成
原文传递
Eldepryl prevents 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-induced nigral neuronal apoptosis in mice 被引量:2
8
作者 郭明 陈生弟 +1 位作者 刘振国 陈红专 《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2001年第3期16-19,102-103,共6页
Objective To study the apoptotic effects of 1 methyl 4 phenyl 1,2,3,6 tetrahydropyridine (MPTP) on the nigral dopaminergic neurons of mice and 1 methyl 4 phenylpyridium ion (MPP +) on pheochromocytoma (P... Objective To study the apoptotic effects of 1 methyl 4 phenyl 1,2,3,6 tetrahydropyridine (MPTP) on the nigral dopaminergic neurons of mice and 1 methyl 4 phenylpyridium ion (MPP +) on pheochromocytoma (PC12) cells, as well as the antagonism of Eldepryl against MPTP's apoptotic effect Methods Three groups of C 57 BL mice were treated with MPTP, Eldepryl plus MPTP and normal saline, respectively, for 7 days before performing TUNEL (terminal deoxyneucleotidyl transferase mediated dUTP x nick end labeling) and FACS (fluorescence activated cell sorting) analyses of neuronal apoptosis in the substantia nigra The same tests were employed in cell culture to examine apoptosis in PC12 cells treated with MPP +, MPTP or PBS Results Intraperitoneal administration of MPTP 30?mg/kg could induce nigral apoptosis, and oral use of Eldepryl prior to MPTP treatment could completely prevent the nigral apoptosis caused by MPTP MPP +, an intermediate metabolite of MPTP, could lead to the apoptosis of PC12 cells, whereas MPTP itself had no such effect on PC12 cells Conclusions The experiment indicated that the neurotoxin, MPTP, might cause the death of nigral neurons through a mechanism of apoptosis and this effect might be mediated by its bioactive intermediate metabolite MPP + Eldepryl could protect the neurotoxicity from MPTP 展开更多
关键词 methyl 4 phenyl 1 2 3 6 tetrahydropyridine · 1 methyl 4 phenylpyridium ion · Eldepryl · nigral dopaminergic neuron · PC12 cell · apoptosis · Parkinson's disease
原文传递
Neuroprotective effects of xanthone extract from Swertia punicea Hemsl against 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine(MPTP)-induced mouse model of Parkinson's disease 被引量:2
9
作者 郭涌斐 王辰 +5 位作者 李婉 张珂 雷慧 孙懿 蒲小平 赵欣 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2016年第5期357-365,共9页
As a widely used traditional Chinese medicine (TCM), Swertia punicea Hemsl has exhibited effects on anti-hepatitis B virus (HBV), liver protection, hypoglycemic activity and cholecystitis. In this study, we confir... As a widely used traditional Chinese medicine (TCM), Swertia punicea Hemsl has exhibited effects on anti-hepatitis B virus (HBV), liver protection, hypoglycemic activity and cholecystitis. In this study, we confirmed that xanthone extract from Swertia punicea Hemsl (XSPH) improved the motor deficit, increased the levels of striatal dopamine (DA) and homovanilic acid (HVA), and alleviated the loss of tyrosine hydroxylase (TH)-positive neurons located in substantia nigra pars compacta (SNpc) in MPTP-induced mouse model of Parkinson's disease (PD). In conclusion, the present results indicated that XSPH offered neuroprotective effects against the neurotoxicity of MPTP and it might be a potential treatment for PD. 展开更多
关键词 Xanthone extract from Swertia punicea Hemsl Parkinson's disease MPTP DOPAMINE Homovanilic acid Tyrosine hydroxylase
原文传递
帕金森病体外实验细胞模型的建立 被引量:3
10
作者 贾晓晶 张志良 +4 位作者 曲雅勤 翟成伟 杨太权 Wolf-Dieter Rausch 龚守良 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期778-781,F0002,共5页
目的:探讨1-甲基-4-苯基-四氢吡啶离子(MPP+)对小鼠胚胎中脑原代培养多巴胺能神经元的毒性作用及其机制。在体外建立帕金森病(PD)实验研究的细胞模型。方法:采用小鼠胚胎(孕14d)中脑进行原代细胞培养,实验分为对照组和不同浓度(0.1、1... 目的:探讨1-甲基-4-苯基-四氢吡啶离子(MPP+)对小鼠胚胎中脑原代培养多巴胺能神经元的毒性作用及其机制。在体外建立帕金森病(PD)实验研究的细胞模型。方法:采用小鼠胚胎(孕14d)中脑进行原代细胞培养,实验分为对照组和不同浓度(0.1、1、10和15μmol.L-1)MPP+药物实验组,应用酪氨酸羟化酶(TH)免疫化学细胞染色方法和Hoechst33342荧光染色对多巴胺能神经元的损伤及凋亡进行测定。结果:对照组中多巴胺能神经元的数量为(875±23)个/孔。在0.1、1、10和15μmol.L-1MPP+实验组,多巴胺能神经元的数量分别为(612±25)、(586±32)、(459±16)和(435±19)个/孔,与对照组比较,MPP+实验组多巴胺能神经元数量均明显降低(P<0.05),多巴胺能神经元突起的数目和长度明显减少。Hoechst33342染色发现,对照组中凋亡细胞数占总细胞数的(5.45±0.29)%,10μmol.L-1MPP+药物治疗组细胞凋亡率为(26.97±1.36)%,显著高于对照组水平(P<0.05)。结论:0.1、1、10和15μmol.L-1MPP+均引起多巴胺能神经元的数量显著减少,随着药物浓度的增加,多巴胺能神经元减少的程度越显著。MPP+引起的多巴胺能神经元的变性死亡可能通过凋亡途径所诱导。 展开更多
关键词 1-甲基-4-苯基吡啶离子 帕金森病 中脑 细胞培养 细胞凋亡
下载PDF
线粒体转录终止因子蛋白家族的表达以及在MPTP/MPP^+诱导下的表达变化 被引量:10
11
作者 张林冰 韩艳艳 +3 位作者 仇石 许珊 左伋 刘雯 《解剖学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期19-24,共6页
目的探讨线粒体转录终止因子(MTERFs)蛋白家族在组织和细胞中的表达以及在神经毒素MPTP/MPP+诱导下的表达变化。方法取正常C57BL小黑鼠的脑、肝、肾组织,以及人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y、人心肌细胞HCM、人肝细胞L-02,检测MTERFs的蛋白... 目的探讨线粒体转录终止因子(MTERFs)蛋白家族在组织和细胞中的表达以及在神经毒素MPTP/MPP+诱导下的表达变化。方法取正常C57BL小黑鼠的脑、肝、肾组织,以及人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y、人心肌细胞HCM、人肝细胞L-02,检测MTERFs的蛋白表达情况;通过MPTP/MPP+构建帕金森病(PD)动物/细胞模型,检测MTERFs的蛋白表达变化情况。结果 MTERFs在小鼠脑中和SH-SY5Y细胞中蛋白表达水平较高;MPTP/MPP+诱导的PD模型中,MTERF3蛋白表达水平明显降低。结论在小鼠脑和SH-SY5Y细胞中,MTERFs表达较高;MPTP/MPP+诱导下MTERF3蛋白表达明显降低,影响了线粒体转录水平,这可能参与了帕金森病发生的过程。 展开更多
关键词 线粒体转录终止因子 1-甲基-4-苯基-1 2 3 6-吡啶/1-甲基-4-苯基吡啶 帕金森病 免疫印迹法 小鼠
下载PDF
Neuroprotective Effects of Modafinil on MPTP Mouse Model of Parkinson′s Disease
12
作者 肖艳丽 董志 +2 位作者 傅洁民 周岐新 廖红 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2003年第3期148-153,共6页
Aim To observe the neuroprotective effects of modafinil on the Parkinson'sdisease ( PD ) model induced by 1-methyl-4-phenyl-1, 2,3, 6-tetrahydropyridine (MPTP ). Methods Themodel of PD was induced by intraperitone... Aim To observe the neuroprotective effects of modafinil on the Parkinson'sdisease ( PD ) model induced by 1-methyl-4-phenyl-1, 2,3, 6-tetrahydropyridine (MPTP ). Methods Themodel of PD was induced by intraperitoneal injection of MPTP into C57BL/6J mice for 4 d. Modafinil(ip, 50 or 100 mg·kg^(-1)·d^(-1)) was administered following MPTP for 4 d and for another 10 dconsecatirely. The effects of modafinil on the locomotor activity, and the incubation, maintenanceperiod and grade of the tremor, the duration of the climbing rod of mouse, and the distribution ofpositive cells of ty-rosine hydroxylase (TH) and Nissl bodies in the striatum and substantia nigra(SN) were observed. The contents of dopam-ine (DA) , noradrenaline (NA) and 5-hydroxytryptamine(5-HT) in the striatum were determined. Results Modafinil (50 and 100 mg·kg^(-1)) significantlyprevented the locomotor, the tremor and climbing rod defect behavior in a dose-dependent manner (P <0.05 and P < 0.01, n = 10), prevented the decrease in the number of TH-positive cells and Nisslbodies (P<0.05, n=10), and reduced the decrease of DA, NA, and 5-HT in the striatum (P < 0.05, n =10) induced by MPTP. Conclusion Modafinil improves the behavioral deficits and prevents themonoaminergic neuron lesion in seriously impaired MPTP mouse model. 展开更多
关键词 MPTP parkinson's disease MODAFINIL DOPAMINE tyrosine hydroxylase nisslbodies
下载PDF
吲哚并吲哒唑类衍生物对人脑胶质瘤U251细胞生长的抑制作用 被引量:2
13
作者 郑冰心 梁中琴 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期671-675,共5页
目的研究6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐对人脑胶质瘤U251细胞增殖,凋亡和细胞周期的影响。方法分别采用噻唑蓝(MTT)法检测U251细胞增殖活性、Hoechst33258荧光染色检测细胞凋亡形态、... 目的研究6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐对人脑胶质瘤U251细胞增殖,凋亡和细胞周期的影响。方法分别采用噻唑蓝(MTT)法检测U251细胞增殖活性、Hoechst33258荧光染色检测细胞凋亡形态、流式细胞仪检测细胞周期、Western blot检测细胞周期蛋白Cyclin D1和Cyclin B1的表达变化。结果 MTT法检测发现6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐能显著抑制U251细胞的生长,且呈浓度及时间依赖性,Hoechst33258荧光染色检测观察到细胞凋亡形态的改变,流式细胞仪检测发现细胞阻滞于G2/M期和S期,Western blot检测发现细胞周期蛋白Cyclin D1和Cyclin B1表达下调。结论 6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐对人脑胶质瘤U251细胞增殖有明显的抑制作用,并能诱导其发生凋亡。其凋亡作用可能与G2/M期和S期阻滞有关。 展开更多
关键词 吡唑并吲哒唑类衍生物 6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7 8 9 10--1-吲哚[1 2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐 U251细胞 细胞周期 凋亡
原文传递
青龙衣有效部位化学成分研究 被引量:20
14
作者 周媛媛 刘兆熙 +2 位作者 孟颖 蒋艳秋 杨炳友 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第16期2303-2306,共4页
目的研究青龙衣(核桃楸Juglans mandshurica的未成熟外果皮)有效部位的化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、高效液相制备色谱等方法进行分离纯化,并通过NMR等波谱鉴定化合物结构。结果从青龙衣95%乙醇提取物中分离得... 目的研究青龙衣(核桃楸Juglans mandshurica的未成熟外果皮)有效部位的化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、高效液相制备色谱等方法进行分离纯化,并通过NMR等波谱鉴定化合物结构。结果从青龙衣95%乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、齐墩果酸(2)、大黄酚(3)、乔松酮(4)、(2S)-5-羟基-6,7-二甲氧基二氢黄酮(5)、胡桃宁B(6)、左旋胡桃种萘醌(7)、绿原酸(8)、(4S)-4-羟基-1-四氢萘酮(9)、(4S,5S,7R,8R,14R)-8,11-二羟基-2,4-环桉叶烷(10)、5-羟基-3,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(11)、(2S)-5,7,4′-三羟基二氢黄酮(12)、对羟基苯甲酸(13)、对甲氧基苯乙酸(14)、对苯二酚(15)。结论化合物8~15为首次从青龙衣中分离得到,其中化合物11、12、14、15为首次从胡桃属植物中分离得到。 展开更多
关键词 青龙衣 绿原酸 (4S)-4-羟基-1-萘酮 5-羟基-3 7 3′ 4-甲氧基黄酮 (2S)-5 7 4-三羟基二黄酮 对甲氧基苯乙酸 对苯二酚
原文传递
枫杨树皮化学成分的研究 被引量:16
15
作者 高双 叶开河 +1 位作者 张英 周光雄 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期803-807,共5页
目的研究枫杨Pterocarya stenoptera树皮的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS、Sephadex LH-20、HPLC及重结晶等分离纯化手段对枫杨树皮90%乙醇提取物的氯仿和醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构... 目的研究枫杨Pterocarya stenoptera树皮的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS、Sephadex LH-20、HPLC及重结晶等分离纯化手段对枫杨树皮90%乙醇提取物的氯仿和醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从枫杨树皮中分离得到14个化合物,分别鉴定为算盘子酮(1)、羽扇豆-1β,3β-二醇(2)、乌苏酸(3)、白桦脂酸(4)、2α,3β,19α-trihydroxyurs-12-en-28-O-β-D-glucopyranoside(5)、(4S)-4,8-二羟基-1-四氢萘酮(6)、4-甲氧基-5-羟基-1-四氢萘酮(7)、(4S)-4-羟基-1-四氢萘酮(8)、杨梅苷(9)、30-norlupan-28-oic acid(10)、杨梅素(11)、槲皮素-3-O-(2″-没食子酰基)-鼠李糖苷(12)、齐墩果酸(13)和3,3′-二甲氧基鞣花酸-4′-O-β-D-吡喃木糖苷(14)。结论化合物1~14为首次从枫杨中分离得到,其中化合物5、7~14为首次从枫杨属植物中分离得到。 展开更多
关键词 枫杨 算盘子酮 (4S)-4 8-二羟基-1-萘酮 杨梅素 3 3'-二甲氧基鞣花酸-4'-O-β-D-吡喃木糖苷
原文传递
盐酸帕洛诺司琼的合成
16
作者 唐田 吴永福 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期794-795,共2页
目的合成盐酸帕洛诺司琼。方法以(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸和(S)-3-氨基奎宁环胺为原料经酰化、还原、关环3步反应合成目标物。结果合成了盐酸帕洛诺司琼,总收率76%。结论本实验合成盐酸帕洛诺司琼,操作简便,提高了收率,缩短了反应时间。
关键词 盐酸帕洛诺司琼 (S)-3-氨基奎宁环胺 (S)-1 2 3 4-四氢-1-萘甲酸 药物合成
原文传递
阿哌沙班的合成工艺改进研究
17
作者 张馨文 张村子 +4 位作者 范巧云 张晓军 韩学文 高立国 穆帅 《现代药物与临床》 CAS 2017年第12期2296-2298,共3页
目的对阿哌沙班的合成工艺进行改进研究。方法以4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯为起始原料,通过还原、取代、环合、胺化反应得到阿哌沙班。结果合成了目标化合物阿哌沙班,经MS、... 目的对阿哌沙班的合成工艺进行改进研究。方法以4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯为起始原料,通过还原、取代、环合、胺化反应得到阿哌沙班。结果合成了目标化合物阿哌沙班,经MS、~1H-NMR确证了结构,质量分数为99.2%,本合成工艺的总收率为76.4%。结论该合成工艺改进后操作简单、安全,适合工业化生产。 展开更多
关键词 阿哌沙班 XA因子抑制剂 4 5 6 7--1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3 4-C]吡啶-3-羧酸乙酯 合成工艺
原文传递
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部