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利用柳卡尔特反应合成4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺
被引量:
1
1
作者
杜康平
彭师奇
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
2000年第6期394-395,共2页
目的 :合成 4 ( 3 ,4 二氯苯基 ) 1,2 ,3,4 四氢 1 萘胺。方法 :采用柳卡尔特反应合成 ,并对反应条件进行探讨。结果 :最佳合成条件为 :反应温度 180℃ ,时间 4h ,产率 6 0 % ,结论
关键词
4
-
(3
4
-
二殷苯基)
-
1
2
3
4-四氢-1-萘胺
合成
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职称材料
酰基保护的4-氨基-3,4-二氢-1(2H)-萘酮的立体选择性还原反应
2
作者
王超
黄焰根
孟卫东
《东华大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第1期70-76,共7页
1,2,3,4-四氢-1-萘胺及其衍生物是一类重要的药物合成中间体.从光学纯的(R)-和(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺出发,首先经乙酰化、苯甲酰化和邻苯二甲酰化反应制备相应酰胺,然后在高锰酸钾作用下氧化生成了氨基萘酮衍生物,收率为65%~85%.这...
1,2,3,4-四氢-1-萘胺及其衍生物是一类重要的药物合成中间体.从光学纯的(R)-和(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺出发,首先经乙酰化、苯甲酰化和邻苯二甲酰化反应制备相应酰胺,然后在高锰酸钾作用下氧化生成了氨基萘酮衍生物,收率为65%~85%.这些不同酰基保护的氨基萘酮衍生物经硼氢化钠(NaBH4)和二异丁基氢化铝(DIBAL-H)还原后得到两种构型的氨基萘醇混合产物,经二维核磁共振氢谱的核磁欧沃豪斯效应(NOE)推断,此还原反应的主产物是顺式构型的氨基萘醇,当(R)-或(S)-邻苯二甲酰化的氨基萘酮经DIBAL-H还原后主产物为顺式的氨基萘醇4ca和7ba,其非对映异构体过量(de)百分比分别为92.6%和98.2%.
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关键词
1
2
3
4-四氢-1-萘胺
氧化
还原
顺式构型
光学纯
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职称材料
题名
利用柳卡尔特反应合成4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺
被引量:
1
1
作者
杜康平
彭师奇
机构
中国协和医科大学中国医学科学院医药生物技术研究所
北京医科大学药学院
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
2000年第6期394-395,共2页
文摘
目的 :合成 4 ( 3 ,4 二氯苯基 ) 1,2 ,3,4 四氢 1 萘胺。方法 :采用柳卡尔特反应合成 ,并对反应条件进行探讨。结果 :最佳合成条件为 :反应温度 180℃ ,时间 4h ,产率 6 0 % ,结论
关键词
4
-
(3
4
-
二殷苯基)
-
1
2
3
4-四氢-1-萘胺
合成
Keywords
dichlorophenyl)
-
1,2,3,
4
-
tetrahydro
-
1
-
naphthamine
Leuckart reaction
分类号
R971.43 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
酰基保护的4-氨基-3,4-二氢-1(2H)-萘酮的立体选择性还原反应
2
作者
王超
黄焰根
孟卫东
机构
东华大学生态纺织教育部重点实验室
出处
《东华大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第1期70-76,共7页
文摘
1,2,3,4-四氢-1-萘胺及其衍生物是一类重要的药物合成中间体.从光学纯的(R)-和(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺出发,首先经乙酰化、苯甲酰化和邻苯二甲酰化反应制备相应酰胺,然后在高锰酸钾作用下氧化生成了氨基萘酮衍生物,收率为65%~85%.这些不同酰基保护的氨基萘酮衍生物经硼氢化钠(NaBH4)和二异丁基氢化铝(DIBAL-H)还原后得到两种构型的氨基萘醇混合产物,经二维核磁共振氢谱的核磁欧沃豪斯效应(NOE)推断,此还原反应的主产物是顺式构型的氨基萘醇,当(R)-或(S)-邻苯二甲酰化的氨基萘酮经DIBAL-H还原后主产物为顺式的氨基萘醇4ca和7ba,其非对映异构体过量(de)百分比分别为92.6%和98.2%.
关键词
1
2
3
4-四氢-1-萘胺
氧化
还原
顺式构型
光学纯
Keywords
1, 2, 3,
4
-
tetrahydronaphthalen
-
1
-
amine
oxidation
reduction
cis
-
configuration optically pure
分类号
O625.634 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
利用柳卡尔特反应合成4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺
杜康平
彭师奇
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
2000
1
下载PDF
职称材料
2
酰基保护的4-氨基-3,4-二氢-1(2H)-萘酮的立体选择性还原反应
王超
黄焰根
孟卫东
《东华大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2013
0
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职称材料
已选择
0
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