中间体5-氨基-2-氯-4-氟苯硫酚合成方法的改进

由红磷 /碘 /醋酸体系还原 5 -乙酰胺基 - 2 -氯 - 4 -氟苯磺酰氯 ,然后水解合成 5 -氨基 - 2 -氯 - 4 -氟苯硫酚的方法与前文报道的用锌粉还原然后水解的方法相比 ,具有收率高、成本低和三废少的优点 ,总收率达到 95 %以上。

比卡鲁胺的合成

以 2 -甲基丙烯酸甲酯为起始原料 ,经氧化、与 4-氟苯硫酚缩合、水解成α-羟基酸 ( )、 再与 2 -三氟甲基-4-氨基苯腈在亚硫酰氯作用下缩合、最后经间氯过氧化苯甲酸氧化而合成比卡鲁胺。总收率为 1 1 .2 %。