JQ1合成工艺的改进

目的改进JQ1的合成工艺。方法以4-氯苯甲酰基乙腈为原料,与丁酮和硫在碱性条件下环合得到中间体Ⅴ[（2-氨基-4,5-二甲基噻吩-3-基）（4-氯苯基）甲酮];中间体Ⅴ再与9-芴甲氧羰基-天冬氨酸-β-叔丁基酯成酰胺后,脱保护得到中间体Ⅲ[（S）-3-氨基4-（（3-（4-氯苯甲酰基）-4,5-二甲基噻吩-2-基）氨基）-4-氧丁酸叔丁酯],后者经环合、构建三唑环,得到目标化合物JQ1。结果与结论通过1HNMR、13CNMR、MS及IR对目标产物进行了结构确证,HPLC检测其纯度达100%;以原料4-氯苯甲酰基乙腈计算,产物的总收率为21.2%。