4-溴-2-(二苄基氨基)丁酸甲酯的简便合成

本文以商业的高丝氨酸为起始原料,通过溴代反应、酯化反应、还原缩合反应、取代反应等步骤,成功合成了4-溴-2-(二苄基氨基)丁酸甲酯。采用核磁共振氢谱(1H NMR)和碳谱(13CNMR)对目标产物进行了表征。此合成方法为γ-溴氨基酸酯结构的药物分子的合成提供了一条便利途径。

高选择性肼比率荧光探针的设计合成及分析应用

文章为建立简便而准确的测定肼的方法,设计合成了一个以4-溴丁酸酯作为识别受体的萘酰亚胺类肼比率荧光探针。该探针能够利用比率荧光光谱法准确定量分析0~50μM浓度肼,其检出限为0.3μM。另外,它还具有快速响应、高的选择性和抗干扰能力强等优点,为准确定量测定肼提供了一种新的分析方法。

左乙拉西坦的合成研究

以4-溴丁酸甲酯与L-2-氨基丁酰胺盐酸盐为原料,在Na2CO3(或K2CO3)的作用下,烷基化、关环得左乙拉西坦。同时考察了影响反应的主要因素,优化了反应条件,反应总收率为59.41%。产物经核磁、红外进行了确证。

基于luciferin-luciferase体系的肼生物发光探针的设计、合成与光学评价

目的设计并合成一个用于肼(N_2H_4)可视化分析检测的小分子生物发光探针(bioluminescence probe for hydrazine,BLHy),并评价其光学响应性能。方法在光学报告的基团羟基萤光素(D-luciferin)上适当修饰位点,通过合理设计,引入肼的特异性识别基团(4-溴丁酸酯),设计和构建一个小分子生物发光探针BLHy。通过探针与底物反应后的信号强度和光学波长的变化,研究探针在肼可视化检测和分析中的应用。结果成功设计并合成了一个小分子生物发光探针BLHy。该探针在Tris-HCl缓冲体系中能特异性对肼进行响应,强度是其他物质的4~17倍,表现出良好的选择性;探针对0~333μmol·L^-1肼的响应具有良好的浓度依赖性(r^2=0. 9987)。结论首次以luciferin-luciferase生物发光体系作为分析技术,设计并合成了用于肼检测的生物发光探针BLHy,为进一步研究肼在复杂自然环境和生物体系中的作用和机制提供了有力的工具。

可用于肼检测的新型近红外荧光探针的合成及初步性能研究

目的制备以4-溴丁酸酯为肼检测位点的近红外荧光探针(Hcy-N2H4),并对其进行初步性能研究。方法3-溴丙烷与2,3,3-三甲基-3H吲哚反应生成季铵盐(Cye-m),进而与2-氯-3-羟次甲基环己烯醛缩合成双取代产物(Cye),再与间苯二酚环化成半花菁染料(Hcy),最后与活化后的4-溴丁酸成酯反应,得到目标产物Hcy-N2H4。测定该探针在响应肼前、后的最大吸收波长、发射波长及相应的强度变化,计算探针对肼的检测限并考察其选择性。结果成功制备了探针Hcy-N2H4,其化学结构经1HNMR、13CNMR、HRMS确证。探针Hcy-N2H4的水溶性良好,对肼响应后的最大发射波长位于近红外区的715nm,有较大的斯托克斯位移(约125nm)。同时,该探针与肼反应前后能够通过裸眼观察到明显的颜色变化。探针Hcy-N2H4对肼的检测限为78.04μmol·L^-1,且对干扰物质的选择性良好。结论近红外荧光探针Hcy-N2H4具有水溶性好、检测限低、选择性高等优点,有望用于生物体内、外肼的检测。