4-甲基伞形内酯衍生物的合成与生物活性研究

4-甲基伞形内酯（4-甲基-7-羟基香豆素，1）是一种具有重要生物活性的香豆素类天然产物．本文以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯为原料，经Pechmann反应合成4-甲基伞形内酯（1）．然后以4-甲基伞形内酯（1）为底物，分别经Mannieh反应、乙酰化、Fries重排、O-甲基化、Baeyer-Villiger氧化、O-异戊烯基化和Claisen重排等反应步骤，合成了一系列4-甲基伞形内酯衍生物2～10．并对所合成的化合物进行了人宫颈癌Hela细胞的抑制活性测试，结果发现新化合物4-甲基5-异戊烯基-8-羟基-7-甲氧基香豆素（10）对Hela细胞的抑制活性（IC50=28．58μmol／L），高于阳性对照药物顺铂（IC50=41．25μmol／L），具有进一步研究开发的价值．