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4-甲基伞形内酯衍生物的合成与生物活性研究
1
作者
汪秋安
乔艳欣
+1 位作者
毛炎
刘多
《湖南大学学报(自然科学版)》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016年第12期88-92,共5页
4-甲基伞形内酯(4-甲基-7-羟基香豆素,1)是一种具有重要生物活性的香豆素类天然产物.本文以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯为原料,经Pechmann反应合成4-甲基伞形内酯(1).然后以4-甲基伞形内酯(1)为底物,分别经Mannieh反应、乙酰化、...
4-甲基伞形内酯(4-甲基-7-羟基香豆素,1)是一种具有重要生物活性的香豆素类天然产物.本文以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯为原料,经Pechmann反应合成4-甲基伞形内酯(1).然后以4-甲基伞形内酯(1)为底物,分别经Mannieh反应、乙酰化、Fries重排、O-甲基化、Baeyer-Villiger氧化、O-异戊烯基化和Claisen重排等反应步骤,合成了一系列4-甲基伞形内酯衍生物2~10.并对所合成的化合物进行了人宫颈癌Hela细胞的抑制活性测试,结果发现新化合物4-甲基5-异戊烯基-8-羟基-7-甲氧基香豆素(10)对Hela细胞的抑制活性(IC50=28.58μmol/L),高于阳性对照药物顺铂(IC50=41.25μmol/L),具有进一步研究开发的价值.
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关键词
4-甲基伞形内酯
香豆素衍生物
合成
生物活性
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职称材料
题名
4-甲基伞形内酯衍生物的合成与生物活性研究
1
作者
汪秋安
乔艳欣
毛炎
刘多
机构
湖南大学化学化工学院
出处
《湖南大学学报(自然科学版)》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016年第12期88-92,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(J1210040)~~
文摘
4-甲基伞形内酯(4-甲基-7-羟基香豆素,1)是一种具有重要生物活性的香豆素类天然产物.本文以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯为原料,经Pechmann反应合成4-甲基伞形内酯(1).然后以4-甲基伞形内酯(1)为底物,分别经Mannieh反应、乙酰化、Fries重排、O-甲基化、Baeyer-Villiger氧化、O-异戊烯基化和Claisen重排等反应步骤,合成了一系列4-甲基伞形内酯衍生物2~10.并对所合成的化合物进行了人宫颈癌Hela细胞的抑制活性测试,结果发现新化合物4-甲基5-异戊烯基-8-羟基-7-甲氧基香豆素(10)对Hela细胞的抑制活性(IC50=28.58μmol/L),高于阳性对照药物顺铂(IC50=41.25μmol/L),具有进一步研究开发的价值.
关键词
4-甲基伞形内酯
香豆素衍生物
合成
生物活性
Keywords
4
-
methylumbelliferone
coumarin derivatives
synthesis
biological activity
分类号
O625.12 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
4-甲基伞形内酯衍生物的合成与生物活性研究
汪秋安
乔艳欣
毛炎
刘多
《湖南大学学报(自然科学版)》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016
0
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