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缩合试剂2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成与应用
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作者 胡居吾 卢曦 +1 位作者 张鹏 邓方坤 《当代化工研究》 CAS 2024年第20期179-181,共3页
2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(CDMT)是商品化的常用于羧酸的活化和酰胺合成的缩合试剂。CDMT制备简单,成本低廉,活性高,适合工业化生产使用。CDMT与羧酸在有机碱N-甲基吗啉(NMM)作用下生成活性脂。本文对2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪... 2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(CDMT)是商品化的常用于羧酸的活化和酰胺合成的缩合试剂。CDMT制备简单,成本低廉,活性高,适合工业化生产使用。CDMT与羧酸在有机碱N-甲基吗啉(NMM)作用下生成活性脂。本文对2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成方法,和其在酰胺,肽,脂,酸酐,醛,酮,芳香酮,炔酮,芳基偶联物,3,5-二取代1,2,4-恶二唑合成中的应用进行了综述。 展开更多
关键词 2--4 6-甲氧基-1 3 5-三嗪(CDMT) 缩合试剂
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2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B人肝癌细胞凋亡的机制
2
作者 刘晓冬 韩英浩 《黑龙江八一农垦大学学报》 2024年第1期77-83,107,共8页
近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-... 近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮对人肝癌细胞活力、凋亡的影响及其潜在机制。研究结果表明,通过MTT检测其细胞活力,发现2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著降低了人肝癌细胞系的细胞活力。蛋白免疫印迹结果表明,该化合物可通过上调Cle-caspase3、Bad和Bax凋亡相关蛋白表达水平来诱导肝癌细胞Hep3B凋亡。为进一步检测2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B细胞发生凋亡的原因,使用荧光探针JC-1检测了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮处理后Hep3B细胞内线粒体膜电位的变化。结果发现,与对照组相比,药物处理组线粒体膜电位显著下降,绿色荧光增强,红色荧光减弱,说明2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮能通过线粒体损伤来诱导Hep3B细胞凋亡。由于2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著诱导Hep3B细胞凋亡。因此,2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮具有良好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 2-(4-甲氧基-苯巯基)-5 8-甲氧基-1 4-二酮 Hep3B细胞系 细胞活力 细胞凋亡
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2,6-二甲氧基-1,4-苯醌通过抑制NLRP3炎症小体活化缓解小鼠的感染性休克
3
作者 张玮 邓蒙蒙 +6 位作者 曾尧 刘辰菲 尚菲菲 许文豪 蒋昊轶 王凤超 杨燕青 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1024-1032,共9页
目的 探究发酵小麦胚芽提取物主要活性成分2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(DMQ)抑制NLRP3炎症小体活化并缓解小鼠感染性休克的作用机制。方法 细胞学水平:在BMDM细胞中,经脂多糖(LPS)预处理、DMQ干预后,利用尼日利亚菌素(Nigericin)、ATP、尿酸... 目的 探究发酵小麦胚芽提取物主要活性成分2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(DMQ)抑制NLRP3炎症小体活化并缓解小鼠感染性休克的作用机制。方法 细胞学水平:在BMDM细胞中,经脂多糖(LPS)预处理、DMQ干预后,利用尼日利亚菌素(Nigericin)、ATP、尿酸钠结晶(MSU)分别活化经典NLRP3炎症小体以及胞内转染LPS活化非经典NLRP3炎症小体。利用聚脱氧腺苷酸(Poly A:T)活化AIM2炎症小体。在THP-1细胞中,利用Nigericin活化经典NLRP3炎症小体,通过Western blotting和ELISA方法测定NLRP3炎症小体活化产物的表达水平。蛋白分子水平:利用免疫共沉淀探究DMQ阻断NLRP3炎症小体活化的具体机制。动物水平:将8周龄雄性C57BL/6J小鼠随机分为空白对照组、感染性休克LPS组、DMQ 20 mg/kg治疗组、DMQ 40 mg/kg治疗组,6只/组,待DMQ治疗组小鼠预注射相应浓度DMQ后,对照组小鼠注射无菌PBS,其余3组小鼠腹腔注射相同剂量LPS,利用ELISA检测DMQ干预对LPS诱导的小鼠感染性休克模型中血清和腹腔灌洗液中TNF-α和IL-1β分泌水平的影响。DMQ预处理后注射LPS观察记录小鼠36 h内的生存状态并绘制生存曲线。结果 DMQ可有效抑制小鼠BMDM细胞和人THP-1细胞中经典NLRP3炎症小体活化(P<0.05),在小鼠BMDM细胞中对非经典NLRP3炎症小体活化也起到有效抑制作用(P<0.05),DMQ对AIM2炎症小体活化无影响(P>0.05)。进一步实验结果揭示DMQ可阻断ASC和NLRP3之间的相互作用。DMQ治疗组可显著降低小鼠血清和腹腔液中IL-1β的分泌水平(P<0.05)并延长小鼠生存时间(P<0.05)。结论 发酵小麦胚芽提取物主要活性成分DMQ通过阻断ASC和NLRP3之间的相互作用有效抑制NLRP3炎症小体活化并缓解LPS诱导的小鼠感染性休克。 展开更多
关键词 2 6-甲氧基-1 4-苯醌 NLRP3炎症小体 感染性休克 发酵小麦胚芽提取物
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达罗他胺中间体2-氯-4(1 H-吡唑-3-基)苯甲腈的合成工艺
4
作者 马卉芳 童悦 +1 位作者 王荣繁 谢建伟 《合成化学》 CAS 2024年第7期657-663,共7页
2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈是抗前列腺癌新药达罗他胺的重要中间体片段。本文以4-溴-2-氯苯甲腈和1-(2-四氢吡喃基)-1 H-吡唑-5-硼酸频哪酯为原料,经Suzuki偶联和水解脱保护两步反应,在50 g反应规模时,以大于95%的总收率和大于99%的纯... 2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈是抗前列腺癌新药达罗他胺的重要中间体片段。本文以4-溴-2-氯苯甲腈和1-(2-四氢吡喃基)-1 H-吡唑-5-硼酸频哪酯为原料,经Suzuki偶联和水解脱保护两步反应,在50 g反应规模时,以大于95%的总收率和大于99%的纯度得到2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈。该反应原料安全易得,产物分离简单,反应收率和产物纯度高,特别是第一步Suzuki偶联反应母液可循环套用,节约了Pd催化剂和生产成本,适合工业化生产。 展开更多
关键词 达罗他胺中间体 2--4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈 SUZUKI偶联 工艺改进 合成
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富含3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇牡蛎肽制备及其抗疲劳功效研究 被引量:1
5
作者 郑玉婷 于雁飞 +5 位作者 刘晔 李若姝 冯婷玉 王玉明 薛长湖 张恬恬 《食品安全质量检测学报》 CAS 北大核心 2023年第21期173-182,共10页
目的研究富含3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇(3,5-dihydroxy-4-methoxybenzyl alcohol,DHMBA)牡蛎肽制备工艺及其抗疲劳功效。方法通过响应面优化设计,考察牡蛎原料预处理工艺中乳酸菌添加量、酵母菌添加量和蒸煮时间对牡蛎肽中DHMBA含量的... 目的研究富含3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇(3,5-dihydroxy-4-methoxybenzyl alcohol,DHMBA)牡蛎肽制备工艺及其抗疲劳功效。方法通过响应面优化设计,考察牡蛎原料预处理工艺中乳酸菌添加量、酵母菌添加量和蒸煮时间对牡蛎肽中DHMBA含量的影响。同时,通过正常及慢性疲劳模型小鼠的力竭跑步或力竭爬杆实验,探讨富含DHMBA牡蛎肽的抗疲劳作用。结果富含DHMBA牡蛎肽的最佳原料预处理工艺为:乳酸菌添加量为1.50%、酵母菌添加量为1.00%、蒸煮时间为7 h;20 mg/(kg·bw)富含DHMBA的牡蛎肽可显著延长小鼠的力竭跑步或爬杆时长,提高机体运动负荷能力,且使皮质酮所致慢性疲劳模型小鼠跑步时间延长了76.02%;DHMBA与不含DHMBA牡蛎肽复配组抗疲劳功效显著优于不含DHMBA牡蛎肽组,DHMBA能够有效提升牡蛎肽的抗疲劳功效。结论富含DHMBA的牡蛎肽具有抗疲劳作用,且这种抗疲劳的显著功效可能与牡蛎肽中富含的DHMBA有关,富含DHMBA牡蛎肽的原料预处理工艺的优化为进一步开发利用牡蛎肽资源提供了理论依据。 展开更多
关键词 牡蛎肽 3 5-二羟基-4-甲氧基苯甲 工艺优化 抗疲劳
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水杨醛缩3,4,6-三甲氧基苯甲酰肼铜(Ⅱ)配合物的合成及表征
6
作者 李云行 李洪雷 +3 位作者 刘冲冲 吴云 赵军军 侍慧慧 《广东化工》 CAS 2023年第23期36-39,共4页
基于酰腙类及其配合物较强的生物活性及稳定性,设计了将没食子酸甲基化、酯化、酰肼,然后与水杨醛结合形成配体与氯化铜反应,形成金属螯合物的合成路线;采用紫外、红外、原子吸收分光光度法以及电喷雾质谱(ESI-MS)对金属配合物进行结构... 基于酰腙类及其配合物较强的生物活性及稳定性,设计了将没食子酸甲基化、酯化、酰肼,然后与水杨醛结合形成配体与氯化铜反应,形成金属螯合物的合成路线;采用紫外、红外、原子吸收分光光度法以及电喷雾质谱(ESI-MS)对金属配合物进行结构表征。结果表明,配体的紫外(UV)吸收最高峰为264 nm,另外两个特征峰为326 nm与388 nm;红外(IR:KBr,cm^(-1)):v(OH)3060,v(C=O)1601,v(N-N)2872,v(C=N)1548,v(C-N)1317。酰腙配合物的紫外(UV)吸收最高峰为273 nm,另外两个特征峰为315 nm和385 nm;红外(IR:KBr,cm^(-1)):v(C=O)1527,v(N-N)3054,v(C=N)1463,v(C-N)1339;ESI-MS:理论值为793.11,实测值为793.945;原子吸收计算值(8.01±0.5)%,实测值8.4%。经过以上分析,可推测出该金属配合物的结构为双配体结构,符合最初的预想,具有一定的科研价值。 展开更多
关键词 水杨醛缩3 4 6-甲氧基苯甲酰肼 配合物 合成 表征
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(R)-3-氨基-3,4-二氢-1-甲氧基喹啉-2(1H)-酮的合成
7
作者 郑苏 《广州化工》 CAS 2023年第6期60-63,共4页
首先,以D-苯丙氨酸和二碳酸二叔丁酯为起始原料,经过Boc氨基保护合成N-叔丁氧羰基苯丙氨酸;然后N-叔丁氧羰基苯丙氨酸在甲氧氨盐酸盐的作用下生成缩合物2-(N-叔丁氧羰基)-N-甲氧基-3-苯丙酰胺;然后缩合物在催化剂二(三氟乙酸)碘苯的作... 首先,以D-苯丙氨酸和二碳酸二叔丁酯为起始原料,经过Boc氨基保护合成N-叔丁氧羰基苯丙氨酸;然后N-叔丁氧羰基苯丙氨酸在甲氧氨盐酸盐的作用下生成缩合物2-(N-叔丁氧羰基)-N-甲氧基-3-苯丙酰胺;然后缩合物在催化剂二(三氟乙酸)碘苯的作用下成环生成3-(N-叔丁氧羰基)-3,4-二氢-1-甲氧基喹啉-2(1H)-酮;最后后者经过脱保护合成目标产物。该方法具有操作简单、成本低等优点,四步总收率15.1%,产物经过1H-NMR和MS确认。 展开更多
关键词 D-氨酸 (R)-3-氨基-3 4-二氢-1-甲氧基喹啉-2(1H)- 合成
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4,5-二氯-2-甲氧基丙基-4-异噻唑啉-3-酮的合成及其防污性能的研究 被引量:8
8
作者 姜晓辉 于良民 +1 位作者 董磊 安正国 《涂料工业》 CAS CSCD 2006年第10期5-7,共3页
以丙烯酸甲酯为原料,经过二硫代反应、酯的氨解反应、关环反应三个反应步骤,合成了未见文献报道的异噻唑啉酮衍生物4,5-二氯-2-甲氧基丙基-4-异噻唑啉-3-酮(MOP-DC I),并通过红外光谱(IR)和核磁波谱(1HNMR)对其结构进行了表征。初步研... 以丙烯酸甲酯为原料,经过二硫代反应、酯的氨解反应、关环反应三个反应步骤,合成了未见文献报道的异噻唑啉酮衍生物4,5-二氯-2-甲氧基丙基-4-异噻唑啉-3-酮(MOP-DC I),并通过红外光谱(IR)和核磁波谱(1HNMR)对其结构进行了表征。初步研究了该化合物在海洋防污涂料中的防污性能。 展开更多
关键词 4 5--2-甲氧基-4-异噻唑啉-3- 合成 防污涂料 红外光谱 核磁波谱
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高效液相色谱法测定2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯原料药的研究 被引量:5
9
作者 杨静 刘文英 +2 位作者 张奕华 黄海燕 李强 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期951-953,共3页
目的 采用反相高效液相色谱法建立2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯(ZLR-8)原料药质量控制的方法。方法色 谱柱为LichrospherODS柱(4.6mm×250mm),流动相为甲醇-乙腈-2-... 目的 采用反相高效液相色谱法建立2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯(ZLR-8)原料药质量控制的方法。方法色 谱柱为LichrospherODS柱(4.6mm×250mm),流动相为甲醇-乙腈-2-(55:20:10),检测波长为226nm,流速为1.0mL·min^-1。结果 中间体及各降解产物对样品测定不产生干扰,ZLR-8的浓度为11.18~223.6mg·L^-1时与峰面积呈良好线性关系(r=0.9998,n=5),重复性良好(RSD%=0.47,n=6),检测限为54μg·L^-1。结论 该方法可以用于ZLR-8原料药的含量测定和有关物质检查。 展开更多
关键词 2-(2 6-苯基氨基)苯乙酸4(4-苯基-1 2 5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲 高效液相色谱法 含量测定 有关物质
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(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯的合成工艺改进 被引量:5
10
作者 钏永明 王超 彭云贵 《合成化学》 CAS CSCD 2007年第6期798-800,共3页
以3-(α-甲氧基)亚甲基苯并呋喃-2-(3H)-酮为原料,经3步反应合成了杀菌剂嘧菌酯的重要中间体——(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯(4),总收率61%。4的结构经NMR表征。
关键词 嘧菌酯 3--甲氧基)亚甲基苯并呋喃-2-(3H)- (E)-2-[2-(6-嘧啶-4-氧基)苯基]-3-甲氧基烯酸甲酯 合成 工艺改进
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1-[2,5-二氯-4-(六氟丙氧基)苯基]-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲的合成研究 被引量:2
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作者 高中良 阎嫣 +1 位作者 郭建兰 牛文博 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1138-1140,1143,共4页
以2,5-二氯苯胺为原料,经重氮化及重氮盐水解反应,合成中间体2,5-二氯苯酚,经过硝酸硝化,硫化钠还原得到2,5-二氯4-氨基苯酚,再与六氟丙烯加成得到2,5-二氯-4-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯胺。2,6-二氟苯甲酰胺与草酰氯反应得到2,6-二氟... 以2,5-二氯苯胺为原料,经重氮化及重氮盐水解反应,合成中间体2,5-二氯苯酚,经过硝酸硝化,硫化钠还原得到2,5-二氯4-氨基苯酚,再与六氟丙烯加成得到2,5-二氯-4-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯胺。2,6-二氟苯甲酰胺与草酰氯反应得到2,6-二氟苯甲酰异氰酸酯。最后2,5-二氯-4-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯胺与2,6-二氟苯甲酰异氰酸酯反应得到标题化合物,该步产率92%,该产品结构通过了1HNMR和IR的验证。该法反应条件温和,操作简便,收率稳定,适合工业化生产。 展开更多
关键词 1-[2 5--4-六氟氧基苯基]-3-(2 6-二氟苯甲酰基)脲 2 5--4-六氟氧基苯胺 2 5--4-氨基苯酚 2 6-二氟苯甲酰异氰酸酯 2 5--4-硝基苯酚
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2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯的合成工艺改进 被引量:3
12
作者 许忻 张奕华 王未东 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第4期222-223,229,共3页
目的改进 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 氧化物 3 )甲氧基苯甲酯的合成工艺。方法以桂醇为原料 ,经环合、氯化、醚化及酯化 4步反应合成 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 ... 目的改进 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 氧化物 3 )甲氧基苯甲酯的合成工艺。方法以桂醇为原料 ,经环合、氯化、醚化及酯化 4步反应合成 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 氧化物 3 )甲氧基苯甲酯。环合反应中 ,改用乙酸为溶剂 ;醚化反应中以乙腈代替N ,N 二甲基甲酰胺作溶剂 ;酯化反应中 ,二环己基碳化二亚胺改以滴加的方式投料。结果与结论总收率提高到 48%。本法具有反应条件温和、后处理简单、收率高等优点。 展开更多
关键词 药物化学 工艺改进 化学合成 2-(2 6-苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1 2 5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲 非甾体抗炎药
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N-(4-羟基-3-甲氧基-苯甲基)丙烯酰胺的合成及其防污性能研究 被引量:3
13
作者 于良民 安正国 董磊 《涂料工业》 CAS CSCD 2007年第7期70-71,共2页
以愈创木酚和N-羟甲基丙烯酰胺为原料通过弗瑞德-克来福特烷基化反应,合成了含辣素衍生结构的丙烯酰胺类功能单体N-(4-羟基-3-甲氧基-苯甲基)丙烯酰胺(HMBA),并通过红外光谱(FT-IR)和核磁波谱(1HNMR)对其结构进行了表征。初步研究了该... 以愈创木酚和N-羟甲基丙烯酰胺为原料通过弗瑞德-克来福特烷基化反应,合成了含辣素衍生结构的丙烯酰胺类功能单体N-(4-羟基-3-甲氧基-苯甲基)丙烯酰胺(HMBA),并通过红外光谱(FT-IR)和核磁波谱(1HNMR)对其结构进行了表征。初步研究了该化合物在海洋防污涂料中的防污性能。 展开更多
关键词 N-(4-羟基-3-甲氧基-苯甲基)烯酰胺 合成 防污涂料
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3-氯丙基三甲氧基硅烷功能化的MCM-41-Cl超疏水材料的合成及表征 被引量:1
14
作者 何龙 曾美婷 +3 位作者 罗清龙 杨彪 董瑞强 黄雪莉 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期80-83,87,共5页
以MCM-41作为载体,通过后嫁接法将硅烷偶联剂3-氯丙基三甲氧基硅烷接枝在MCM-41分子筛上,制备出功能化的含氯介孔材料MCM-41-Cl作为一种新型的超疏水材料。利用FT-IR、马尔文激光粒度仪、SEM来确定其结构,利用接触角测量仪等实验对材料... 以MCM-41作为载体,通过后嫁接法将硅烷偶联剂3-氯丙基三甲氧基硅烷接枝在MCM-41分子筛上,制备出功能化的含氯介孔材料MCM-41-Cl作为一种新型的超疏水材料。利用FT-IR、马尔文激光粒度仪、SEM来确定其结构,利用接触角测量仪等实验对材料进行性能评价。结果表明,3-氯丙基三甲氧基硅烷成功接枝在MCM-41上,功能化的MCM-41-Cl与水的接触角为157.9°,是一种分子筛基超疏水材料;并且考察MCM-41-Cl对不同油品及有机溶剂达到吸油饱和时的吸油率,发现MCM-41-Cl对甲苯的吸油率高达290.98%,呈现出良好的超疏水吸油性能。 展开更多
关键词 MCM-41 3-基三甲氧基硅烷 超疏水 吸油
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马卡列丙中1,6,8-三羟基-2,7-二甲氧基-3-甲基蒽醌对成骨细胞增殖、分化和矿化的影响 被引量:1
15
作者 刘可心 余迈 +2 位作者 李莎妮 肖顺丽 刘冰 《现代医药卫生》 2023年第7期1117-1120,共4页
目的探究马卡列丙中蒽醌类成分1,6,8-三羟基-2,7-二甲氧基-3-甲基蒽醌对成骨细胞增殖、分化和矿化的影响。方法以MC3T3-E1成骨细胞作为对象研究,设立阴性对照组(二甲基亚砜)、阳性对照组(雌二醇)和药物组,采用四甲基偶氮唑盐比色法检测... 目的探究马卡列丙中蒽醌类成分1,6,8-三羟基-2,7-二甲氧基-3-甲基蒽醌对成骨细胞增殖、分化和矿化的影响。方法以MC3T3-E1成骨细胞作为对象研究,设立阴性对照组(二甲基亚砜)、阳性对照组(雌二醇)和药物组,采用四甲基偶氮唑盐比色法检测不同质量浓度1,6,8-三羟基-2,7-二甲氧基-3-甲基蒽醌对MC3T3-E1成骨细胞增殖活性的影响,选出增殖活性最强的浓度进行后续研究,采用碱性磷酸酶染色法测定1,6,8-三羟基-2,7-二甲氧基-3-羟基蒽醌对MC3T3-E1成骨细胞的分化程度,茜素红染色评估1,6,8-三羟基2,7-二甲氧基-3-羟基蒽醌对MC3T3-E1成骨细胞矿化能力的影响。结果药物组MC3T3-E1成骨细胞在1,6,8-三羟基-2,7-二甲氧基-3-甲基蒽醌质量浓度为100 nmol/L时增殖活性最高,选用质量浓度为100 nmol/L的1,6,8-三羟基-2,7-二甲氧基-3-甲基蒽醌能促进MC3T3-E1成骨细胞的分化和矿化。结论1,6,8-三羟基-2,7-二甲氧基-3-甲基蒽醌能显著促进成骨细胞增殖、分化和矿化水平,为马卡列丙的促骨折愈合作用提供了理论基础。 展开更多
关键词 1 6 8-三羟基-2 7-甲氧基-3-甲基蒽醌 马卡列 成骨细胞 增殖 分化 矿化
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N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺盐酸盐的合成 被引量:1
16
作者 王武伟 江珂 +2 位作者 李飞 张宏娟 王秀珍 《化工中间体》 2008年第11期28-30,共3页
以2-氯-4-硝基苯酚为原料,经Williamson反应得3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)硝基苯,硝基还原后与4-氯-6-碘喹唑啉缩合得到抗肿瘤药物拉帕替尼的重要中间体N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺盐酸盐,总收率约62%。中间体及目标产物... 以2-氯-4-硝基苯酚为原料,经Williamson反应得3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)硝基苯,硝基还原后与4-氯-6-碘喹唑啉缩合得到抗肿瘤药物拉帕替尼的重要中间体N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺盐酸盐,总收率约62%。中间体及目标产物结构经1HNMR和MS得以证实。 展开更多
关键词 N-(3--4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4- 拉帕替尼 中间体 合成
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二氯·二[1-对甲氧基苯基-3-(1,2,4三唑-1-基)-1-丙酮-N^4]合钴(Ⅲ)的合成及晶体结构
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作者 曹克广 孙成辉 +1 位作者 方涛 赵信岐 《北京理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第9期835-838,共4页
合成了配合物二氯.二[1-对甲氧基苯基-3-(1,2,4三唑-1-基)-1-丙酮-N4]合钴(Ⅱ),并测定了其晶体结构.晶体为单斜晶系,C 2/c空间群,晶胞参数:a=2.100 8(4)nm,b=0.488 88(10)nm,c=2.627 4(5)nm,β=98.10(3),°V=2.671 5(9)nm3,Z=4,Dc=1... 合成了配合物二氯.二[1-对甲氧基苯基-3-(1,2,4三唑-1-基)-1-丙酮-N4]合钴(Ⅱ),并测定了其晶体结构.晶体为单斜晶系,C 2/c空间群,晶胞参数:a=2.100 8(4)nm,b=0.488 88(10)nm,c=2.627 4(5)nm,β=98.10(3),°V=2.671 5(9)nm3,Z=4,Dc=1.473 g/cm3.晶体配合物为C2对称,对称轴通过钴原子,钴原子与来自配体的两个氮原子和两个氯原子配位,形成一个略变形的正四面体结构,测定了其IR及UV-v is光谱性质. 展开更多
关键词 ·二[1-甲氧基苯基-3-(1 2 4三唑-1-基)-1--N^4]合钴(Ⅱ) 合成 晶体结构 电子光谱
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4-氯-7-甲氧基-6-(3-氯丙氧基)喹唑啉的合成
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作者 杨绍娟 孟令强 +2 位作者 李志军 张爱琴 曹黎华 《化工生产与技术》 CAS 2012年第3期14-16,70,共3页
以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸为初始原料,经过6步反应,合成了喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂Gefitinib及一系列衍生物的关键中间体4-氯-7-甲氧基-6-(3-氯丙氧基)喹唑啉,其中涉及到喹唑啉环的合成、羟基的合理保护等,反应总收率为44.56%;产物结构... 以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸为初始原料,经过6步反应,合成了喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂Gefitinib及一系列衍生物的关键中间体4-氯-7-甲氧基-6-(3-氯丙氧基)喹唑啉,其中涉及到喹唑啉环的合成、羟基的合理保护等,反应总收率为44.56%;产物结构经H NMR确证。该方法反应条件温和,原料易得操作简便,适合于工业化生产。 展开更多
关键词 4--7-甲氧基-6-(3-氧基)喹唑啉 酪氨酸激酶抑制剂 合成
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新显色剂5-氯-4-羟基-3-甲氧基苯基卟啉的合成及其与Fe(Ⅲ)的显色反应研究 被引量:10
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作者 王玉枝 李庆宏 +3 位作者 熊劲芳 文凌飞 邓志军 周伟 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期39-41,共3页
合成了 5 -氯 - 4-羟基 - 3-甲氧基苯基卟啉 ( MTCHPMOP) ,并对其与 Fe( )的显色反应进行了初步研究。在 p H6.6的弱酸性介质中 ,在 Triton X- 1 0 0存在下 ,试剂与 Fe( )形成橙黄色配合物 ,其表观摩尔吸光系数ε4 46 =6.6× 1 0 ... 合成了 5 -氯 - 4-羟基 - 3-甲氧基苯基卟啉 ( MTCHPMOP) ,并对其与 Fe( )的显色反应进行了初步研究。在 p H6.6的弱酸性介质中 ,在 Triton X- 1 0 0存在下 ,试剂与 Fe( )形成橙黄色配合物 ,其表观摩尔吸光系数ε4 46 =6.6× 1 0 5L· mol- 1·cm- 1,Fe( )浓度在 0 .0 1~ 7.5 μg/2 5 m L范围内符合比耳定律。方法应用于天然水中痕量 Fe( )的测定 。 展开更多
关键词 显色剂 5--4-羟基-3-甲氧基苯基卟啉 合成 Fe(Ⅲ) 显色反应 分光光度法 铁(Ⅲ) 测定
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3-甲氧基-4-羟基苯甲醛肟的合成 被引量:10
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作者 湛建阶 周旭章 +1 位作者 邹利鹏 吴文健 《国防科技大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第2期17-18,26,共3页
以香兰素、盐酸羟胺和强碱为原料 ,制备出了 3 甲氧基 4 羟基苯甲醛肟。影响合成反应过程的因素有 :温度、试剂的加入顺序、不同的强碱及三种原料的摩尔比。正交实验后三种原料的最佳摩尔比为 1:1 2 :1 1,产物的产率达 97 4 %。文中... 以香兰素、盐酸羟胺和强碱为原料 ,制备出了 3 甲氧基 4 羟基苯甲醛肟。影响合成反应过程的因素有 :温度、试剂的加入顺序、不同的强碱及三种原料的摩尔比。正交实验后三种原料的最佳摩尔比为 1:1 2 :1 1,产物的产率达 97 4 %。文中还对不同酸碱度条件下的此反应机理进行了探讨。通过反应产物熔点的测定及其IR、1HNMR、TIC MS等的分析 。 展开更多
关键词 合成 香兰素 3-甲氧基-4-羟基苯甲醛肟 正交实验 反应机理 强碱 盐酸羟胺
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