4-硫-5-碘尿苷的合成及其与人血清白蛋白间的相互作用

基于硫碱基(thio-base)的易烷基化、易氧化、强紫外长波(UVA)吸收等独特的性质,以及核苷类化合物的抗肿瘤活性,设计合成了一种新化合物4-硫-5-碘尿苷,通过NMR、IR、UV、MS对其结构进行了表征。在模拟生理条件下,利用荧光光谱法、紫外-可见吸收光谱法以及圆二色谱法研究了4-硫-5-碘尿苷与人血清白蛋白(HSA)的相互作用。结果表明,4-硫-5-碘尿苷对HSA荧光具有静态猝灭作用。运用Stern-Volmer方程计算了体系的猝灭常数,利用Lineweaver-Burk方程计算了二者的结合常数,并且确定了4-硫-5-碘尿苷与HSA之间的主要作用力类型为疏水作用力,根据能量转移理论求得4-硫-5-碘尿苷与HSA的结合距离及能量转移率。此外,通过圆二色谱法考察了4-硫-5-碘尿苷对HSA作用前后的构型结构的影响。