“N-in-One Cocktail”探针法评价4-羟甲基苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷对CYP450酶的抑制作用

目的：建立基于UFLC-ESI-MS/MS技术的“N-in-One Cocktail”探针法,预测4-羟甲基苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷可能出现的食物-药物、药物-药物相互作用,评价其在体外对人肝微粒体CYP450酶活性的影响.方法：4-羟甲基苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷与CYP450酶特异性探针底物：非那西丁（CYP1A2）、右美沙芬（CYP2D6）、氯唑沙宗（CYP2E1）、甲苯磺丁脲（CYP2C9）、奥美拉唑（CYP2C19、CYP3A）、咪达唑仑（CYP3 A4）、睾酮（CYP3A4）、咪达唑仑（CYP2C）在人肝微粒体进行孵化反应.同时检测对应的9种代谢产物（乙酰氨基酚、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、1＇-羟基咪达唑仑、6β-羟基睾酮、4-羟基咪达唑仑、奥美拉砜）的浓度,通过与对照组比较,确定4-羟甲基苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷对以上CYP450酶活性的影响.结果：4-羟甲基苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷在0～200μmol/L时对所研究的CYP450酶亚型基本不存在抑制作用.结论：4-羟甲基苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷可能不会引起有临床意义的CYP450酶抑制现象的发生.

乌骨藤总苷H的化学成分研究

目的研究乌骨藤总苷H的化学成分。方法采用柱色谱和HPLC技术对乌骨藤总苷H中的化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和波谱方法鉴定其结构。结果从骨藤总苷H中分离得到6个化合物,分别鉴定为tenacissoside A(1)、tena-cissoside B(2)、tenacissoside C(3)、tenacissoside D(4)、marsdenoside K(5)、11-α-O-乙酰基-12-β-O-惕各酰基tenacigenin B 3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→4)-6-去氧-3-O-甲基-β-D-阿洛吡喃糖基-(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖苷(6)。结论化合物6是新化合物,为首次从该属植物中分离得到。