具有生物活性的4-色满酮衍生物的合成研究进展

4-色满酮衍生物广泛存在于自然界中,大多数都具有生物活性。具有生物活性的4-色满酮衍生物又大多具有手性,尤其是C_2位置,有关它们的不对称合成引起了有机合成工作者的广泛关注。C_2手性-4-色满酮衍生物合成的关键是C_2手性中心的控制合成。本文根据合成方式的不同进行分类,概述了近十几年来合成C_2消旋或手性4-色满酮衍生物的最新方法,侧重讨论了合成立体结构专一的C_2手性-4-色满酮的反应特点。

色满-4-酮并[2,3-b]喹啉酮衍生物的合成

以丙酮和适当的芳香醛以及丙二酸二乙酯为原料 ,合成出未见报道的 5 芳基 1,3 环己二酮作为合成块 .利用Friedlaender合成法与 2 氨基 3 甲酰基色满 4 酮缩合 ,首次完成色满 4 酮并 [2 ,3 b]喹啉酮新四环系化合物的合成 .所合成的化合物均经1HNMR ,13 CNMR ,IR光谱和元素分析予以证实 .化合物 2a的结构也从色谱 -质谱联机分析的质谱数据得到进一步确认 .化合物的药理学离体实验表明 ,化合物 2a具有较强的抑制肿瘤细胞生长的活性 .

天然活性产物异色满-4-酮肟醚类衍生物的合成及其β-肾上腺素受体阻断活性(英文)

目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典β-受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β1-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其β1-受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10-7mol·L 1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。