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4-苯基乙酸对糖尿病大鼠胰岛β细胞凋亡的保护作用 被引量:2
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作者 朱敏 刘倩琦 +2 位作者 郭梅 费莉 潘晓勤 《实用儿科临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期580-583,共4页
目的探讨4-苯基乙酸(4-PBA)对链脲佐菌素(STZ)诱导的1型糖尿病(T1DM)大鼠胰岛β细胞凋亡的保护作用。方法STZ(60 mg/kg)一次性腹腔注射建立T1DM大鼠模型(n=22),并将成功制备的14只T1DM大鼠(血糖持续1周≥16.7 mmol/L)随机分为2组:T1DM组... 目的探讨4-苯基乙酸(4-PBA)对链脲佐菌素(STZ)诱导的1型糖尿病(T1DM)大鼠胰岛β细胞凋亡的保护作用。方法STZ(60 mg/kg)一次性腹腔注射建立T1DM大鼠模型(n=22),并将成功制备的14只T1DM大鼠(血糖持续1周≥16.7 mmol/L)随机分为2组:T1DM组和4-PBA治疗组各7只。另外取对照组10只,腹腔注射等量柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液。4-PBA治疗组大鼠自造模成功第10天开始以40 g/L4-PBA[500 mg/(kg.d)]灌胃20 d,对照组和T1DM组大鼠予等量9 g/L盐水灌胃。观察各组大鼠体质量、血糖变化,处死后留取其血清和胰腺组织标本,测定血清胰岛素;光镜和脱氧核糖核苷酸末端转移酶介导的原位末端标记(TUNEL)法观察胰岛β细胞的形态学改变;反转录聚合酶链反应检测胰腺细胞基因Bax和Bcl-2 mRNA表达。结果T1DM大鼠血糖在4-PBA治疗后渐下降,但仍未降到正常水平。T1DM大鼠血清胰岛素水平降低,4-PBA治疗后血清胰岛素水平有所增加。光镜和TUNEL显示T1DM大鼠4-PBA治疗后减少了由STZ引起的胰岛β细胞的凋亡(P<0.05)。与对照组比较,T1DM组大鼠凋亡蛋白Bax mRNA显著上调(P<0.01),抗凋亡蛋白Bcl-2 mRNA显著下调(P<0.01)。结论4-PBA可减轻胰岛β细胞损害,使其不发生过度凋亡,从而降低血糖。 展开更多
关键词 4-苯基乙酸 胰岛Β细胞 凋亡 基因
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海鞘提取物2-(4-甲氧基苯基)-2-氧代乙酸甲酯的合成 被引量:2
2
作者 王翠玲 刘建利 +2 位作者 沈小莉 赵红岩 周华凤 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期1013-1015,共3页
目的合成从太平洋海鞘Polycarpa aurata中提取的天然产物2-(4-甲氧基苯基)-2-氧代乙酸甲酯。方法采取实验的方法,即以苯甲醚为起始原料,经溴化制成Grignard试剂后,和草酸二甲酯在-40℃至室温反应2 h。结果得到2-(4-甲氧基苯基)-2-氧代... 目的合成从太平洋海鞘Polycarpa aurata中提取的天然产物2-(4-甲氧基苯基)-2-氧代乙酸甲酯。方法采取实验的方法,即以苯甲醚为起始原料,经溴化制成Grignard试剂后,和草酸二甲酯在-40℃至室温反应2 h。结果得到2-(4-甲氧基苯基)-2-氧代乙酸甲酯,产率71.1%,并用IR,MS,1H NMR以及元素分析进行了表征。结论所用实验方法,原料易得,和其他合成方法相比产率较高。 展开更多
关键词 海鞘 提取物 2-(4-甲氧基苯基)-2-氧代乙酸甲酯 α-酮酸酯 合成
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高效液相色谱法测定2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯原料药的研究 被引量:5
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作者 杨静 刘文英 +2 位作者 张奕华 黄海燕 李强 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期951-953,共3页
目的 采用反相高效液相色谱法建立2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯(ZLR-8)原料药质量控制的方法。方法色 谱柱为LichrospherODS柱(4.6mm×250mm),流动相为甲醇-乙腈-2-... 目的 采用反相高效液相色谱法建立2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯(ZLR-8)原料药质量控制的方法。方法色 谱柱为LichrospherODS柱(4.6mm×250mm),流动相为甲醇-乙腈-2-(55:20:10),检测波长为226nm,流速为1.0mL·min^-1。结果 中间体及各降解产物对样品测定不产生干扰,ZLR-8的浓度为11.18~223.6mg·L^-1时与峰面积呈良好线性关系(r=0.9998,n=5),重复性良好(RSD%=0.47,n=6),检测限为54μg·L^-1。结论 该方法可以用于ZLR-8原料药的含量测定和有关物质检查。 展开更多
关键词 2-(2 6-二氯苯基氨基)苯乙酸4(4-苯基-1 2 5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯 高效液相色谱法 含量测定 有关物质
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2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯的合成工艺改进 被引量:3
4
作者 许忻 张奕华 王未东 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第4期222-223,229,共3页
目的改进 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 氧化物 3 )甲氧基苯甲酯的合成工艺。方法以桂醇为原料 ,经环合、氯化、醚化及酯化 4步反应合成 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 ... 目的改进 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 氧化物 3 )甲氧基苯甲酯的合成工艺。方法以桂醇为原料 ,经环合、氯化、醚化及酯化 4步反应合成 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 氧化物 3 )甲氧基苯甲酯。环合反应中 ,改用乙酸为溶剂 ;醚化反应中以乙腈代替N ,N 二甲基甲酰胺作溶剂 ;酯化反应中 ,二环己基碳化二亚胺改以滴加的方式投料。结果与结论总收率提高到 48%。本法具有反应条件温和、后处理简单、收率高等优点。 展开更多
关键词 药物化学 工艺改进 化学合成 2-(2 6-二氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1 2 5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯 非甾体抗炎药
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2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性 被引量:2
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作者 臧洁 张健 +1 位作者 刘丹 赵临襄 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1074-1081,共8页
目的为了寻找有效的Pin1小分子抑制剂,以2-苯基咪唑-4-甲酸为先导化合物,设计并合成了18个2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物8a-8r。方法以2-甲氧基苯甲酸为起始原料,经8步反应得到目标化合物;利用已建立的酶活性筛选平台测试了目... 目的为了寻找有效的Pin1小分子抑制剂,以2-苯基咪唑-4-甲酸为先导化合物,设计并合成了18个2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物8a-8r。方法以2-甲氧基苯甲酸为起始原料,经8步反应得到目标化合物;利用已建立的酶活性筛选平台测试了目标化合物浓度为10μmol·L-1时对Pin1酶的抑制率;采用MTT法,考察了目标化合物对人前列腺癌PC-3细胞的生长抑制作用。结果与讨论合成了18个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR谱和MS谱确证;多数化合物具有Pin1抑制活性,其中化合物8 h的抑制率达到100%;化合物的整体细胞生长抑制作用较弱,化合物8 c和8 g对PC-3细胞具有中等生长抑制作用。 展开更多
关键词 Pin1小分子抑制剂 2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物 生长抑制
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2-苯基-1,3-二氧杂环-4-戊烯-乙酸甲酯的合成
6
作者 石赟 戚文博 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1503-1504,1508,共3页
以苯甲酸、3-溴丙烯和乙酸为原料,三氟化硼乙醚为催化剂合成2-苯基-1,3-二氧杂环-4-戊烯-乙酸甲酯,包括烯丙基苯甲酸酯的制备和烯丙基苯甲酸酯的环化。考察了烯丙基苯甲酸酯与乙酸的摩尔比、反应时间、温度、催化剂用量对反应的影响。... 以苯甲酸、3-溴丙烯和乙酸为原料,三氟化硼乙醚为催化剂合成2-苯基-1,3-二氧杂环-4-戊烯-乙酸甲酯,包括烯丙基苯甲酸酯的制备和烯丙基苯甲酸酯的环化。考察了烯丙基苯甲酸酯与乙酸的摩尔比、反应时间、温度、催化剂用量对反应的影响。结果表明,较佳的反应条件为:取0.05 mol烯丙基苯甲酸酯,n(烯丙基苯甲酸酯)∶n(乙酸)=1.0∶1.2(摩尔比),催化剂用量为5.0%,在室温(25℃)下反应10 h,所得产品的产率在87%以上。 展开更多
关键词 2-苯基-1 3-二氧杂环-4-戊烯-乙酸甲酯 三氟化硼乙醚 烯丙基苯甲酸酯 环化
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2-氯-4-氟-5-胺基苯基硫代乙酸合成路线的选择
7
作者 宋迎霞 李彦龙 《当代化工》 CAS 2003年第2期90-91,共2页
以 4 氯 2 氟 酰替苯胺为原料 ,经硝化 ,还原 ,重氮化 ,与巯基乙酸作用 ,水解反应制得化合物 2 氯 4氟 5 胺基苯基硫代乙酸甲酯 ,以 4 氯 2 氟 5酰替苯胺为原料经酰化 ,还原 ,缩合制得化合物 2 氯 4 氟 5 甲氧羰基硫... 以 4 氯 2 氟 酰替苯胺为原料 ,经硝化 ,还原 ,重氮化 ,与巯基乙酸作用 ,水解反应制得化合物 2 氯 4氟 5 胺基苯基硫代乙酸甲酯 ,以 4 氯 2 氟 5酰替苯胺为原料经酰化 ,还原 ,缩合制得化合物 2 氯 4 氟 5 甲氧羰基硫代乙酸甲酯。通过比较 2条工艺方法的优缺点确定了最佳工艺路线。 展开更多
关键词 2--4--5-胺基苯基硫代乙酸 硝化 还原
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2-苯甲酰亚胺基-4-苯基-4-羟基-3-(乙酸甲酯基)噻唑烷的合成及表征
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作者 袁庆甲 张玲 +3 位作者 沙峻岭 唐晓媛 刘真 支三军 《淮阴师范学院学报(自然科学版)》 CAS 2021年第4期307-310,共4页
研究了在三乙胺的存在下,1-苯甲酰基-3-(乙酸甲酯基)硫脲与w-溴代苯乙酮的成环反应,在30℃的丙酮溶液中反应3 h,以91.7%的收率得到目标化合物2-苯甲酰亚胺基-4-苯基-4-羟基-3-(乙酸甲酯基)噻唑烷.通过^(1)H NMR、^(13)C NMR等技术手段... 研究了在三乙胺的存在下,1-苯甲酰基-3-(乙酸甲酯基)硫脲与w-溴代苯乙酮的成环反应,在30℃的丙酮溶液中反应3 h,以91.7%的收率得到目标化合物2-苯甲酰亚胺基-4-苯基-4-羟基-3-(乙酸甲酯基)噻唑烷.通过^(1)H NMR、^(13)C NMR等技术手段对目标化合物的结构进行了表征.在化合物的1H NMR图谱中观察到环内、环外的同碳H质子耦合现象. 展开更多
关键词 2-苯甲酰亚胺基-3-乙酸甲酯氨基-4-苯基-4-羟基噻唑烷 1-苯甲酰基-3-(乙酸甲酯基)硫脲 w-溴苯乙酮 成环反应
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2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑)-乙醇的合成
9
作者 蔡小华 胡薇 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第4期245-246,共2页
以丙酰乙酸乙酯为起始原料 ,先溴化得到 4 溴丙酰乙酸乙酯 ,再在甲苯中与苯甲酰胺回流环合得到 2 (5 甲基 2 苯基 4 唑 ) 乙酸乙酯 ,最后经氢化铝锂还原 ,得到目标杂环中间体 2 (5 甲基 2 苯基 4 唑 ) 乙醇。该合成... 以丙酰乙酸乙酯为起始原料 ,先溴化得到 4 溴丙酰乙酸乙酯 ,再在甲苯中与苯甲酰胺回流环合得到 2 (5 甲基 2 苯基 4 唑 ) 乙酸乙酯 ,最后经氢化铝锂还原 ,得到目标杂环中间体 2 (5 甲基 2 苯基 4 唑 ) 乙醇。该合成方法反应步骤少 ,原料便宜 ,目标物的总收率为 6 7 3%。 展开更多
关键词 药物化学 工艺改进 化学合成 丙酰乙酸乙酯 4-溴丙酰乙酸乙酯 2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑)-乙酸乙酯 2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑)-乙醇
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Enantioselective Hydrogenation of Ethyl 2-Oxo-4-phenylbutyrate on Cinchona-Platinum Catalysts 被引量:2
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作者 夏涛 任其龙 吴平东 《Chinese Journal of Chemical Engineering》 SCIE EI CAS CSCD 2005年第6期764-770,共7页
Enantioselective hydrogenation of ethyl 2-oxo-4-phenylbutyrate to ethyl (R)-2-hydroxy-4-phenyl- bu- tyrate on Pt/γ-Al2O3 modified by 10,11-dihydrocinchonidine was studied by investigating the influences of the amou... Enantioselective hydrogenation of ethyl 2-oxo-4-phenylbutyrate to ethyl (R)-2-hydroxy-4-phenyl- bu- tyrate on Pt/γ-Al2O3 modified by 10,11-dihydrocinchonidine was studied by investigating the influences of the amount of modifier, initial concentration of reactant, pressure and temperature on conversion and enantiometric excess in a stirred autoclave and the effects of the liquid velocity, gas velocity, modifier concentration and various catalytic beds in a trickle-bed reactor. The maximum optical yields were about 50% and 60% in the two types of reactors, respectively. It was assumed that the total hydrogenation rate included the reaction rates over the unmodified and modified active sites on platinum surface and a kinetic model, which fitted the experimental data well in autoclave, was obtained. A simplified plug-flow model was proposed to describe the bed average efficiency of trickle-bed reactor. 展开更多
关键词 enantioselective hydrogenation ethyl (R)-2-hydroxy-4-phenylbutyrate trickle-bed reactor KINETICS
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Crystal and Molecular Structure of 1-Methyl-4-(2-( 3,4-dimethoxyphenyl) vinyl) pyridinium 4-Tolylsulfonate Dihydrate C_(16)H_(18)NO_2^+·C_7H_7SO_3^-·2H_2O
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作者 彭海静 张天柱 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第3期161-164,共4页
The crystal structure of the title compound C16H18NO2+·C7H7SO3-·2H2O, (C23H29NSO7, Mr=463.53) has been determined by single-crystal X-ray diffraction analysis. The crystal belongs to the monoclinic system wi... The crystal structure of the title compound C16H18NO2+·C7H7SO3-·2H2O, (C23H29NSO7, Mr=463.53) has been determined by single-crystal X-ray diffraction analysis. The crystal belongs to the monoclinic system with space group P21/n, a=8.101(1), b=8.958(2), c=33.281(5)?,β= 94.910(1)(, V=2406.3(7)?3, Z=4, Dc=1.279g/cm3, μ=0.176mm-1, F(000)=984, final R=0.0409, and Rw=0.0860 for 4401 independent reflections. The result shows that in the crystal structure of the title compound the planar cations have two configurations with equal occupation ratio and are antiparally packed through π…π interactions. Similar packing energies in A and B are probably the main factor that leads to the disorder structure. 展开更多
关键词 crystal structure stilbazonium salt engineering
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对羟基苯甘氨酸母液中一种杂质的分离与结构确证
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作者 李开波 余伟森 +1 位作者 张宗卫 程奇灵 《精细化工中间体》 CAS 2024年第4期42-47,共6页
经萃取、解离、析晶、过滤等操作,提取对羟基苯甘氨酸母液中的一种杂质双(4-羟基苯基)乙酸。考察了萃取剂及萃取条件、析晶时间等参数对杂质提取效果的影响。优化条件下,杂质纯度达99.1%(HPLC)。杂质结构经MS、^(1)HNMR、^(13)CNMR、2D... 经萃取、解离、析晶、过滤等操作,提取对羟基苯甘氨酸母液中的一种杂质双(4-羟基苯基)乙酸。考察了萃取剂及萃取条件、析晶时间等参数对杂质提取效果的影响。优化条件下,杂质纯度达99.1%(HPLC)。杂质结构经MS、^(1)HNMR、^(13)CNMR、2DNMR等表征确证。 展开更多
关键词 对羟基苯甘氨酸 双(4-羟基苯基)乙酸 提取工艺
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2-(4-甲氧基苯基)亚肼基乙酸与乙醛酸反应密度泛函理论研究(英文)
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作者 刘旭圆 徐为人 +4 位作者 王润玲 陈正隆 胡骁 程先超 汤立达 《计算机与应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期257-260,共4页
本文应用量子化学密度泛函理论(DFT)研究了2-(4-甲氧基苯基)亚肼基乙酸与乙醛酸的反应机理及动力学行为,并研究了不同取代基对反应的影响。在RB3LYP/6—31G*水平上,优化了各反应通道的反应物、中间体、过渡态及产物的几何构型... 本文应用量子化学密度泛函理论(DFT)研究了2-(4-甲氧基苯基)亚肼基乙酸与乙醛酸的反应机理及动力学行为,并研究了不同取代基对反应的影响。在RB3LYP/6—31G*水平上,优化了各反应通道的反应物、中间体、过渡态及产物的几何构型,计算了各驻点的振动频率、零点能和电荷分布。计算结果表明,该反应有2条反应通道,分别生成(2z)和(2E)-3-(4.甲氧基苯基二氮烯基)丙烯酸。产物发生了键长的平均化和电荷的重新分布。两反应通道具有相同的反应入口,Z式产物为主要产物,2-(4-甲氧基苯基)亚肼基乙酸中苯环对位被给电子基团取代,有利于反应进行。 展开更多
关键词 2-(4-甲氧基苯基)亚肼基乙酸 乙醛酸 密度泛函 反应机理
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4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮的合成 被引量:2
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作者 戴川 赵圣轩 陈宇瑛 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2015年第6期642-644,共3页
目的改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮(Ⅰ)的合成方法。方法将溴苯(Ⅱ)先硝化再与乙醇胺反应后依次经氯乙酰化、还原得到2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯(Ⅵ);中间体Ⅵ在碱性条件下环合制得Ⅰ;或经叔丁氧... 目的改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮(Ⅰ)的合成方法。方法将溴苯(Ⅱ)先硝化再与乙醇胺反应后依次经氯乙酰化、还原得到2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯(Ⅵ);中间体Ⅵ在碱性条件下环合制得Ⅰ;或经叔丁氧羰基保护、环合,再在浓盐酸作用下脱除叔丁氧羰基保护基制得Ⅰ。结果目标化合物的结构经1HNMR确证,上述两种方法的总收率分别为26.6%、19.0%。结论所用方法具有反应步骤少、原料易得、条件温和、操作简便、收率较高等优点。 展开更多
关键词 4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮 利伐沙班 2-[2--N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-乙酸 中间体 合成
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高山猴头菌的化学成分及抑制α-葡萄糖苷酶活性研究
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作者 周洁 王雨曦 +2 位作者 魏玉莲 武昕 袁海生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第16期5407-5417,共11页
目的研究高山猴头菌Hericium alpestre大米固体发酵物中的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、HP20柱色谱和高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)等色谱方法进行分离纯化,利用质... 目的研究高山猴头菌Hericium alpestre大米固体发酵物中的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、HP20柱色谱和高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)等色谱方法进行分离纯化,利用质谱(mass spectrometer,MS)、核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)等方法对单体化合物进行结构鉴定。同时通过pNPG法对化合物进行抑制α-葡萄糖苷酶活性的测试。结果从高山猴头菌固体发酵物中分离得到21个化合物,分别鉴定为枸橼蒽类固醇B(1)、7-氧代-β-谷甾醇(2)、22E-7α-甲氧基-5α,6α-环氧麦角甾-8(14),22-二烯-3β-醇(3)、5α,8α-过氧麦角甾醇(4)、4-羟基-17R-甲基甾醇(5)、dankasteronesA(6)、14α-羟基麦角甾-4,7,9,22-四烯-3,6-二酮(7)、5′-epichaxineB(8)、dankasteroneB(9)、灵芝果苷D(10)、5α,6α-环氧-3β-羟基-(22E,24R)-麦角甾-8,22-二烯-7-酮(11)、(3β,5α,6β,22E)-6-甲氧基麦角甾-7,22-二烯-3,5-二醇(12)、6β-甲氧基麦角甾-7,9(11),22E-三烯-3β,5α-二醇(13)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(14)、3β,5α,9α-三羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(15)、4-对羟基苯甲醛(16)、(S)-2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙酸(17)、对羟基苯乙醇(18)、1-O-(9Z,12Z-十八碳二烯酰基)甘油(19)、亚油酸甲酯(20)和9,10-二羟基十八烷酸酯(21)。化合物1、3、6、8、10、14、15、17和19具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)分别为1.38、2.61、2.61、6.22、2.28、1.86、1.59、3.15、2.96μmol/L。结论化合物17为新天然产物,化合物1~3、9~11、13、16~21首次从猴头菌属真菌中分离得到,化合物1、3、6、8、10、14、15、17和19具有潜在的降血糖作用。 展开更多
关键词 高山猴头菌 甾体类化合物 α-葡萄糖苷酶抑制活性 枸橼蒽类固醇B 22E--甲氧基- -环氧麦角甾-8(14) 22-二烯-- 灵芝果苷D (S)-2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙酸
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棉铃虫酯酶突变体的构建、表达及酶促动力学特性
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作者 李永强 吴美玲 +2 位作者 马志卿 冯俊涛 张兴 《浙江大学学报(农业与生命科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期16-24,共9页
在前期研究的基础上,基于定点突变技术在棉铃虫酯酶001F和001G的A127位和F238位分别人工构建由丙氨酸(A)变为天冬氨酸(D)、苯丙氨酸(F)变为亮氨酸(L)的单、双位点突变体,利用杆状病毒载体表达系统对其进行异源真核表达,采用酶... 在前期研究的基础上,基于定点突变技术在棉铃虫酯酶001F和001G的A127位和F238位分别人工构建由丙氨酸(A)变为天冬氨酸(D)、苯丙氨酸(F)变为亮氨酸(L)的单、双位点突变体,利用杆状病毒载体表达系统对其进行异源真核表达,采用酶标仪测定表达产物对α-乙酸萘酯和4-硝基苯基乙酸酯的酶促动力学参数.结果表明:酯酶A127位突变降低了酯酶的酶促水解活性,其对底物的亲和力明显减弱(反应常数Km值变大),速率常数kcat/Km值仅为突变前的1/20~1/90;F238位突变对酯酶的酶促水解作用影响相对较小,其kcat/Km值为突变前的1/2~1/7;双位点突变体(A127D/F238L)几乎全部失去了对底物的酶促水解活性,其亲和力明显下降(Km值升高至突变前的4~30倍), kcat/Km值为0.09~0.33μmol^-1. s^-1. L,仅为突变前的1/70~1/370.表明突变对酯酶活性有明显影响, A127位和F238位氨基酸残基是与酶催化功能相关的重要位点,这将为研究酯酶在棉铃虫代谢抗性中的作用提供一定的参考. 展开更多
关键词 酯酶 氨基酸突变 α-乙酸萘酯 4-硝基苯基乙酸 酶促动力学
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达比加群酯的合成工艺改进 被引量:1
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作者 孟洪光 焦淑清 +2 位作者 张立宇 吴连贺 乔越 《精细化工中间体》 CAS 2016年第3期32-34,共3页
以3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)-氨基]丙酸乙酯和N-(4-氰基苯基)氨基乙酸为起始原料,经酰胺化、环合、醇解、胺解和酰化等制得达比加群酯,总收率约68.8%。该工艺操作简单,收率高,具有工业化生产前景。
关键词 3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)-氨基]丙酸乙酯 N-(4-氰基苯基)氨基乙酸 达比加群酯 血栓栓塞
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脱皮马勃化学成分的研究 被引量:13
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作者 苏明智 罗舟 +1 位作者 颜鸣 赵庆春 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期664-666,共3页
目的研究脱皮马勃的化学成分。方法采用色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从脱皮马勃中分离鉴定了12个化合物,分别是麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(1)、麦角甾-7,22-二烯-3β-酮(2)、麦角甾-5α,8α-环二... 目的研究脱皮马勃的化学成分。方法采用色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从脱皮马勃中分离鉴定了12个化合物,分别是麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(1)、麦角甾-7,22-二烯-3β-酮(2)、麦角甾-5α,8α-环二氧-6,22-二烯-3β-醇(3)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(4)、反式桂皮醇(5)、反式桂皮酸(6)、对羟基苯甲酸(7)、4-羟基苯基乙酸酯(8)、苯丙氨酸(9)、正二十八烷(10)、对苯二酚(11)、棕榈酸(12)。结论化合物4~10为首次从脱皮马勃中分离得到。 展开更多
关键词 脱皮马勃 麦角甾-7 22-二烯- -三醇 反式桂皮醇 对羟基苯甲酸 4-羟基苯基乙酸
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阿哌沙班中3个杂质的合成研究 被引量:5
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作者 范巧云 高立国 +5 位作者 韩学文 穆帅 王以富 梁兴运 张晓军 闫少杰 《现代药物与临床》 CAS 2016年第8期1125-1128,共4页
目的设计并合成阿哌沙班中的3个杂质。方法以2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯和5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮为起始原料,经过环合和水解反应得到目标化合物1,化合物1分别经过水解和取代反... 目的设计并合成阿哌沙班中的3个杂质。方法以2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯和5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮为起始原料,经过环合和水解反应得到目标化合物1,化合物1分别经过水解和取代反应得到目标化合物2和3。结果合成了目标化合物,并利用MS、~1H-NMR和^(13)C-NMR确证了结构:目标化合物1~3的质量分数分别为99.3%、99.1%、99.2%。结论 3个杂质的合成和纯化为阿哌沙班的杂质研究奠定了物质基础。 展开更多
关键词 阿哌沙班 杂质 2--2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯 5 6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮
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翼蓼块根化学成分的研究 被引量:4
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作者 张军 苏艳芳 +1 位作者 高艳红 颜世伦 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期16-18,共3页
目的研究翼蓼Pteroxygonum giraldii块根的化学成分。方法采用硅胶、聚酰胺、D-101大孔吸附树脂、SephadexLH-20等柱色谱对翼蓼乙醇提取物进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从翼蓼块根90%乙醇提取物中分离得... 目的研究翼蓼Pteroxygonum giraldii块根的化学成分。方法采用硅胶、聚酰胺、D-101大孔吸附树脂、SephadexLH-20等柱色谱对翼蓼乙醇提取物进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从翼蓼块根90%乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为(4-O-β-D-吡喃葡萄糖-苯基)乙酸正丁酯(1)、2-(4-羟苄基)酒石酸-4-正丁酯(2)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(3)、槲皮素(4)、藨草素B(5)、(E)-3,3′,4,5′-四羟基二苯乙烯(6)、(E)-2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(7)。结论化合物1为新化合物,命名为翼蓼苷;化合物2~7为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 翼蓼 (4-O-β-D-吡喃葡萄糖-苯基)乙酸正丁酯 翼蓼苷 槲皮素 藨草素B
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