新型含有1,4-苯并二噁烷骨架化合物的设计合成与ROCK2抑制活性研究

ROCK2 (Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2)抑制剂临床上用于治疗青光眼。Netarsudil和化合物Ⅱ具有很高的ROCK2抑制活性。该实验将化合物Ⅱ的骨架进行了翻转,将活性基团与苯环相连,同时活性基团由Netarsudil的类似活性基团替代。设计并合成了化合物10a-g和13a-c,评估了这些化合物的ROCK2体外酶抑制活性。初步总结了这些化合物的构效关系,发现其中的两个化合物具有一定的ROCK2抑制活性。