Synthesis and Antitumor Activity of 3-[2-(4-Hydroxy-Phenyl)-Ethyl]-Benzo[d] Isoxazole-4,6-Diol

A new phloretin derivative 1 3-[2-(4-hydroxy-phenyl)-ethyl]-benzo[d] isoxazole-4,6-diol (yield 63%) was synthesized from phloretin by carbonyl nucleophilic addition condensation reaction. Its structure was characterized by 1H NMR, 13C NMR and HR-MS. The phloretin, compound 1, resveratrol and acetylated resveratrol were determined by comparing them with paclitaxel. Anti-tumor activity of alcohol on SPC-A1, EC109, A549, MCF-7 and MDA-MB-231 cell lines. Compound 1 showed better antitumor activity than docetaxel against A549 tumor cells.

2,4-D和干燥处理对小麦成熟胚愈伤组织诱导与分化的影响

为解决西北地区小麦栽培品种高频再生体系建立过程中的瓶颈问题,以不同品种、不同2,4-D浓度及对愈伤组织的不同干燥处理时间为变量,研究不同处理对小麦栽培品种成熟胚愈伤组织诱导与分化的影响。结果表明,甘春24、甘春20、西旱1号在2,4-D浓度为2.0～5.0mg·L-1时,愈伤组织诱导与分化较好,2,4-D浓度为5.0mg·L-1以上愈伤组织容易褐变,分化能力减弱,成苗率低;在转入胚性诱导培养基前,12h的干燥处理能促进各品种愈伤组织分化;通过正交设计分析,甘春24在2,4-D浓度为2.5mg·L-1,12h干燥处理条件下所建立的再生体系最好,是转基因中良好的受体;甘春20在2.0mg·L-1 2,4-D、12h干燥处理下愈伤组织形成与分化较好;西旱1号经3.0mg·L-1 2,4-D、12h干燥处理,能显著提高其愈伤组织的分化。

2,4-D的毒性与残留检测方法研究进展

2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)是常用的除草剂和植物生长调节剂,并被广泛应用于提高水果品质和延长保鲜时间,但其毒性和残留问题日益受到人们的重视。为了给2,4-D的检测提供方便,从免疫毒性、生殖毒性及其他毒性方面综述了其毒副作用,简要叙述了其检测方法,如高效液相色谱法、气象色谱法、联用技术、免疫学检测方法等。

2,4-D对烤烟烟碱和钾含量的影响

通过水培试验研究了打顶后烟株喷施2,4-D对烟株根中合成烟碱的关键酶鸟氨酸脱羧酶(ODC)、腐胺N-甲基转移酶(PMT)和N-甲基腐胺氧化酶(MPO)以及碳氮代谢重要转化酶(InV)和硝酸还原酶(NR)的活性及烟叶中烟碱含量和钾含量的影响。结果表明,喷施2,4-D的烟叶与对照相比InV活性降低,NR活性升高,协调了烟叶的碳氮代谢,根系活力降低,抑制烟株根中合成烟碱的3种酶活性,减少烟叶中的烟碱积累,同时提高烟叶中钾含量。2,4-D降碱增钾效果的最适宜浓度分别为20 mg/kg和30 mg/kg。

2,4-D和根瘤菌对烟草类根瘤形成的影响

烟草再生植株在含有 0 .3mg/L 2 ,4 D和 5× 10 8个 /L豌豆根瘤菌的Jensen培养基中 ,可以在其根部形成大量近似半球形和球形的类根瘤 .烟草再生植株的结瘤除受制于 2 ,4 D和根瘤菌的浓度外 ,还与根瘤菌的种类和加入根瘤菌与 2 ,4 D的时期有关 .

2,4-D丁酯的水解与光解特性研究

通过室内模拟试验,研究2,4-D丁酯在不同pH值和温度下的水解动态和在有机溶剂中的光解特性。结果表明,2,4-D丁酯的水解与光解均符合一级动力学方程。在pH7以下的缓冲溶液中,2,4-D丁酯的水解反应十分缓慢,但在碱性溶液中其水解速率加快。25℃下2,4-D丁酯在pH5、7和9的缓冲溶液中的水解半衰期分别为23.5、5.8d和10.7min。2,4-D丁酯的水解速率随温度升高而增加,在温度为15、25℃和35℃的pH7缓冲溶液中的水解半衰期分别为21.5、5.8、3.9d,平均温度效应系数为2.57。2,4-D丁酯水解反应的活化能与温度之间无明显相关性,而活化熵与温度呈显著相关性。2,4-D丁酯的水解主要由活化熵所驱动。采用GC-MS技术对2,4-D丁酯水解产物进行鉴定,确定水解产物主要是2,4-二氯苯氧乙酸和2,4-二氯苯酚。2,4-D丁酯在正己烷中光解速率比在甲醇中快,在丙酮中几乎不发生光解,其光解速率随浓度的升高而减慢。

2-巯基噻唑[5,4-d]并嘧啶类化合物及其衍生物的合成

由邻硝基氯代嘧啶 ( 3 )为原料 ,与多硫化钠和二硫化碳共煮 ,经一步反应获得了 2 巯基噻唑 [5 ,4 d]并嘧啶 ( 4 ) .由 4出发 ,合成了一系列 2位取代的衍生物 5 ,4和 5的结构均通过了1HNMR及元素分析确证 .并对少数化合物的生物活性进行了测试 .

2,4-D对铜在蒙脱石上吸附与释放的影响

研究了在 2 4 D的影响下 ,Cu2 +在蒙脱石上的吸附与脱附行为 .结果表明 ,有2 4 D存在时 ,Cu2 +在蒙脱石上的吸附低于单纯Cu2 +的吸附 ,而当蒙脱石先吸附 2 4 D后再吸附Cu2 +(连续吸附 )时 ,Cu2 +的吸附比二者同时存在时 (同时吸附 )的效果好 ,表明两种吸附质间存在竞争吸附 .研究还表明 ,所有的吸附过程都符合Langmuir和Freundlich吸附等温模型 .在有 2 4 D同时存在时 ,Cu2 +的脱附最大 ,可达 30 % ;而单纯Cu2 +在蒙脱石上的吸附似乎是不可逆的 。

气相色谱-质谱联用仪测定玉米子粒中2,4-D异辛酯的残留

为检测玉米子粒中2,4-D异辛酯残留量,样品用丙酮提取后,三氯甲烷萃取,经弗罗里硅土层析柱净化,用气相色谱质谱联用仪测定。结果表明：玉米子粒中2,4-D异辛酯添加平均回收率为88.7%~101.7%,变异系数为7.6%~9.0%,2,4-D异辛酯的最小检出量为2.0×10-11g,玉米子粒中最低检出浓度为4.0×10-3mg/kg。

6-BA、2,4-D诱导蝴蝶兰类原球茎外植体的研究

分别以含6-BA、2,4-D及其组合培养基诱导蝴蝶兰完整类原球茎、初代类原球茎切块及继代类原球茎切块外植体。主要结果:6-BA或与2,4-D组合从外植体诱导出胚性愈伤组织或类原球茎。2,4-D诱导出愈伤组织或畸形类原球茎,它们均无法继续分化发育。

对羟基苯甲酸-4-β-D-2’,3’,4’,6’-四乙酰葡萄糖甙-1-D-2’,3’,4’,6’-四乙酰葡萄糖酯的合成研究

端粒酶被认为是恶性肿瘤诊断和治疗的新耙标 ,对端粒酶有强抑制活性的对羟基苯甲酸 4 β D 2’ ,3’ ,4’ ,6’ 四乙酰葡萄糖甙 1 D 2’ ,3’ ,4’ ,6’ 四乙酰葡萄糖酯的合成进行了研究 .通过采用丙酮法和相转移催化进行比较 ,可知相转移催化法收率更高 ,以葡萄糖计总收率可达到 2 1% .所得的产物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱所证实 .

纳米Fe_3O_4对红壤微生物数量、酶活性及2,4-D降解的影响

【目的】从磁致效应的角度考察纳米四氧化三铁(Fe3O4)对红壤微生物数量和酶活性的影响,研究纳米Fe3O4处理对红壤中2,4-D的降解效果,为纳米磁处理技术用于污染土壤修复提供依据。【方法】采用不同剂量的纳米Fe3O4处理红壤,用稀释平板法和化学比色法测定处理前后微生物数量和酶活性的变化;利用高效液相色谱(HPLC)测定土壤中2,4-D浓度的变化。【结果】纳米Fe3O4对细菌和放线菌有激活效应,但对真菌存在抑制作用,且当纳米Fe3O4投加量为80 g.kg-1时磁致效应最显著;同样,纳米Fe3O4对淀粉酶、脲酶、中性磷酸酶和过氧化氢酶也具有激活效应,但对不同酶活性的影响程度存在差异;经纳米Fe3O4处理后红壤中2,4-D的降解率明显高于未处理组,7 d内2,4-D的降解率可达84%。【结论】纳米Fe3O4处理后红壤中的微生物数量和酶活性显著增加,且红壤对2,4-D的降解能力明显增强。

2,4-D对匍匐翦股颖不同品种愈伤组织诱导和分化的影响

以匍匐翦股颖Penn A-1和Penn A-4为供试品种,就2,4-D不同浓度和作用时间对匍匐翦股颖愈伤组织诱导及分化的影响进行试验。结果表明,2mg/L的2,4-D对Penn A-1愈伤组织诱导效果最佳,出愈率为36.4%,4mg/L的2,4-D对Penn A-4的效果最佳,出愈率为82.4%;愈伤组织最佳分化时间为2,4-D作用0～30d时,Penn A-1和Penn A-4分化率分别保持在50%和83%;分化能力随2,4-D作用时间的增长而下降,而颗粒状、质地松散的愈伤组织最终将失去分化能力。

2,4-D丁酯胁迫下土壤微生物对外源物质的响应

为了解2,4-D对土壤微生物生态特征效应。通过盆栽试验,采用三因素完全随机设计,平板菌落计数法对不同时间土样进行土壤细菌、放线菌、真菌数量的测定。研究了2,4-D胁迫下添加尿素、多效唑对土壤微生物的影响,揭示了土壤细菌、放线菌、真菌在2,4-D胁迫下添加尿素、多效唑的动态变化。结果表明,高浓度2,4-D胁迫下,1～60d明显抑制了细菌的生长,对放线菌、真菌的生长呈先刺激后抑制的作用,直到第60天3种菌均未恢复到对照水平;低浓度2,4-D胁迫下,1～60 d对细菌、放线菌、真菌均呈抑制效应。添加尿素、多效唑刺激了土壤细菌、放线菌、真菌的繁殖,2,4-D＋尿素、2,4-D＋尿素＋多效唑2种处理对3种菌的刺激效应更为显著,与对照相比,对细菌和放线菌的刺激效应极显著,在1～60 d平均最高激活率达396.5%和125.9%。

2,4-D二甲胺盐对莲草直胸跳甲生存和繁殖的影响

为探究除草剂在防治喜旱莲子草(Alternanthera philoxeroides)的过程中对其天敌昆虫的影响,采用不同浓度的2,4-D二甲胺盐浸叶处理的喜旱莲子草饲喂莲草直胸跳甲,连续饲喂7d后,考察了莲草直胸跳甲的繁殖、存活和发育情况。结果表明,2,4-D二甲胺盐可显著降低莲草直胸跳甲成虫的取食量,且抑制作用随药剂浓度升高和取食时间延长而显著增强;较高浓度(1.72～3.44g·L^(-1))的2,4-D二甲胺盐还会导致莲草直胸跳甲雌成虫存活率和产卵量的明显降低,卵孵化率、幼虫存活率和蛹羽化率也显著降低。可见,高浓度(1.72～3.44g·L^(-1))的2,4-D二甲胺盐对莲草直胸跳甲的生长发育和繁殖有显著不利影响,在防治喜旱莲子草时,应将2,4-D二甲胺盐的施用浓度控制在0.22～0.86g·L^(-1)内。

6-BA与2,4-D混合保鲜剂对菊花切花保鲜效果研究

以菊花切花为试材,以蒸馏水为CK,研究了不同浓度的细胞分裂素6-BA和生长素2,4-D混合保鲜剂对菊花切花的寿命及各项生理指标的影响。结果表明:生长素2,4-D和细胞分裂素6-BA对延长菊花切花瓶插寿命均有促进作用,其中生长素2,4-D和细胞分裂素6-BA的混合保鲜剂处理优于单一的2,4-D或6-BA的处理;以6-BA 1.0mg/L+2,4-D 0.2mg/L+蔗糖20g/L+AgNO330mg/L的处理效果最佳,其次为6-BA 10mg/L+2,4-D 2mg/L+蔗糖20g/L+AgNO330mg/L。

两种胡敏酸对2,4-D的吸附特性及机理研究

研究了两种不同来源的胡敏酸对2,4-D的吸附特性和吸附机理。分别将黑土和栗钙土土壤样品提取胡敏酸,然后采用批量平衡震荡法进行吸附实验,并利用傅里叶红外光谱(FTIR)和电子顺磁共振波谱(ESR)两种分析方法探讨其机理。结果表明:黑土和栗钙土胡敏酸对2,4-D的吸附动力学曲线均是一个先快后慢的过程,吸附量基本一致,分别为0.39和0.42μg·kg-1。黑土胡敏酸结构中较多的羧酸类基团使黑土胡敏酸初始吸附速率比栗钙土胡敏酸大得多。两种胡敏酸对2,4-D等温吸附线均为L型曲线,且符合线性模型和Freundlich模型。IR分析表明,胡敏酸与2,4-D之间存在氢键、质子转移、电荷转移和范德华力等弱作用力;而ESR检测发现胡敏酸与2,4-D或其降解产物在吸附过程中产生了共价键。

2,4-D胁迫下土壤酶活性对外源物质的响应

采用三因素完全随机设计,通过盆栽试验,研究2,4-D胁迫下添加多效唑、尿素对土壤脲酶、碱性磷酸酶、蛋白酶活性的动态影响。结果表明,不同质量分数2,4-D对土壤脲酶、碱性磷酸酶和蛋白酶活性的影响不同;1～60 d,与对照相比,低质量分数2,4-D对土壤脲酶、碱性磷酸酶活性表现为激活效应,而对蛋白酶活性表现为抑制作用;高质量分数2,4-D则抑制了土壤脲酶、蛋白酶活性,而对碱性磷酸酶活性表现为激活效应;添加多效唑和尿素对土壤脲酶、碱性磷酸酶和蛋白酶活性均表现为激活效应,特别是对脲酶和蛋白酶活性的平均激活率最高可达44.88%和63.18%。

香豆素并[4,3-d]噻吩[3,2-b：5,4-b＇]双吡啶衍生物的合成

以4-氯甲基香豆素为基础物质,通过与3-氰基-2-吡啶硫酮的烷基化及Thorpe-Ziegler反应,得到4-(3-氨基噻吩并[2,3-b]吡啶-2-基)香豆素,接着在对甲苯磺酸作用下,通过Picter-Spengler反应与芳香醛进行缩合,以良好收率合成了一系列香豆素并[4,3-d]噻吩[3,2-b:5,4-b']双吡啶衍生物。该反应操作简单、条件温和、收率良好。产物结构经NMR,IR,MS及元素分析数据得以证实。

2,4-D对成熟与非成熟西洋参种胚体细胞胚发生的影响

以西洋参成熟种子及未成熟种子为试材,在无菌操作条件下剥取种胚,将其依次接种在不同2,4-D浓度的MS培养基中,在光照和暗培养条件下分别进行培养,研究2,4-D对西洋参种胚体细胞胚发生的影响。结果表明:成熟种胚在不同浓度2,4-D中皆可发生体细胞胚,最佳浓度为0.5mg/L,光照可以促进体细胞胚发生;未成熟种胚不能形成体细胞胚。说明成熟种胚体细胞胚发生需要2,4-D诱导,未成熟种胚的表现与成熟种胚差异显著;西洋参种胚在发育控制上与人参存在明显不同。