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1-(2,6-二甲氧基)-2-(3,4-二甲基苯乙氨基)丙烷盐酸盐(DDPH)拮抗α_1肾上腺素受体的特性
被引量:
2
1
作者
吕志珍
张幼怡
+1 位作者
夏霖
韩启德
《药学学报》
CSCD
北大核心
2000年第10期739-742,共4页
目的 研究DDPH对α1 肾上腺素受体 (α1 AR)及其亚型的拮抗作用。方法 放射配体结合实验和离体血管收缩功能实验。结果 DDPH对12 5I BE2 2 5 4与大鼠脑皮质和脾脏α1 AR结合呈竞争性拮抗作用。pKI 值在两者间无显著性差别 ,Hill系数...
目的 研究DDPH对α1 肾上腺素受体 (α1 AR)及其亚型的拮抗作用。方法 放射配体结合实验和离体血管收缩功能实验。结果 DDPH对12 5I BE2 2 5 4与大鼠脑皮质和脾脏α1 AR结合呈竞争性拮抗作用。pKI 值在两者间无显著性差别 ,Hill系数均接近于 1 0。在分别稳定表达α1A,α1B或α1D AR的克隆HEK2 93细胞中 ,其拮抗的pKI 值α1A和α1D比α1B AR高约 2倍 ,Hill系数均接近于 1 0。并拮抗去甲肾上腺素 (NE)介导大鼠主动脉 ,肾动脉和脾脏收缩的 pA2 值 ,在三者间无显著差别 ,斜率接近 1 0。结论 DDPH对α1 AR有竞争性拮抗作用 ,但其作用对α1 AR亚型无选择性。
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关键词
a1肾上腺素受体
拮抗剂
丙烷盐酸盐
ddph
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职称材料
题名
1-(2,6-二甲氧基)-2-(3,4-二甲基苯乙氨基)丙烷盐酸盐(DDPH)拮抗α_1肾上腺素受体的特性
被引量:
2
1
作者
吕志珍
张幼怡
夏霖
韩启德
机构
北京医科大学第三医院血管医学研究所
中国药科大学有机化学教研室
出处
《药学学报》
CSCD
北大核心
2000年第10期739-742,共4页
基金
国家自然科学基金!重点项目 (39730 490 )
文摘
目的 研究DDPH对α1 肾上腺素受体 (α1 AR)及其亚型的拮抗作用。方法 放射配体结合实验和离体血管收缩功能实验。结果 DDPH对12 5I BE2 2 5 4与大鼠脑皮质和脾脏α1 AR结合呈竞争性拮抗作用。pKI 值在两者间无显著性差别 ,Hill系数均接近于 1 0。在分别稳定表达α1A,α1B或α1D AR的克隆HEK2 93细胞中 ,其拮抗的pKI 值α1A和α1D比α1B AR高约 2倍 ,Hill系数均接近于 1 0。并拮抗去甲肾上腺素 (NE)介导大鼠主动脉 ,肾动脉和脾脏收缩的 pA2 值 ,在三者间无显著差别 ,斜率接近 1 0。结论 DDPH对α1 AR有竞争性拮抗作用 ,但其作用对α1 AR亚型无选择性。
关键词
a1肾上腺素受体
拮抗剂
丙烷盐酸盐
ddph
Keywords
adrenoceptor
antagonist
1-(2
6-dimethylphenox)-2-(3
4
-dimethylphenyl
ethylamino
)
propane
hydrochloride
(
ddph
)
分类号
R972.4 [医药卫生—药品]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
1-(2,6-二甲氧基)-2-(3,4-二甲基苯乙氨基)丙烷盐酸盐(DDPH)拮抗α_1肾上腺素受体的特性
吕志珍
张幼怡
夏霖
韩启德
《药学学报》
CSCD
北大核心
2000
2
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引证文献
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