4-羟基白藜芦醇甲基化物的合成研究

目的合成抗氧化活性化合物4-羟基白藜芦醇甲基化物。方法以四氢呋喃为溶剂,3,4,5-三甲氧基苯甲酸为起始原料,经过还原反应、卤代,制备格利雅试剂,与大茴香醛缩合制备目标化合物。结果合成得到的4-羟基白藜芦醇的四甲基衍生物经MS、1H-NMR确证。结论该路线能顺利实现4-羟基白藜芦醇甲基化物的合成。

白藜芦醇通过SIRT1/AMPK信号通路减轻MPTP诱导的小鼠多巴胺能神经元丢失

目的观察白藜芦醇(RV)对帕金森病(PD)小鼠的神经保护作用,并探索其发挥神经保护作用的可能机制。方法将48只小鼠随机分为CON组、MPTP组、RV+MPTP组和EX527+RV+MPTP组,每组12只。腹腔注射MPTP建立PD小鼠模型,并给予RV灌胃、SIRT1特异性抑制剂EX257腹腔注射处理,利用免疫荧光、western blot等检测相关蛋白表达。结果给予RV后,与MPTP组相比,RV+MPTP组SIRT1蛋白表达显著增加(P<0.001),p-AMPK蛋白水平显著升高(P<0.01),Cleaved caspase 3蛋白水平显著下降(P<0.01),小鼠黑质区TH阳性神经元丢失率明显降低,纹状体组织中TH蛋白表达显著增加(P<0.01)。给予EX527后,阻断了RV的上述作用,p-AMPK蛋白水平显著降低(P<0.01),Cleaved caspase 3显著升高(P<0.01),小鼠黑质区TH阳性神经元丢失率明显升高,纹状体组织中TH蛋白表达显著下降(P<0.001)。结论 RV可能通过激活SIRT1/AMPK信号通路,SIRT1与AMPK相互调控,减少MPTP小鼠黑质区多巴胺能神经元丢失。

4-羟基白藜芦醇甲基化合物的羟丙基-β-环糊精包合物的制备及表征

目的:制备4-羟基白藜芦醇甲基化合物(MR-4)的羟丙基-β-环糊精的包合物。方法:采用溶液-搅拌法制备包合物,并采用紫外光谱扫描及红外光谱测定包合物的包封率和溶解度。结果:通过溶-搅拌液法能够顺利制备4-羟基白藜芦醇甲基化合物的羟丙基-β-环糊精包合物,并且4-羟基白藜芦醇甲基化合物的溶解度得到改善。结论:采用溶液-搅拌法制备4-羟基白藜芦醇甲基化合物-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺较为简便,且包合效果较好,明显提高了MR-4的药物溶解度。