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Growth inhibitory effect of 4-phenyl butyric acid on human gastric cancer cells is associated with cell cycle arrest
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作者 Long-Zhu Li Hong-Xia Deng +5 位作者 Wen-Zhu Lou Xue-Yan Sun Meng-Wan Song Jing Tao Bing-Xiu Xiao Jun-Ming Guo 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2012年第1期79-83,共5页
AIM: To investigate the growth effects of 4-phenyl butyric acid (PBA) on human gastric carcinoma cells and their mechanisms. METHODS: Moderately-differentiated human gastric carcinoma SGC-7901 and lowly-differentiated... AIM: To investigate the growth effects of 4-phenyl butyric acid (PBA) on human gastric carcinoma cells and their mechanisms. METHODS: Moderately-differentiated human gastric carcinoma SGC-7901 and lowly-differentiated MGC-803 cells were treated with 5, 10, 20, 40, and 60 μmol/L PBA for 1-4 d. Cell proliferation was detected using the MTT colorimetric assay. Cell cycle distributions were examined using flow cytometry.RESULTS: The proliferation of gastric carcinoma cells was inhibited by PBA in a doseand time-dependent fashion. Flow cytometry showed that SGC-7901 cells treated with low concentrations of PBA were arrested at the G0/G1 phase, whereas cells treated with high concentrations of PBA were arrested at the G2/M phase. Although MGC-803 cells treated with low concentrations of PBA were also arrested at the G0/G1 phase, cells treated with high concentrations of PBA were arrested at the S phase. CONCLUSION: The growth inhibitory effect of PBA on gastric cancer cells is associated with alteration of the cell cycle. For moderately-differentiated gastric cancer cells, the cell cycle was arrested at the G0/G1 and G2/M phases. For lowly-differentiated gastric cancer cells, the cell cycle was arrested at the G0/G1 and S phases. 展开更多
关键词 HISTONE DEACETYLASE inhibitor 4-phenyl butyric acid Gastric carcinoma Anticancer effect Cell cycle MGC-803 SGC-7901
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4-苯基丁酸对同型半胱氨酸诱导的主动脉瓣膜间质细胞成骨分化的作用及机制 被引量:1
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作者 谢雯晴 林辉 郭航远 《中国心血管杂志》 2023年第1期46-52,共7页
目的探讨内质网应激(ERS)分子伴侣4-苯基丁酸(4-PBA)在同型半胱氨酸(Hcy)诱导的主动脉瓣膜间质细胞(AVICs)成骨分化中的作用及相关机制。方法原代SD大鼠AVICs分离与培养,前钙化培养基(PCM)诱导钙化,为明确Hcy是否诱导AVICs钙化,先采用... 目的探讨内质网应激(ERS)分子伴侣4-苯基丁酸(4-PBA)在同型半胱氨酸(Hcy)诱导的主动脉瓣膜间质细胞(AVICs)成骨分化中的作用及相关机制。方法原代SD大鼠AVICs分离与培养,前钙化培养基(PCM)诱导钙化,为明确Hcy是否诱导AVICs钙化,先采用随机数字法将AVICs分为3组:对照(NC)组,PCM组,PCM+Hcy组;为进一步明确ERS抑制剂4-PBA是否能抑制Hcy诱导的AVICs钙化,采用随机数字法将AVICs分为4组:PCM+Hcy组,4-PBA组,PCM+4-PBA组,PCM+Hcy+4-PBA组。为明确4-PBA是否能通过促进自噬,从而缓解Hcy诱导的AVICs钙化,采用随机数字法将AVICs分别分为NC组,PCM组,PCM+Hcy组;PCM+Hcy组,PCM+Hcy+4-PBA组;PCM+Hcy+4-PBA组,PCM+Hcy+4-PBA+3-甲基腺嘌呤(3-MA)组。Western blot检测内质网跨膜蛋白[蛋白激酶R样内质网激酶(PERK)、活化转录因子6(ATF6)]、成骨因子[Runt相关转录因子2(Runx2)、骨桥蛋白(OPN)]、自噬效应蛋白(Beclin1)的蛋白表达;茜素红染色测量钙化结节。结果在成功建立AVICs钙化模型基础上,茜素红染色显示PCM+Hcy组钙化结节形成较PCM组明显增多,PCM+Hcy组在PCM组基础上进一步上调内质网跨膜蛋白及成骨因子的表达,抑制了自噬;而4-PBA处理后则抑制了Hcy诱导的AVICs成骨分化,促进了自噬;在4-PBA基础上加入自噬抑制剂3-MA后,成骨分化抑制效应被逆转。结论Hcy能促进AVICs成骨分化,而4-PBA可通过抑制ERS,促进自噬,从而延缓Hcy诱导的AVICs成骨分化。 展开更多
关键词 4-苯基丁酸 内质网应激 同型半胱氨酸 主动脉瓣膜间质细胞 自噬
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Crystal Structure and Biological Activities of (R)-N′-[2-(4-Methoxy-6-chloro)-pyrimidinyl]-N-[3-methyl-2-(4-chlorophenyl)butyryl]-urea
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作者 LI Jing-Zhi XUE Si-Jia LIU Guo-Hua 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第8期903-908,共6页
The title compound (R)-N′-[2-(4-methoxy-6-chloro)-pyrimidyl]-N-[3-methyl-2-(4- chlorophenyl)butyryl]-urea has been synthesized, and its crystal structure and biological behaviors were studied. Crystallographic ... The title compound (R)-N′-[2-(4-methoxy-6-chloro)-pyrimidyl]-N-[3-methyl-2-(4- chlorophenyl)butyryl]-urea has been synthesized, and its crystal structure and biological behaviors were studied. Crystallographic data: C17H18C12N4O3, Mr = 397.25, monoclinic, space group P21/c, a = 12.331(2), b = 14.025(3), c = 23.085(5) A, β = 99.607(4)°, Z = 8, V = 3936.2(13) A3, Dc = 1.341 g/cm^3, F(000) = 1648, R = 0.0718, wR = 0.1585 and/t(MoKα) = 0.353 mm^-1. The preliminary biological tests showed that the title compound has definite insecticidal and fungicidal activities. 展开更多
关键词 crystal structure biological activity (R)-3-methyl-2-(4-chlorophenyl)butyric acid 2-amino-6-chloro-4-methoxy-pyrimidine
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4-苯基丁酸对果糖所致非酒精性脂肪肝的保护效应 被引量:5
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作者 陈熙 张程 +4 位作者 赵卉 张莹 石嫦娥 许建明 徐德祥 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期661-665,共5页
目的探讨4-苯基丁酸(PBA)对饮用果糖所致小鼠非酒精性脂肪肝的保护作用。方法 48只♀ICR小鼠随机分为4组。对照组给予普通自来水喂养8周;果糖组给予30%果糖水溶液喂养8周;PBA组给予普通自来水喂养8周,最后2周经腹腔注射给予PBA(100 mg.k... 目的探讨4-苯基丁酸(PBA)对饮用果糖所致小鼠非酒精性脂肪肝的保护作用。方法 48只♀ICR小鼠随机分为4组。对照组给予普通自来水喂养8周;果糖组给予30%果糖水溶液喂养8周;PBA组给予普通自来水喂养8周,最后2周经腹腔注射给予PBA(100 mg.kg-1);PBA+果糖组给予富含30%果糖水溶液喂养8周,最后2周经腹腔注射给予PBA(100 mg.kg-1)。各组小鼠均自由进食标准饲料。实验结束后立即剖杀小鼠,采集血清和肝组织,检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆固醇(TCH)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL)、极低密度脂蛋白(VLDL)和肝脏组织TCH和TG;HE染色分析肝脏组织病理学改变;油红O染色分析肝脏脂质沉积。RT-PCR测定小鼠肝脏脂肪酸合成酶(fas)、乙酰辅酶A羧化酶(acc)和硬脂酰辅酶A去饱和酶-1(scd-1)mRNA表达。结果与对照组相比,果糖组小鼠血清和肝脏TG及肝脏TCH的含量明显升高;HE染色显示,果糖组小鼠肝细胞脂肪变性;油红O染色证实,果糖组小鼠肝脏有明显脂质沉积;进一步研究显示,与对照组相比,果糖组小鼠肝脏fas,acc和scd-1 mRNA水平均明显上调。果糖组与PBA+果糖组比较显示,PBA干预可明显降低血清、肝脏TG含量及肝脏TCH含量,减轻果糖引起的肝脏脂质沉积;抑制果糖引起的肝脏fas,acc和scd-1表达上调。结论 PBA对饮用果糖所致的小鼠非酒精性脂肪肝有保护作用。 展开更多
关键词 4-苯基丁酸 果糖 非酒精性脂肪肝 小鼠 肝脏脂肪酸合成酶 乙酰辅酶A羧化酶 硬脂酸辅酶A去饱和酶-1
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4-苯基丁酸对高果糖喂养大鼠肝脏脂质沉积及氧化应激的影响 被引量:4
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作者 任路平 张璞 +2 位作者 张雪梅 宋光耀 陈树春 《解放军医药杂志》 CAS 2016年第3期1-4,共4页
目的观察内质网应激(ERS)抑制剂4-苯基丁酸(4-PBA)对高果糖饮食喂养大鼠肝脏氧化应激的影响,以探讨ERS在高果糖喂养诱导脂肪肝中的介导作用及其与氧化应激的关系。方法雄性Wistar大鼠分为对照组、高果糖组和4-PBA组[自高果糖喂养4周后给... 目的观察内质网应激(ERS)抑制剂4-苯基丁酸(4-PBA)对高果糖饮食喂养大鼠肝脏氧化应激的影响,以探讨ERS在高果糖喂养诱导脂肪肝中的介导作用及其与氧化应激的关系。方法雄性Wistar大鼠分为对照组、高果糖组和4-PBA组[自高果糖喂养4周后给予4-PBA 0.35 g/(kg·d)],8周后处死大鼠并测定肝脏甘油三酯(TG)含量。PCR法检测ERS标志物葡萄糖调节蛋白78(GRP78)的基因表达。测定细胞中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及细胞中丙二醛(MDA)的含量。Western blot法检测肝C/EBP同源蛋白(CHOP)。结果与对照组相比,高果糖组的肝脏TG含量、GRP78基因表达、CHOP蛋白表达显著增加(P<0.01),与高果糖组比较,4-PBA上述指标显著降低(P<0.01)。与对照组相比,高果糖组大鼠的SOD、GSH-Px、CAT活性下降,MDA含量升高(P均<0.01),而4-PBA组的SOD、GSH-Px、CAT活性高于高果糖组,MDA含量低于高果糖组(P均<0.01)。结论长期高果糖喂养可诱导肝脏ERS和氧化应激,ERS抑制剂4-PBA可改善高果糖饮食诱导的肝脏氧化应激。 展开更多
关键词 4-苯基丁酸 果糖 内质网应激 氧化应激 大鼠 Wistar
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4-PBA通过抑制内质网应激降低七氟醚诱导的HT22细胞凋亡 被引量:2
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作者 祝刚 陶蕾 +3 位作者 杨绍松 王建才 高国栋 杨倩 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期634-638,共5页
目的:探讨七氟醚暴露后的神经细胞损害以及通过4-苯基丁酸(4-phenyl butyric acid,4-PBA)抑制内质网应激对这种损害的保护作用。方法:以小鼠海马神经元来源的HT22细胞系为研究对象,将其分为对照组、七氟醚处理组、七氟醚+4-PBA预处理组... 目的:探讨七氟醚暴露后的神经细胞损害以及通过4-苯基丁酸(4-phenyl butyric acid,4-PBA)抑制内质网应激对这种损害的保护作用。方法:以小鼠海马神经元来源的HT22细胞系为研究对象,将其分为对照组、七氟醚处理组、七氟醚+4-PBA预处理组。处理组在吸入性麻醉诱导箱中给予5%CO2和2%七氟醚麻醉处理5h,对照组只通入5%CO2,4-PBA预处理组则在麻醉前30 min给予4-PBA腹腔注射。检测内质网应激蛋白指标Bi P、p-IRE1以及活化的caspase12,并利用流式细胞法检测HT22细胞的凋亡情况。结果:(1)七氟醚诱导HT22细胞发生内质网应激,七氟醚处理后Bi P蛋白和IRE1的磷酸化水平明显升高,而4-PBA预处理组上述指标显著下降(P<0.01)。(2)七氟醚引起的HT22细胞凋亡能够被4-PBA抑制,流式细胞技术显示处理组细胞凋亡率明显大于4-PBA预处理组(P<0.01)。(3)内质网应激相关的caspase12激活介导了七氟醚引起的HT22细胞凋亡。统计学分析显示,处理组cleaved caspase12表达显著升高(P<0.01)。结论:吸入性麻醉剂七氟醚具有一定的神经毒性,内质网应激是其神经损害的重要机制之一。七氟醚能够通过诱导内质网应激而引起HT22细胞凋亡,而麻醉前给予4-PBA预处理可明显降低内质网应激反应,减少细胞凋亡,从而对七氟醚的神经毒性起到抵抗作用。 展开更多
关键词 七氟醚 内质网应激 4-苯基丁酸 凋亡 HT22细胞
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4-(1-甲基胍基)丁酸的合成、表征和抑菌活性 被引量:1
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作者 郭睿 赵艳艳 +4 位作者 韦鹏 来肖 孙江 郭云霞 龙显军 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期87-89,共3页
以硫脲为原料,经过两步反应合成三氧化硫脲(3);以N-甲基吡咯烷酮为原料,在HCl10%条件下水解生成4-甲基氨基丁酸盐酸盐(5);化合物(3)和(5)的亲核取代反应生成目标产物4-(1-甲基胍基)丁酸(6)。各中间体及目标产物结构经过红外光谱、核磁表... 以硫脲为原料,经过两步反应合成三氧化硫脲(3);以N-甲基吡咯烷酮为原料,在HCl10%条件下水解生成4-甲基氨基丁酸盐酸盐(5);化合物(3)和(5)的亲核取代反应生成目标产物4-(1-甲基胍基)丁酸(6)。各中间体及目标产物结构经过红外光谱、核磁表征,结果表明,成功实现了目标产物的合成。抑菌实验表明,4-(1-甲基胍基)丁酸对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、啤酒酵母菌、黑曲霉的最低抑菌浓度分别为0.19%、0.195%、0.2%、0.19%。 展开更多
关键词 4-(1-甲基胍基)丁酸 合成 表征 抑菌活性
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光学活性R-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的制备 被引量:3
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作者 李立新 李军 谢明贵 《四川大学学报(工程科学版)》 EI CAS CSCD 2003年第4期106-108,共3页
R-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯是制成血管紧张素转化酶抑制剂类药物的重要中间体,以廉价易得的DL-苹果酸为手性源,经过酐活化、付-克反应、拆分、常压催化氢解和酯化等成功地制得了R-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯,为了工业化生产制备该类药物提供... R-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯是制成血管紧张素转化酶抑制剂类药物的重要中间体,以廉价易得的DL-苹果酸为手性源,经过酐活化、付-克反应、拆分、常压催化氢解和酯化等成功地制得了R-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯,为了工业化生产制备该类药物提供了一些可行的方法和途径。 展开更多
关键词 光学活性 拆分 包结拆分 不对称合成 R-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯
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4-苯基丁酸钠对缺氧复氧诱导心肌细胞内质网应激的影响 被引量:1
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作者 徐磊 张双 +4 位作者 徐继前 谭春燕 陈海燕 贺集贤 何元军 《西部医学》 2016年第3期334-337,共4页
目的探讨4-苯基丁酸钠(4-phenyl butyric acid,4-PBA)对缺氧复氧诱导心肌细胞内质网应激的影响。方法建立原代培养的心肌细胞缺氧复氧模型,随机将细胞分为对照组(Control组)、4-苯基丁酸钠预处理组(4-PBA组)、缺氧复氧组(H/R组)和4-苯... 目的探讨4-苯基丁酸钠(4-phenyl butyric acid,4-PBA)对缺氧复氧诱导心肌细胞内质网应激的影响。方法建立原代培养的心肌细胞缺氧复氧模型,随机将细胞分为对照组(Control组)、4-苯基丁酸钠预处理组(4-PBA组)、缺氧复氧组(H/R组)和4-苯基丁酸钠+缺氧复氧组(4-PBA+H/R组),应用CCK-8试剂盒检测细胞活力,caspase-3活性试剂盒测定caspase-3活性及Tunel染色测定凋亡细胞比率,western blot检测内质网应激标志性蛋白C/EBP同源蛋白(C/EBP homologous protein,CHOP)表达。结果与对照组[(100±5.31)%]比较,缺氧复氧组细胞活力[(77.45±5.67)%]显著降低(P<0.01);而与H/R组比较,4-PBA+H/R组[(87.64±4.62)%]细胞活力明显升高(P<0.05);H/R组caspase活性(1.86±0.14)较对照组(0.82±0.14)显著增加(P<0.01),4-PBA预处理组(1.09±0.11)较H/R组相比明显降低(P<0.05);H/R组Tunel阳性细胞比率[(37.55±3.51)%]较对照组[(6.78±1.75)%]相比显著升高(P<0.01),而4-PBA+H/R组[(20.81±2.72)%]较H/R组相比显著降低(P<0.01);H/R组CHOP表达(1.99±0.21)较对照组(0.98±0.14)显著上调(P<0.01),而4-PBA预处理组CHOP表达(1.36±0.18)与H/R组相比明显降低(P<0.05)。结论缺氧复氧能够诱导心肌细胞凋亡及内质网应激,而4-PBA能够减轻内质网应激及心肌细胞缺氧复氧损伤。 展开更多
关键词 4-苯基丁酸钠 缺氧复氧 内质网应激 细胞凋亡
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固体超强酸TiO_2/SO_4^(2-)催化合成丁酸丁酯 被引量:15
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作者 王兰芝 《河北师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2000年第2期219-221,共3页
研究了以固体超强酸 Ti O2 /SO2 -4为催化剂 ,丁酸和正丁醇为原料合成丁酸丁酯 ,并考察了影响反应的因素 .结果表明 :醇酸比为 1.8∶ 1,催化剂用量为 2 .0 g,带水剂甲苯为 15m L,反应时间为 2 .0 h是最适宜的反应条件 ,酯化率达 97.4 %
关键词 固体超强酸 丁酸丁酯 催化 合成
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4-PBA对大鼠肺动脉高压的作用及药理机制 被引量:2
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作者 王欣月 孙文锦 《中南医学科学杂志》 CAS 2020年第4期346-348,367,共4页
为探讨4-苯基丁酸(4-PBA)对大鼠肺动脉高压的作用及机制,选取SD大鼠60只,将大鼠随机分为对照组、模型组、4-PBA组,对照组、模型组给予等量生理盐水,4-PBA组分别给予250 mg/kg或500 mg/kg 4-PBA,连续4周,观察各组大鼠血流动力学(RVSP、m... 为探讨4-苯基丁酸(4-PBA)对大鼠肺动脉高压的作用及机制,选取SD大鼠60只,将大鼠随机分为对照组、模型组、4-PBA组,对照组、模型组给予等量生理盐水,4-PBA组分别给予250 mg/kg或500 mg/kg 4-PBA,连续4周,观察各组大鼠血流动力学(RVSP、mPAP、PASP)、右心室重构指数(RVHI)及肺血管壁厚占血管外径的百分比(MVT%)指标,采用Western blot检测蛋白表达,结果显示,与对照组比较,模型组RVSP、mPAP、PASP、RVHI、MVT等均显著升高,α-SMA、Bcl-2和Bax等蛋白表达均显著增加,给予4-PBA干预后,上述指标和蛋白表达显著下降。结果得出4-PBA可改善肺动脉高压大鼠血流动力学、右室和肺血管重构,可能与其下调α-SMA、Bcl-2和Bax蛋白表达有关。 展开更多
关键词 4-苯基丁酸 肺动脉高压 大鼠
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4-苯基丁酸改善休克后器官缺血缺氧损伤
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作者 彭小勇 李涛 +4 位作者 刘良明 朱娱 蓝丹 吴跃 杨光明 《创伤外科杂志》 2015年第1期53-56,共4页
目的观察4-苯基丁酸(PBA)对创伤失血性休克大鼠重要器官血流灌注、器官功能及线粒体功能的影响。方法采用创伤失血性休克SD大鼠模型128只,雌雄各半,体重180~220g,观察PBA(5、20、50 mg/kg)对休克大鼠肝、肾血流量,肝、肾功能和线粒体功... 目的观察4-苯基丁酸(PBA)对创伤失血性休克大鼠重要器官血流灌注、器官功能及线粒体功能的影响。方法采用创伤失血性休克SD大鼠模型128只,雌雄各半,体重180~220g,观察PBA(5、20、50 mg/kg)对休克大鼠肝、肾血流量,肝、肾功能和线粒体功能的影响。结果休克后肝、肾血流量明显下降,肝、肾功能受损;PBA(20 mg/kg)输注可明显恢复肝血流量,各剂量PBA组的肾血流量均高于乳酸林格氏液(LR)组;PBA(20 mg/kg)明显改善肝肾功能,降低肝、肾功能指标;同时PBA明显改善休克后降低的肝、肾和肠的线粒体功能,其中20mg/kg PBA的作用最为显著。结论 PBA可改善休克动物的肝、肾等重要器官的血流灌注,促进线粒体功能恢复,发挥对重要器官功能的改善作用。 展开更多
关键词 创伤 失血性休克 线粒体 4苯基丁酸
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(Z或E)-4-氯-2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺-3-氧代丁酸的合成研究
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作者 姚转乐 封利民 +1 位作者 姚逸伦 樊学忠 《应用化工》 CAS CSCD 2010年第1期46-48,共3页
以2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺基-3-氧代丁酸、磺酰氯为起始原料,在一定条件下经过反应、处理,得到(顺式或反式)即(Z或E)-4-氯-2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺-3-氧代丁酸。通过红外、核磁共振对其结构进行了表征。较佳工艺条件:原料摩... 以2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺基-3-氧代丁酸、磺酰氯为起始原料,在一定条件下经过反应、处理,得到(顺式或反式)即(Z或E)-4-氯-2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺-3-氧代丁酸。通过红外、核磁共振对其结构进行了表征。较佳工艺条件:原料摩尔比n(2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺基-3-氧代丁酸):n(磺酰氯)=1:1.4,在50-55℃反应5-6h,反应完调节体系pH值为6.5±0.1,顺式、反式异构体产品分离效果达到99%以上,收率分别是24%和48%,纯度均为98%。 展开更多
关键词 2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺基-3-氧代丁酸 (Z或E)-4-氯-2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺-3-氧代丁酸 合成
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4-(3-氨基-2-羧基苯基)丁酸的合成
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作者 康从民 于国庆 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期97-99,117,共4页
4-(3-氨基-2-羧基苯基)丁酸是新型胸苷酸合成酶抑制剂的重要合成中间体。以3-(3-硝基苯甲酰基)丙酸乙酯为原料经过硝基还原、羰基还原、合环、开环等反应制得所需目标化合物。该方法具有生产成本低、反应条件温和、易于工业化生产的优点。
关键词 4-(3-氨基-2-羧基苯基)丁酸 合成 4-丁酸靛红 钯碳催化剂
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立体选择性合成(S,S)-2-羟基-3-氨基-4-苯基丁酸
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作者 肖敏 吴筱屏 +4 位作者 梁本熹 长谷川Y 松本S 村松Y 李志良 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 1996年第6期324-326,336,共4页
研究了药物及其中间体的立体选择性合成。报道了一种抗艾滋病候选药中间体(S,S)-2-羟基-3-氨基-4-笨基丁酸的立体选择性合成方法,显著地提高了S-型产物的收率。
关键词 药物立体选择性 羟基氨基酸 抗艾滋病药
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多聚磷酸催化合成7-苯基-1-氧代-1,2,3,4-四氢萘
16
作者 韩长日 《精细石油化工》 CAS CSCD 1992年第3期35-38,共4页
以自制的β对-苯基苯甲酰丙酸为原料,经Clemmensen还原得γ-4-联苯丁酸,再用多聚磷酸(PPA)催化羧酸发生分子内酰化反应,得到7-苯基-1-氧代-1,2,3,4-四氢萘。实验结果表明,PPA对于羧酸的分子内Friedel-Crafts反应具有较好的催化作用。
关键词 多聚磷酸 苯基 氧代 四氢萘 合成
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4-胍基丁酸的合成 被引量:1
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作者 陈文如 陆剑平 +1 位作者 王建峰 温建华 《山东化工》 CAS 2010年第12期4-6,9,共4页
研究了一种合成4-胍基丁酸的方法。原料4-氨基丁酸和氧甲基异脲硫酸盐的化学计量比为1:1.05,胍基化的反应温度35℃,反应时间5~6h,反应过程pH值控制在11~12之间。
关键词 4-胍基丁酸 胍基化 优化
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4-氨基-3-苯基丁酸的合成方法
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作者 梁瑜 刘长娥 朱莉莉 《广州化工》 CAS 2015年第15期34-35,88,共3页
对已知的涉及合成4-氨基-3-苯基丁酸的方法进行了分类、总结,包括涉及硝基苯乙烯的Michael加成反应、以苯基戊二酸为中间体的反应、通过还原氰基或硝基的反应等,从反应原料、反应步骤、产率等方面分析了不同方法的利弊,其中,以糠氯酸为... 对已知的涉及合成4-氨基-3-苯基丁酸的方法进行了分类、总结,包括涉及硝基苯乙烯的Michael加成反应、以苯基戊二酸为中间体的反应、通过还原氰基或硝基的反应等,从反应原料、反应步骤、产率等方面分析了不同方法的利弊,其中,以糠氯酸为原料的方法最为新颖。为后续工作者在现有成果的基础上进行更深入的研究,寻求更为适用的合成方法提供方便。 展开更多
关键词 4-氨基-3-苯基丁酸 合成 Γ-氨基丁酸 抑郁
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4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]哌嗪-3-甲酸乙酯的合成
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作者 陈寿林 滕大为 《化学试剂》 CAS 北大核心 2017年第2期207-210,217,共5页
以4-氯-3-氧代丁酸乙酯为原料,经与叔丁醇钾醚化、DMF-DMA缩合、水合肼环合、脱叔丁基、羟基氧化、还原氨化、分子内环合以及氢化脱苄等反应合成了标题化合物。并对其中关键的羟基氧化反应和分子内环化反应的工艺条件进行了优化,获得了... 以4-氯-3-氧代丁酸乙酯为原料,经与叔丁醇钾醚化、DMF-DMA缩合、水合肼环合、脱叔丁基、羟基氧化、还原氨化、分子内环合以及氢化脱苄等反应合成了标题化合物。并对其中关键的羟基氧化反应和分子内环化反应的工艺条件进行了优化,获得了较优的工艺条件:在羟基氧化反应中以二氧化锰为氧化剂、氯仿为溶剂;在分子内环化反应中以甲基磺酰氧基(OMs)为离去基团。目标化合物的总收率为39.5%,其结构经~1HNMR、^(13)CNMR、MS和元素分析进行了确定。 展开更多
关键词 4 5 6 7-四氢吡唑并[1 5-a]哌嗪 4-氯-3-氧代丁酸乙酯 环合反应
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4-溴-2-(二苄基氨基)丁酸甲酯的简便合成
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作者 刘婷 刘剑 +3 位作者 洪玉 何瑾 徐振华 唐石 《化工技术与开发》 CAS 2021年第12期14-15,19,共3页
本文以商业的高丝氨酸为起始原料,通过溴代反应、酯化反应、还原缩合反应、取代反应等步骤,成功合成了4-溴-2-(二苄基氨基)丁酸甲酯。采用核磁共振氢谱(1H NMR)和碳谱(13CNMR)对目标产物进行了表征。此合成方法为γ-溴氨基酸酯结构的药... 本文以商业的高丝氨酸为起始原料,通过溴代反应、酯化反应、还原缩合反应、取代反应等步骤,成功合成了4-溴-2-(二苄基氨基)丁酸甲酯。采用核磁共振氢谱(1H NMR)和碳谱(13CNMR)对目标产物进行了表征。此合成方法为γ-溴氨基酸酯结构的药物分子的合成提供了一条便利途径。 展开更多
关键词 4-溴-2-(二苄基氨基)丁酸甲酯 氨基酸酯 合成
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