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Ga(ClO_4)_3-catalyzed Reaction of 1,2-Diamines and α-Bromoketones:Synthesis of 2-Substituted Quinoxalines 被引量:1
1
作者 JI Yun-fei CHEN Tang-ming +1 位作者 MAO Hai-feng ZOU Jian-ping 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2012年第4期642-646,共5页
Ga(ClO4)3-catalyzed reaction of 1,2-aryldiamines and α-bromoketones to afford 2-substituted quinoxalines in good yields is described.The reaction proceeded via grinding process with 10%(molar fraction) catalyst u... Ga(ClO4)3-catalyzed reaction of 1,2-aryldiamines and α-bromoketones to afford 2-substituted quinoxalines in good yields is described.The reaction proceeded via grinding process with 10%(molar fraction) catalyst under solvent-free conditions at room temperature.For unsymmetrical o-phenylenediamines bearing electron-withdrawing groups,regio-selective quinoxalines were obtained. 展开更多
关键词 Ga(ClO4)3 1 2-Aryldiamine α-Bromoketone 2-substituted quinoxaline Solvent-free reaction
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Synthesis and activities of new 4-hydroxybenzoxazolone derivatives
2
作者 Tang, Li Ban, Shu Rong +2 位作者 Feng, Xiu E. Lin, Wen Han Li, Qing Shan 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2010年第1期63-66,共4页
A series of new 4-substituted benzoxazolone derivatives were synthesized according to a convenient method,their anti-inflammatory and analgesic activities in vivo were evaluated.All of them were new compounds,the stru... A series of new 4-substituted benzoxazolone derivatives were synthesized according to a convenient method,their anti-inflammatory and analgesic activities in vivo were evaluated.All of them were new compounds,the structures of all the synthesized compounds were confirmed by ~1H NMR,^(13)C NMR,ESI-MS and HR-MS.Most of the compounds exhibited anti-inflammatory activity. 展开更多
关键词 SYNTHESIS 4-Hydroxy benzoxazolone derivatives Anti-inflammatory activity
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Synthesis of 3 or 4-Substituted Pyridine-2, 6-Dicarboxylic Acid Derivatives
3
作者 尹显洪 杨满芽 +2 位作者 史华红 陈小明 古练权 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期395-395,共1页
关键词 CDA Synthesis of 3 or 4-substituted Pyridine-2 DPA Dicarboxylic Acid Derivatives
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SYNTHESIS OF 4-SUBSTITUTED (OR 4-SPIRO) 3-OXABICYCLO[3.1.0]HEXAN-2-ONE
4
作者 Jie You XUE, Shi Xiong TANG, Ai Bin SUN, Fan WU, Li Xin QIAO, Yu Rong CAO, Xiao Lan WANG Department of Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1991年第11期837-838,共2页
Cyclopropanedicarboxylic anhydride can be converted to 4-substituted (or 4-spiro-)3-oxabicyclo[3.1.0]hexan-2-one by addition of Grignard (or α,ω-di-Crignard) reagents in ether or tetrahydrofuran solution.
关键词 OXABICYCLO[3.1.0]HEXAN-2-ONE SYNTHESIS OF 4-substituted OR 4-SPIRO
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4-羟基苯并噁唑-2-酮通过脂质代谢和内质网应激通路治疗酒精性脂肪肝大鼠的作用机制研究 被引量:2
5
作者 陆俊霏 刘妍颖 +6 位作者 幸尚平 方斌 覃思 张华 陆婷婷 朱丹 林军 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期581-590,共10页
目的探讨4-羟基苯并噁唑-2-酮[4-hydroxy-2(3H)-benzoxazolone,HBOA]对酒精性脂肪肝(AFLD)大鼠脂质代谢和内质网应激(ERS)的影响。方法实验前应用AutoDock Tools软件将4-羟基苯并噁唑-2-酮分别与脂质代谢及ERS相关蛋白进行分子对接,预... 目的探讨4-羟基苯并噁唑-2-酮[4-hydroxy-2(3H)-benzoxazolone,HBOA]对酒精性脂肪肝(AFLD)大鼠脂质代谢和内质网应激(ERS)的影响。方法实验前应用AutoDock Tools软件将4-羟基苯并噁唑-2-酮分别与脂质代谢及ERS相关蛋白进行分子对接,预测结合能力。动物实验先将雄性SD大鼠随机分为正常组和模型复制组,参考酒精递增灌胃法建立酒精性脂肪肝模型,模型复制成功的大鼠随机分为模型组、水飞蓟宾组(26.25 mg·kg^(-1))及4-羟基苯并噁唑-2-酮高、中、低剂量组(100、50、25 mg·kg^(-1))。观察大鼠状态;记录体质量、肝质量,并计算肝指数;油红O染色观察肝组织脂肪变性情况;采用试剂盒法或全自动生化分析仪检测肝组织中谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)和血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平;Western Blot法检测肝组织脂质代谢及ERS相关蛋白固醇调节元件结合蛋白1c(SREBP-1c)、乙酰辅酶A羧化酶1(ACC1)和葡萄糖调节蛋白78(GRP78)、蛋白激酶样ER激酶(PERK)及其磷酸化(p-PERK)、肌醇蛋白酶1(IRE1)及其磷酸化(p-IRE1)、活化转录因子6(ATF6)的表达水平;RT-qPCR法检测肝组织SREBP-1c、GRP78 mRNA表达。结果4-羟基苯并噁唑-2-酮与脂质代谢及ERS相关蛋白之间结合能均小于0 kcal·mol^(-1)。与正常组比较,模型组大鼠肝指数明显增高(P<0.01),镜下可见肝组织大面积红染且细胞内有大量红棕色脂滴,肝组织中GPT、GOT和血清中TC、TG、LDL-C水平明显增高(P<0.01),HDL-C水平明显降低(P<0.01),肝组织中脂质代谢相关蛋白SREBP-1c、ACC1和ERS相关蛋白GRP78、ATF6蛋白表达及PERK、IRE1磷酸化水平明显增高(P<0.01),肝组织中SREBP-1c、GRP78 mRNA相对表达量明显增高(P<0.01)。与模型组比较,4-羟基苯并噁唑-2-酮各组大鼠肝指数(低剂量组除外)明显降低(P<0.01),镜下未见肝组织大面积红染,细胞内脂滴聚集不同程度减少,肝功能指标及血脂四项得到明显改善(P<0.05,P<0.01),4-羟基苯并噁唑-2-酮各组脂质代谢相关蛋白SREBP-1c、ACC1和ERS相关蛋白GRP78、ATF6蛋白表达及PERK、IRE1磷酸化水平明显降低(P<0.05,P<0.01),4-羟基苯并噁唑-2-酮各组SREBP-1c(低剂量组除外)、GRP78 mRNA相对表达量明显降低(P<0.01)。结论4-羟基苯并噁唑-2-酮可改善酒精诱导的大鼠酒精性脂肪肝,可能与调节脂质代谢及抑制内质网应激有关。 展开更多
关键词 酒精性脂肪肝 4-羟基苯并噁唑-2-酮 脂质代谢 内质网应激 分子对接 大鼠
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4-羟基苯并恶唑-2-酮对小鼠急性肝损伤的保护作用 被引量:7
6
作者 祁平 樊惠 +4 位作者 梁颖娥 卢顺玉 陈小英 刘林 林军 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期1668-1669,共2页
目的研究4-羟基苯并恶唑-2-酮(4-hydroxy-2-benzoxazolone,简称HBOA)对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用,并探讨其疗效机制。方法采用腹腔注射四氯化碳(Carbon tetrachloride,CCl4)制备小鼠急性肝损伤模型,HBOA灌胃给药,检测小鼠... 目的研究4-羟基苯并恶唑-2-酮(4-hydroxy-2-benzoxazolone,简称HBOA)对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用,并探讨其疗效机制。方法采用腹腔注射四氯化碳(Carbon tetrachloride,CCl4)制备小鼠急性肝损伤模型,HBOA灌胃给药,检测小鼠血清中的丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)活性以及肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和谷胱甘肽(GSH)含量,观察光镜下肝组织的病理变化。结果 HBOA能明显降低CCl4致急性肝损伤小鼠血清ALT、AST活性,同时升高肝组织中SOD、GSH的活性,降低肝组织MDA的含量;减轻肝组织坏死程度。结论 HBOA对CCl4所致小鼠急性肝损伤有一定的保护作用,其保护机制可能与其抗脂质过氧化有关。 展开更多
关键词 4-羟基苯并恶唑-2-酮 急性肝损伤 四氯化碳
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4-羟基苯并恶唑-2-酮对HSC-T6细胞增殖的影响 被引量:5
7
作者 林军 樊惠 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期2371-2372,共2页
目的研究4-羟基苯并恶唑-2-酮(HBOA)对HSC-T6细胞增殖的影响。方法 HSC-T6细胞分别在药物处理组(HBOA浓度分别为0.008,0.04,0.2,1,5 mg/ml)及对照组(单纯培养液)中体外培养32 h。应用四甲基偶氮唑盐法(MTT法)检测细胞增殖情况;荧光倒置... 目的研究4-羟基苯并恶唑-2-酮(HBOA)对HSC-T6细胞增殖的影响。方法 HSC-T6细胞分别在药物处理组(HBOA浓度分别为0.008,0.04,0.2,1,5 mg/ml)及对照组(单纯培养液)中体外培养32 h。应用四甲基偶氮唑盐法(MTT法)检测细胞增殖情况;荧光倒置显微镜下观察对照组和药物处理组HSC-T6细胞的形态学变化。结果药物处理组HSC-T6细胞的增殖率均低于对照组,浓度为0.008 mg/ml的药物处理组与对照组相比无显著性差别(P>0.05);其他药物处理组分别与对照组比较能显著地抑制细胞增值(P<0.05或P<0.01)。HBOA对HSC细胞的增殖抑制率均随着药物作用浓度的升高而逐渐升高;经吖啶橙染色后,在荧光倒置显微镜下观察,均可见细胞数量减少、体积缩小、核破裂、核浓缩等变化,且随着作用浓度的增加变化更加明显。结论 HBOA对HSC-T6细胞具有抑制增殖的功效。 展开更多
关键词 4-羟基苯并恶唑-2-酮 HSC-T6细胞 吖啶橙
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4-羟基苯并恶唑-2-酮对四氯化碳诱导小鼠急性肝损伤的保护作用 被引量:2
8
作者 黄燕军 梅燕 +3 位作者 祁平 李福森 梁颖娥 林军 《医学理论与实践》 2013年第15期1961-1962,1975,共3页
目的:研究4-羟基苯并恶唑-2-酮(4-hydroxy-2-benzoxazolone,HBOA)对四氯化碳(carbon tetrachloride,CCl4)所致小鼠急性肝损伤的保护作用,并探讨其作用机制。方法:84只KM小鼠分组,造模,给药,采样,检测。结果:和模型组比较,中、高剂量HBO... 目的:研究4-羟基苯并恶唑-2-酮(4-hydroxy-2-benzoxazolone,HBOA)对四氯化碳(carbon tetrachloride,CCl4)所致小鼠急性肝损伤的保护作用,并探讨其作用机制。方法:84只KM小鼠分组,造模,给药,采样,检测。结果:和模型组比较,中、高剂量HBOA能降低小鼠血清AST、ALT水平和肝组织MDA含量,升高肝组织SOD和GSH含量(P<0.05,P<0.01),同时能减轻肝细胞损伤程度(P<0.01)。结论:HBOA对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤有一定的保护作用,其作用机制可能与清除自由基,抑制脂质过氧化有关。 展开更多
关键词 4-羟基苯并恶唑-2-酮 四氯化碳急性肝损伤
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4-羟基苯并恶唑-2-酮对四氯化碳致小鼠急性肝损伤保护作用 被引量:3
9
作者 祁平 樊惠 +1 位作者 刘林 林军 《蛇志》 2012年第1期5-7,10,共4页
目的研究4-羟基苯并恶唑-2-酮(4-hydroxy-2-benzoxazolone,HBOA)对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用,并探讨其疗效机制。方法采用腹腔注射四氯化碳(carbon tetrachloride,CCl4)制备小鼠急性肝损伤模型,HBOA灌胃给药,检测小鼠血清... 目的研究4-羟基苯并恶唑-2-酮(4-hydroxy-2-benzoxazolone,HBOA)对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用,并探讨其疗效机制。方法采用腹腔注射四氯化碳(carbon tetrachloride,CCl4)制备小鼠急性肝损伤模型,HBOA灌胃给药,检测小鼠血清中的乳酸脱氢酶(LDH)活性以及肝组织中过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)含量,并用免疫组化法观察肿瘤坏死因子(TNF-α)的表达情况。结果 HBOA能明显降低CCl4致急性肝损伤小鼠血清LDH活性,同时升高肝组织中CAT、GSH-Px的活性并降低肝组织中TNF-α的表达。结论 HBOA对CCl4所致小鼠急性肝损伤有一定的保护作用。 展开更多
关键词 4-羟基苯并恶唑-2-酮 急性肝损伤 CCL4
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4-羟基-7-氯-苯并恶唑-2-酮对HSC-T6细胞增殖的影响
10
作者 廖作庄 韦丽美 +1 位作者 徐灵源 杨发奋 《广西医学》 CAS 2015年第2期205-206,209,共3页
目的探讨4-羟基-7-氯-苯并恶唑-2-酮(TC-2)对大鼠肝星状细胞株(HSC-T6)增殖的影响。方法将HSC-T6细胞分别用不同浓度的TC-2(浓度分别为5.0、1.0、0.2、0.04、0.008 mg/ml)处理24 h,与对照组(单纯培养液)比较。甲基四唑蓝法检测细胞生长... 目的探讨4-羟基-7-氯-苯并恶唑-2-酮(TC-2)对大鼠肝星状细胞株(HSC-T6)增殖的影响。方法将HSC-T6细胞分别用不同浓度的TC-2(浓度分别为5.0、1.0、0.2、0.04、0.008 mg/ml)处理24 h,与对照组(单纯培养液)比较。甲基四唑蓝法检测细胞生长抑制情况;吖啶橙染色后荧光倒置显微镜下观察各组大鼠肝星状细胞HSC-T6的形态学变化。结果 TC-2在0.04 mg/ml以上各浓度组对HSC-T6细胞均有明显抑制作用(P<0.05),浓度越高,抑制作用越明显,0.008 mg/ml浓度时抑制作用不明显(P>0.05);不同浓度TC-2(1.0、0.2、0.04 mg/ml)作用于HSC-T6细胞后均可见细胞体积缩小、核破裂、核浓缩、数量减少等变化,且浓度越高,变化越明显。结论 TC-2对HSC-T6细胞的增殖具有抑制作用。 展开更多
关键词 肝星状细胞 4-羟基-7-氯-苯并恶唑-2-酮 大鼠 细胞增殖 老鼠簕 肝纤维化
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4-乙酰氧基苯并恶唑-2-酮对大鼠肝星状细胞增殖抑制的影响
11
作者 樊惠 祁平 +1 位作者 刘林 林军 《中国临床新医学》 2011年第6期506-508,共3页
目的探讨4-乙酰氧基苯并恶唑-2-酮(AcO-BOA)对体外培养大鼠肝星状细胞(HSC-T6)增殖的影响。方法将HSC-T6细胞分别在实验组(AcO-BOA浓度分别为0.008、0.04、0.2、1.0、5.0 mg/ml)及对照组(单纯培养液)中体外培养32 h后,应用四甲基偶氮唑... 目的探讨4-乙酰氧基苯并恶唑-2-酮(AcO-BOA)对体外培养大鼠肝星状细胞(HSC-T6)增殖的影响。方法将HSC-T6细胞分别在实验组(AcO-BOA浓度分别为0.008、0.04、0.2、1.0、5.0 mg/ml)及对照组(单纯培养液)中体外培养32 h后,应用四甲基偶氮唑盐法(MTT法)检测细胞增殖情况;荧光倒置显微镜下观察两组HSC-T6细胞的形态学变化。结果实验组HSC-T6细胞的增殖率均低于对照组,浓度为0.008mg/ml的实验组与对照组相比差异无统计学意义(P>0.05);其他浓度的实验组分别与对照组比较差异有统计学意义(均P<0.05)。AcO-BOA对HSC-T6细胞的增殖抑制率均随着药物作用浓度的升高而逐渐升高;经吖啶橙染色后,在荧光倒置显微镜下观察,均可见细胞数量减少、体积缩小、核破裂、核浓缩等变化,且随着作用浓度的增加变化更加明显。结论 AcO-BOA对HSC-T6细胞具有抑制增殖的功效。 展开更多
关键词 4-乙酰氧基苯并恶唑-2-酮 肝星状细胞 吖啶橙
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4-羟基苯并噁唑-2-酮对四氯化碳诱导大鼠肝纤维化的改善作用及机制研究 被引量:5
12
作者 黄秀昆 孙雪梅 +3 位作者 朱勋帅 刘林 林兴 林军 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第6期747-751,共5页
目的:观察4-羟基苯并噁唑-2-酮(HBOA)对四氯化碳(CCl4)诱导大鼠肝纤维化的改善作用及其机制。方法:将雄性SD大鼠随机分为正常对照组、模型组、秋水仙碱组(阳性对照,0.4 mg/kg)和HBOA低、中、高剂量组(50、75、100 mg/kg),每组12只。除... 目的:观察4-羟基苯并噁唑-2-酮(HBOA)对四氯化碳(CCl4)诱导大鼠肝纤维化的改善作用及其机制。方法:将雄性SD大鼠随机分为正常对照组、模型组、秋水仙碱组(阳性对照,0.4 mg/kg)和HBOA低、中、高剂量组(50、75、100 mg/kg),每组12只。除正常对照组大鼠灌胃等体积生理盐水外,其余各组大鼠均灌胃50%CCl4-橄榄油溶液(2 mL/kg,首剂量加倍),每周2次,连续12周,复制肝纤维化模型。自造模第9周起,各给药组大鼠均灌胃相应药物,正常对照组和模型组大鼠均灌胃等体积0.6%羧甲基纤维素钠溶液,每天1次,连续4周。末次给药后,检测各组大鼠血清中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-10的含量以及肝组织中核因子κB p65(NF-κB p65)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、IL-6、细胞间黏附因子1(ICAM-1)蛋白的表达水平。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠肝组织中NF-κB p65阳性表达明显增多,且其血清ALT、AST、IL-1β含量以及肝组织中NF-κB p65、TNF-α、IL-6、ICAM-1蛋白表达水平均显著升高,血清IL-10含量显著降低(P<0.05)。与模型组比较,各给药组大鼠肝组织中NF-κB p65阳性表达均有不同程度的减弱,且其血清ALT、AST、IL-1β含量以及肝组织中NF-κB p65、TNF-α、IL-6、ICAM-1蛋白表达水平均显著降低,血清IL-10含量均显著升高(P<0.05)。结论:HBOA对CCl4致大鼠肝纤维化具有一定的改善作用,其作用机制可能与其阻断NF-κB信号通路继而减轻炎症反应以及下调ICAM-1蛋白的表达有关。 展开更多
关键词 4-羟基苯并噁唑-2-酮 肝纤维化 核因子ΚB信号通路 炎症因子 细胞间黏附因子 大鼠
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4-乙酰氧基苯并恶唑-2-酮对小鼠急性肝损伤的保护用 被引量:1
13
作者 Ei Ei Khin 祁平 +4 位作者 樊惠 梁颖娥 卢顺玉 刘林 林军 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期1088-1089,共2页
目的研究4-乙酰氧基苯并恶唑-2-酮(AcO-BOA)对四氯化碳小鼠急性肝损伤的保护作用。方法用腹腔注射四氯化碳(Carbon tetrachloride,CCl4)造小鼠急性肝损伤模型后,给予不同剂量的AcO-BOA,检测血清中的丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨... 目的研究4-乙酰氧基苯并恶唑-2-酮(AcO-BOA)对四氯化碳小鼠急性肝损伤的保护作用。方法用腹腔注射四氯化碳(Carbon tetrachloride,CCl4)造小鼠急性肝损伤模型后,给予不同剂量的AcO-BOA,检测血清中的丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)活性,肝组织中的超氧化物歧化酶(SOD),还原型谷胱甘肽(GSH)活性以及丙二醛(MDA)含量。结果 AcO-BOA能升高肝组织中的SOD,GSH活性,明显降低血清中的ALT、AST的活性和肝匀浆的MDA含量(P<0.05)。结论 4-乙酰氧基苯并恶唑-2-酮能降低肝损伤的程度,对四氯化碳导致小鼠急性肝纤维化有一定的保护作用。 展开更多
关键词 4-乙酰氧基苯并恶唑-2-酮 急性肝损伤 四氯化碳
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W3D通过调控TLR4/MD2-NF-κB p65信号通路改善LPS诱导的小鼠急性肺损伤 被引量:6
14
作者 史新阳 高晓慧 +2 位作者 赵蓓 唐莉 李青山 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期657-661,共5页
目的研究4-(5′-二甲氨基)-萘磺酰氧基苯并噁唑酮(W3D)这一新型结构化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的保护作用及其作用机制。方法ICR小鼠随机分为对照组、模型组、氯唑沙宗组(12.5... 目的研究4-(5′-二甲氨基)-萘磺酰氧基苯并噁唑酮(W3D)这一新型结构化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的保护作用及其作用机制。方法ICR小鼠随机分为对照组、模型组、氯唑沙宗组(12.5 mg·kg^(-1))、W3D组(12.5、6.25和3.125 mg·kg^(-1)),气道滴入LPS造模。于造模4 h后给药,12 h后处死小鼠并取肺脏,计算肺湿干比(wwt/dw),HE染色观察肺组织病理变化,试剂盒检测MPO活性、iNOS和炎症因子IL-1β、IL-6、TNF-α的水平,Western blot检测肺组织TLR4、MD2、p-IRAK4、p65蛋白的表达。结果W3D可显著改善小鼠肺水肿状态,降低肺组织湿干比;减少炎性细胞浸润,减轻血管损伤及局部出血等现象;可剂量依赖性抑制MPO活性,降低iNOS、IL-1β、IL-6、TNF-α的表达水平,抑制TLR4、MD2、p-IRAK4、p65蛋白的表达。结论化合物W3D可通过调控TLR4/MD2-NF-κB p65信号通路改善LPS诱导的小鼠急性肺损伤。 展开更多
关键词 4-(5′-二甲氨基)-萘磺酰氧基苯并噁唑酮(W3D) 急性肺损伤 湿干比 MPO 炎症因子 TLR4 MD2
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4-羟基-苯丙噁唑-2-酮对非酒精性脂肪肝病模型大鼠炎症和凋亡信号通路的影响 被引量:2
15
作者 徐万鹏 林军 +7 位作者 梁英琴 周焕芳 张华 黄仕珍 孙雪梅 韦秀桂 王红园 刘林 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第11期1298-1303,共6页
目的:探讨4-羟基-苯丙噁唑-2-酮对非酒精性脂肪肝病(NAFLD)模型大鼠炎症和凋亡信号通路的影响。方法:将SD大鼠分为正常对照组(10只)和造模组(50只),正常对照组大鼠给予基础饲料,造模组大鼠给予高脂饲料以复制NAFLD模型。造模成功后,将... 目的:探讨4-羟基-苯丙噁唑-2-酮对非酒精性脂肪肝病(NAFLD)模型大鼠炎症和凋亡信号通路的影响。方法:将SD大鼠分为正常对照组(10只)和造模组(50只),正常对照组大鼠给予基础饲料,造模组大鼠给予高脂饲料以复制NAFLD模型。造模成功后,将大鼠分为正常对照组、模型组、水飞蓟宾组(26.25 mg/kg)和4-羟基-苯丙噁唑-2-酮高、中、低剂量组(100、50、25 mg/kg),每组8只,正常对照组和模型组大鼠灌胃0.6%羧甲基纤维素钠溶液,其余各组大鼠灌胃相应药物,灌胃体积为10 mL/kg,每天1次,连续4周。末次给药后,检测大鼠血清中白蛋白(ALB)、总蛋白(TP)、球蛋白(GLB)水平,ALB/GLB比值以及游离脂肪酸(FFA)水平;采用TUNEL染色法观察大鼠肝细胞凋亡情况;采用Western blot法检测大鼠肝组织中炎症信号通路相关蛋白[Toll样受体4(TLR4)、髓样分化因子88(MyD88)、核因子κB p65(NF-κB p65)、NF-κB抑制蛋白(IκBα)]的表达水平或磷酸化水平以及凋亡信号通路相关蛋白[B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、胱天蛋白酶3(caspase-3)]的表达水平。结果:与模型组比较,4-羟基-苯丙噁唑-2-酮各剂量组大鼠血清中TP(低剂量组除外)、GLB、FFA水平和肝组织中TLR4(低剂量组除外)、MyD88(中剂量组除外)、caspase-3蛋白表达水平以及NF-κB p65、IκBα的磷酸化水平均显著降低(P<0.05或P<0.01),血清中ALB/GLB比值和肝组织中Bcl-2/Bax比值均显著升高(P<0.05或P<0.01),肝细胞凋亡现象有所改善。结论:4-羟基-苯丙噁唑-2-酮可改善大鼠NAFLD状态,其作用机制可能与抑制肝组织中TLR4/MyD88/NF-κB信号通路相关蛋白和凋亡相关蛋白表达有关。 展开更多
关键词 4-羟基-苯丙噁唑-2-酮 非酒精性脂肪肝病 炎症 凋亡 TLR4/MyD88/NF-κB信号通路 大鼠
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Synthesis of Schiff Base Calix[4]arene Crowns 被引量:2
16
作者 Xiao Bing WAN Chuan Ming JIN +1 位作者 Xun GUO Guo Yuan LU 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2002年第8期699-700,共2页
This letter reports the synthesis of Schiff base calix[4]arene crowns containing m-xylylene phenol subunit, in which calix[4]arene Schiff base crowns 2a, 2b and 2c were formed by 1:1 condensation of calix[4]arene diam... This letter reports the synthesis of Schiff base calix[4]arene crowns containing m-xylylene phenol subunit, in which calix[4]arene Schiff base crowns 2a, 2b and 2c were formed by 1:1 condensation of calix[4]arene diamine 1 with dialdehydes (2, 6-diformyl-4-chlorophenol 3a, 2, 6-diformyl-4-methylphenol 3b, 2, 6-diformyl-4-tert-butylphenol 3c) under high dilute condition in refluxing anhydrous ethanol in 65-70% yield. 展开更多
关键词 CALIX[4]ARENE Schiff base 2 6-diformyl-4-substituted phenol 1:1 condensation.
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Boosting Li-ion storage in Li2MnO_(3) by unequal-valent Ti4+-substitution and interlayer Li vacancies building
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作者 Yu Tian Yuling Zhao +9 位作者 Fanqi Meng Kaicheng Zhang Yanyuan Qi Yujie Zeng Congcong Cai Yuli Xiong Zelang Jian Yang Sun Lin Gu Wen Chena 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2023年第4期564-569,共6页
Lithium rich layered oxide(LRLO) has been considered as one of the promising cathodes for lithium-ion batteries(LIBs). The high voltage and large capacity of LRLO depend on Li2MnO_(3)phase. To ameliorate the electroch... Lithium rich layered oxide(LRLO) has been considered as one of the promising cathodes for lithium-ion batteries(LIBs). The high voltage and large capacity of LRLO depend on Li2MnO_(3)phase. To ameliorate the electrochemical performance of Li2MnO_(3), also written as Li(Li1/3Mn2/3)O_(2), we propose a strategy to substitute Mn4+and Li+in Mn/Li transition metal layer with Ti4+, which can stabilize the structure of Li2MnO_(3)by inhibiting the excessive oxidation of O_(2)-above 4.5 V. More significantly, the unequal-valent substitution brings about the emergence of interlayer Li vacancies, which can promote the Li-ion diffusion based on the enlarged interlayer and increase the capacity by activating the Mn3+/4+redox. We designed Li0.7[Li1/3Mn2/3]0.7Ti0.3O_(2)with high interlayer Li vacancies, which presents a high capacity(290 m Ah/g at 10 m A/g) and stable cycling performance(84% over 60 cycles at 50 m A/g). We predict that this strategy will be helpful to further improve the electrochemical performance of LRLOs. 展开更多
关键词 Lithium-ion batteries Li2MnO_(3) Unequal-valent Ti4+-substitution Interlayer Li vacancies Activated Mn3+/4+redox
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An effcient one-pot multi-component synthesis of 3,4,5-substituted furan-2(5H)-ones catalyzed by tetra-n-butylammonium bisulfate 被引量:5
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作者 Razieh Doostmohammadi Malek Taher Maghsoodlou +1 位作者 Nourallah Hazeri Sayyed Mostafa Habibi-Khorassani 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2013年第10期901-903,共3页
A facile one-pot synthesis of 3,4,5-substituted furan-2(5H)-one derivatives from a three-component reaction of aniline derivatives, dialkylacetylenedicarboxylates and aromatic aldehydes under mild conditions using t... A facile one-pot synthesis of 3,4,5-substituted furan-2(5H)-one derivatives from a three-component reaction of aniline derivatives, dialkylacetylenedicarboxylates and aromatic aldehydes under mild conditions using tetra-n-butylammonium bisulfate as a catalyst has been developed. 展开更多
关键词 3 4 5-substituted furan-2(5H)-one Aniline derivative Dialkyl acetylenedicarhoxylate Aromatic aldehyde Tetra-n-butylammonium bisulfate
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[4+1]Annulation of in situ generated azoalkenes with amines:A powerful approach to access 1-substituted 1,2,3-triazoles 被引量:1
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作者 Hongwei Wang Yongquan Ning +2 位作者 Paramasivam Sivaguru Giuseppe Zanoni Xihe Bi 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2022年第3期1550-1554,共5页
1-Substituted 1,2,3-triazoles represents‘privileged’structural scaffolds of many clinical pharmaceuticals.However,the traditional methods for their preparation mainly rely on thermal[3+2]cycloaddition of potentially... 1-Substituted 1,2,3-triazoles represents‘privileged’structural scaffolds of many clinical pharmaceuticals.However,the traditional methods for their preparation mainly rely on thermal[3+2]cycloaddition of potentially dangerous acetylene and azides.Here we report a base-mediated[4+1]annulation of azoalkenes generated in situ from readily available difluoroacetaldehyde N-tosylhydrazones(DFHZ-Ts)with amines under relatively mild conditions.This azide-and acetylene-free strategy provides facile access to diverse 1-substituted 1,2,3-triazole derivatives in high yield in a regiospecific manner.This transformation has great functional group tolerance and can suit a broad substrate scope.Furthermore,the application of this novel methodology in the gram-scale synthesis of an antibiotic drug PH-027 and in the late-stage derivatization of several bioactive small molecules and clinical drugs demonstrated its generality,practicability and applicability. 展开更多
关键词 [4+1]Annulation Azoalkene Late-stage functionalization 1-substituted 1 2 3-triazoles
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Facile access to chiral 4-substituted chromanes through Rh-catalyzed asymmetric hydrogenation
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作者 Lin Tao Qingyang Zhao +1 位作者 Xumu Zhang Xiu-Qin Dong 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2020年第7期1859-1862,共4页
Rh/ZhaoPhos-catalyzed asymmetric hydroge nation of a series of(E)-2-(chro man-4-ylidene)acetates was successfully developed to prepare various chiral 4-substituted chromanes with high yields and excellent enantioselec... Rh/ZhaoPhos-catalyzed asymmetric hydroge nation of a series of(E)-2-(chro man-4-ylidene)acetates was successfully developed to prepare various chiral 4-substituted chromanes with high yields and excellent enantioselectivities(up to 99%yield,98%ee).Moreover,the gram-scale hydrogenation could be performed well in the presence of 0.02 mol%catalyst loading(TON=5000),the hydrogenation product was easily converted to access other important compounds,which demonstrated the synthetic utility of this asymmetric catalytic methodology. 展开更多
关键词 Chiral 4-substituted chromanes Asymmetric hydrogenation Excellent enantioselectivity Gram-scale synthesis Bisphosphine-thiourea ligand
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