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联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的合成
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作者 黄晓瑛 尚宇 +2 位作者 王威 王列平 毛明珍 《世界农药》 CAS 2024年第1期38-41,49,共5页
为获得联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的适合工业化生产工艺路线,对其合成工艺进行了优化。以3,4-二氯溴苯和2-溴-4-氟苯胺为原料,经格氏和Suzuki偶联2步反应合成了3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺,其结构经... 为获得联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的适合工业化生产工艺路线,对其合成工艺进行了优化。以3,4-二氯溴苯和2-溴-4-氟苯胺为原料,经格氏和Suzuki偶联2步反应合成了3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺,其结构经1H NMR、MS表征确证,并对合成条件进行了优化。优化条件下,3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯2-胺合成总收率61.9%,纯度98%。该工艺成本低,收率高,具有工业化生产前景。 展开更多
关键词 3′ 4-二氯-5--1 1′-联苯-2- 合成 联苯吡菌胺
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4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的晶体结构和热稳定性
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作者 杜薇 杨雷 +2 位作者 马卿 段明 苟绍华 《兵器装备工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期300-307,共8页
为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。... 为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。通过溶剂挥发的方式,在DMSO溶液中得到了DTTA的溶剂化物DTTA·2DMSO的晶体结构。结果表明:DTTA·2DMSO属于单斜晶系,空间群为P 21/n,a=4.630 2(5)?,b=23.278(3)?,c=17.069(2)?,140 K时晶体密度ρ=1.561 g·cm-3。测得其25℃下的粉末密度ρ=1.811 g·cm-3。采用Hirshfeld表面对晶体中各种近相互作用进行了分析,晶体内占主导地位的是N…H&H…N作用,占比高达52.4%。采用热重及差示扫描量热仪联用(TG-DSC)研究了DTTA的热分解性能,分解峰温为287℃。对DTTA的理论爆轰性能进行了研究,计算爆速为8 419 m·s-1,计算爆压为24.8 GPa。采用BAM感度测试仪测试了其冲击感度为24 J,摩擦感度大于360 N。用Kissinger法与Ozawa法分别计算了其活化能EK为200.25 kJ·mol-1,r为0.99,EO为199.38 kJ·mol-1,r为0.99。DTTA的综合性能较优异,可以作为一种有潜力的高能量密度炸药使用。 展开更多
关键词 含能材料 4-氨基-3 7-双(1H-四唑-5-基)-[1 2 4]三唑并[5 1-c][1 2 4]三嗪 晶体结构 热稳定性 Hirshfeld表面分析
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探索性有机化学实验教学——以2-氨基-5-乙基-1,3,4-噻二唑的合成为例
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作者 张琪 朱亦杭 +1 位作者 李彤 郑斌 《广东化工》 CAS 2024年第8期186-188,共3页
有机化学实验是制药工程专业重要的基础课之一,既是对有机化学理论课的补充,又是学习药学专业课的基础。本文以氨基硫脲和丙醛为原料,通过改变溶剂、氧化剂种类、反应温度、反应时间及反应物投料比筛选出最优反应条件,从而提高2-氨基-5... 有机化学实验是制药工程专业重要的基础课之一,既是对有机化学理论课的补充,又是学习药学专业课的基础。本文以氨基硫脲和丙醛为原料,通过改变溶剂、氧化剂种类、反应温度、反应时间及反应物投料比筛选出最优反应条件,从而提高2-氨基-5-乙基-1,3,4-噻二唑的产率。通过本次实验,不仅有利于学生巩固理论知识,提高实验动手能力,培养学生热爱化学,热爱科研,激发探索性思维具有重要的作用。 展开更多
关键词 氨基硫脲 丙醛 有机化学实验 实验教学 2-氨基-5-乙基-1 3 4-噻二唑
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中间体2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸的新合成方法
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作者 王勃 杜晓华 《世界农药》 CAS 2024年第6期34-37,42,共5页
探索中间体2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸的新合成方法。从4-氟苯胺出发,经过盐酸-双氧水体系氯化、重氮化、氰化、硝化-水解串联反应共4步得到2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸,纯度96.2%,总收率59.2%。新合成方法原材料易得、条件温和,具有工业化应... 探索中间体2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸的新合成方法。从4-氟苯胺出发,经过盐酸-双氧水体系氯化、重氮化、氰化、硝化-水解串联反应共4步得到2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸,纯度96.2%,总收率59.2%。新合成方法原材料易得、条件温和,具有工业化应用前景。 展开更多
关键词 4-氟苯胺 2--4--5-硝基苯甲酸 苯嘧磺草胺 新合成方法
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2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B人肝癌细胞凋亡的机制
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作者 刘晓冬 韩英浩 《黑龙江八一农垦大学学报》 2024年第1期77-83,107,共8页
近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-... 近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮对人肝癌细胞活力、凋亡的影响及其潜在机制。研究结果表明,通过MTT检测其细胞活力,发现2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著降低了人肝癌细胞系的细胞活力。蛋白免疫印迹结果表明,该化合物可通过上调Cle-caspase3、Bad和Bax凋亡相关蛋白表达水平来诱导肝癌细胞Hep3B凋亡。为进一步检测2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B细胞发生凋亡的原因,使用荧光探针JC-1检测了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮处理后Hep3B细胞内线粒体膜电位的变化。结果发现,与对照组相比,药物处理组线粒体膜电位显著下降,绿色荧光增强,红色荧光减弱,说明2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮能通过线粒体损伤来诱导Hep3B细胞凋亡。由于2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著诱导Hep3B细胞凋亡。因此,2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮具有良好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 2-(4-甲氧基-苯巯基)-5 8-二甲氧基萘-1 4-二酮 Hep3B细胞系 细胞活力 细胞凋亡
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5-苯基-1,2,4-噁二唑衍生物的合成及其作为乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的生物活性
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作者 王婕 袁家英 +3 位作者 杨奕 刘文雅 钱茹雨 黄统辉 《合成化学》 CAS 2024年第5期451-456,共6页
乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase,ACC)是一种脂肪酸合成限速酶,是肿瘤治疗的热门靶点之一。本文以3-氯苯胺和亚甲基丁二酸为起始原料,经环化、缩合和酰胺化等反应获得了一系列5-苯基-1,2,4-噁二唑类化合物(9a~9i),其中,化合物9a... 乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase,ACC)是一种脂肪酸合成限速酶,是肿瘤治疗的热门靶点之一。本文以3-氯苯胺和亚甲基丁二酸为起始原料,经环化、缩合和酰胺化等反应获得了一系列5-苯基-1,2,4-噁二唑类化合物(9a~9i),其中,化合物9a、9b、9e~9h为全新结构,经^(1)H MNR、^(13)C MNR和MS(ESI)进行了表征。通过Molsoft软件计算目标化合物9a~9i的脂水分配系数和类药性分数,使用ADP-Glo^(TM)激酶检测试剂盒检测化合物ACC抑制活性。结果表明:化合物9g在10μM浓度下对ACC抑制活性达到95.26%,与阳性对照药CP-640186相当。 展开更多
关键词 5-苯基-1 2 4-噁二唑衍生物 乙酰辅酶A羧化酶 抑制剂 抑制活性
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基于微通道技术合成2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯
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作者 严泽华 何星帅 +1 位作者 吴浩 尹凯 《世界农药》 CAS 2024年第5期54-60,共7页
2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯是琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂—联苯吡菌胺的重要中间体。基于微通道技术,以3,4-二氯苯胺为原料,经重氮化、中和、与对氟苯胺偶联得到2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯。系统考察了影响重... 2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯是琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂—联苯吡菌胺的重要中间体。基于微通道技术,以3,4-二氯苯胺为原料,经重氮化、中和、与对氟苯胺偶联得到2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯。系统考察了影响重氮化、中和、偶联3步对反应的影响,并得出优化条件:盐酸与3,4-二氯苯胺当量6:1,亚硝酸钠与3,4-二氯苯胺当量1.1︰1,成盐反应温度60℃,重氮反应温度25℃,氢氧化钠当量6.5︰1,中和温度25℃,偶联最佳温度120℃,对氟苯胺当量10︰1。在此优化条件下合成2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯粗品含量85%,精制后含量可以达到98.5%,2步总收率65%。 展开更多
关键词 2-氨基-5--3' 4'-二氯联苯 联苯吡菌胺 微通道技术
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肺癌组织和外周血中p53、PGP9.5、SOX2、GAGE7、GBU4-5和MAGE A1蛋白水平检测及其临床价值探讨 被引量:7
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作者 邹淳缘 许晓峰 +1 位作者 卢仁泉 郭林 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期36-44,共9页
背景与目的:肺癌发病机制具有多样性,但一经确认,往往已错过最佳治疗时机,本文通过探讨肺癌组织和外周血中抑癌基因(p53)、蛋白基因产物(PGP9.5)、转录因子(SOX2)、肿瘤相关基因编码蛋白(GAGE7)、解旋酶(GBU4-5)和黑色素瘤抗原(MAGE A1... 背景与目的:肺癌发病机制具有多样性,但一经确认,往往已错过最佳治疗时机,本文通过探讨肺癌组织和外周血中抑癌基因(p53)、蛋白基因产物(PGP9.5)、转录因子(SOX2)、肿瘤相关基因编码蛋白(GAGE7)、解旋酶(GBU4-5)和黑色素瘤抗原(MAGE A1)蛋白水平的相关性,同时分析其在肺癌诊疗中的应用价值。方法:回顾并分析2018年5月—2020年5月在复旦大学附属肿瘤医院确诊的100例肺癌患者的病历资料,临床TNM分期Ⅰ期25例,Ⅱ期45例,Ⅲa期30例;非小细胞肺癌80例,小细胞肺癌20例;取手术切除的肿瘤组织和癌旁组织,采用免疫组织化学染色法检测上述6种蛋白的水平,采用实时荧光定量聚合酶链反应(real-time fluorescence quantitative polymerase chain reaction,RTFQ-PCR)法检测其基因表达,采用酶联免疫吸附实验(enzyme-linkedimmunosorbentassay,ELISA)检测外周血中6种蛋白的抗体阳性情况。结果:肿瘤组织中p53、PGP9.5、SOX2、GAGE7、GBU4-5和MAGE A1蛋白的阳性率和基因表达水平均明显高于癌旁组织(P<0.05);将其与肿瘤的临床病理学特征进行相关分析发现,肿瘤组织和外周血中的p53、PGP9.5、SOX2、GAGE7、GBU4-5和MAGE A1蛋白的阳性率和基因表达水平与肿瘤TNM分期和分化级别有关(P<0.05),而与患者性别、年龄、肿瘤直径、病理学类型无关(P>0.05)。肿瘤组织中6种蛋白的表达水平与外周血清表达具有较好的一致性(P>0.05)。结论:肺癌肿瘤组织和外周血中p53、PGP9.5、SOX2、GAGE7、GBU4-5和MAGE A1蛋白表达阳性与肿瘤TNM分期及分化级别密切相关。 展开更多
关键词 肺癌 抑癌基因p53 蛋白基因产物(PGP9.5) 转录因子(sOX2) 肿瘤相关基因编码蛋白(GAGE7) 解旋酶(GBU4-5) 黑色素瘤抗原(MAGE A1)
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磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)δ抑制剂Idelalisib中间体(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐的合成及晶体结构表征
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作者 吴云登 龚飞虎 +3 位作者 万辉 谢俊 徐向阳 李剑 《化学世界》 CAS 2023年第5期359-364,共6页
以(S)-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸和2-氨基-6-氟苯甲酸为起始原料,经环合,然后与苯胺反应,再在盐酸的作用下,脱Boc、成盐酸盐,即得(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐。目标产物经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C ... 以(S)-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸和2-氨基-6-氟苯甲酸为起始原料,经环合,然后与苯胺反应,再在盐酸的作用下,脱Boc、成盐酸盐,即得(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐。目标产物经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)进行了表征,再经挥发得到了本品的单晶,并通过X单晶衍射分析表征了其结构。 展开更多
关键词 PI3K-δ抑制剂 Idelalisib中间体 (s)-2-(1-氨基丙基)-5--3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐 合成 晶体结构
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circHERC4通过调节miR-105-5p/Skp2轴抑制结直肠癌细胞的增殖、迁移和侵袭
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作者 陈继新 廖鹏 +1 位作者 周裕淮 刘天云 《临床外科杂志》 2023年第8期733-737,共5页
目的 探究circHERC4对结直肠癌(CRC)细胞增殖、迁移和侵袭的影响与机制。方法 收集2020年6月~2021年12月在邵阳学院附属第一医院进行手术治疗的68例CRC病人的CRC组织和对应的癌旁组织。采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测组织中circHERC4... 目的 探究circHERC4对结直肠癌(CRC)细胞增殖、迁移和侵袭的影响与机制。方法 收集2020年6月~2021年12月在邵阳学院附属第一医院进行手术治疗的68例CRC病人的CRC组织和对应的癌旁组织。采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测组织中circHERC4、miR-105-5p、细胞S期激酶相关蛋白2(Skp2) mRNA表达水平;Western blot检测细胞中Skp2蛋白表达;CCK-8、平板细胞克隆实验、划痕愈合实验、Transwell实验分别检测细胞增殖、迁移、侵袭情况。结果 circHERC4、Skp2 mRNA在CRC组织中表达上调,而miR-105-5p表达下调(P<0.05),且CRC组织中circHERC4、miR-105-5p、Skp2 mRNA表达水平之间互呈相关性(P<0.05)。敲低circHERC4或过表达miR-105-5p可抑制HCT116细胞增殖、迁移和侵袭及细胞中Skp2表达(P<0.05),而过表达Skp2可部分逆转miR-105-5p过表达对HCT116细胞增殖、迁移和侵袭的抑制作用(P<0.05),且抑制miR-105-5p表达可部分逆转敲低circHERC4对HCT116细胞增殖、迁移和侵袭的抑制作用(P<0.05)。结论 敲低circHERC4可通过调节miR-105-5p/Skp2轴抑制HCT116细胞增殖、迁移和侵袭。 展开更多
关键词 circHERC4 miR-105-5p 细胞s期激酶相关蛋白2 增殖 迁移 侵袭 结直肠癌
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布鲁氏菌病M5、S2疫苗免疫血清半抗原-琼脂扩散试验方法检测评价 被引量:1
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作者 刘丽娅 剡文亮 +7 位作者 张子荣 宋洁 郑莹 马晓菁 叶锋 谷文喜 易新萍 李岩 《中国人兽共患病学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期766-771,共6页
目的应用NH-AGID方法对布鲁氏菌M5、S2疫苗株免疫血清进行检测,评价该方法适用性。方法选取3~5月龄羔羊74只,随机分为3组。分别以S2株1.0×1010 CFU、5.0×109 CFU灌服和皮下注射接种羔羊各25只,M5株以1.0×10^(9) CFU皮下... 目的应用NH-AGID方法对布鲁氏菌M5、S2疫苗株免疫血清进行检测,评价该方法适用性。方法选取3~5月龄羔羊74只,随机分为3组。分别以S2株1.0×1010 CFU、5.0×109 CFU灌服和皮下注射接种羔羊各25只,M5株以1.0×10^(9) CFU皮下注射接种羔羊24只。免疫后7 d~150 d采集羊全血,分离血清,经RBT初筛和SAT确诊免疫抗体阳性血清。评估NH-AGID方法对M5和S2株疫苗免疫抗体与感染抗体的鉴别诊断特异性。结果NH-AGID方法对M5株疫苗免疫阳性血清的LPS抗体检出率为100%,NH抗体检出率8.3%~29.2%,鉴别诊断特异性为82.8%。对S2株疫苗口服组免疫阳性血清的LPS抗体检出率为31.2%~66.7%,NH抗体检出率为0%;皮下注射组免疫阳性血清的LPS抗体检出率为45.4%~100%,NH抗体检出率为4.5%~20%。对S2株疫苗免疫血清的鉴别诊断特异性为96.5%。结论NH-AGID方法不完全适用于羊用布鲁氏菌疫苗M5株和S2株的鉴别诊断,该方法的鉴别诊断特异性与疫苗毒力、免疫剂量和途径等因素相关,应进一步研究明确该方法的适用范围及条件,以期合理应用于布病防控诊断工作中。 展开更多
关键词 布鲁氏菌病 半抗原-琼脂扩散试验 M5 s2 鉴别诊断
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Synthesis, Structural Characterization and Antimicrobial Activity of a Novel Cobalt(II) Complex Based on 3-Methyl-1-Phenyl-4-(2-Thienoyl)-Pyrazol-5-One
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作者 Emeline Sorelle Mefouegang Claudelle Sybilline Anensong Djadock +5 位作者 Golngar Djimassingar Gabriel Tchuente Kamsu Donald Raoul Tchuifon Tchuifon Alain Charly Tagne Kuate Dirk Bockfeld Jean Ngoune 《Journal of Materials Science and Chemical Engineering》 2023年第8期109-126,共18页
New cobalt(II) complex, [Co(O<sub>2</sub>C<sub>15</sub>H<sub>11</sub>N<sub>2</sub>S)<sub>2</sub>(OH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]∙2H<s... New cobalt(II) complex, [Co(O<sub>2</sub>C<sub>15</sub>H<sub>11</sub>N<sub>2</sub>S)<sub>2</sub>(OH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]∙2H<sub>2</sub>O (1∙2H<sub>2</sub>O), has been synthesized upon reaction of cobalt chloride hexahydrate (Co(Cl)<sub>2</sub>∙6H<sub>2</sub>O) with 3-methyl-1-Phenyl-4-(2-thienoyl)-pyrazol-5-one (referred as HL) in ethanol at room temperature. Single crystal X-ray diffraction (XRD), spectroscopic methods, and microelemental analyses were used to characterize 1∙2H<sub>2</sub>O. Compound 1∙2H<sub>2</sub>O crystallizes in the orthorhombic crystal system with a Pbca space group and with the cobalt atom being pseudo-octahedral coordinated. The broth microdilution technique was used to screen the free ligand (HL) and the complex (1∙2H<sub>2</sub>O) for antimicrobial activities. HL has a low activity (MIC > 100 μg/mL) on all microorganisms, whereas compound 1∙2H<sub>2</sub>O displayed moderate activity (10 ∙2H<sub>2</sub>O exhibited bactericidal and fungicidal activity respectively on all the bacteria and yeasts tested. These findings reveal that the antimicrobial activity of HL was enhanced upon coordination to Co(II) ion against all microorganisms (bacteria and fungus). 展开更多
关键词 COBALT ACYLPYRAZOLONE X-Ray Diffraction Antimicrobial Activity 3-Methyl-1-Phenyl-4-(2-Thienoyl)-Pyrazol-5-One
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Synthesis, Structural Characterization and Antimicrobial Activity of a Novel Cobalt(II) Complex Based on 3-Methyl-1-Phenyl-4-(2-Thienoyl)-Pyrazol-5-One
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作者 Emeline Sorelle Mefouegang Claudelle Sybilline Anensong Djadock +5 位作者 Golngar Djimassingar Gabriel Tchuente Kamsu Donald Raoul Tchuifon Tchuifon Alain Charly Tagne Kuate Dirk Bockfeld Jean Ngoune 《Journal of Modern Physics》 2023年第8期109-126,共12页
New cobalt(II) complex, [Co(O<sub>2</sub>C<sub>15</sub>H<sub>11</sub>N<sub>2</sub>S)<sub>2</sub>(OH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]∙2H<s... New cobalt(II) complex, [Co(O<sub>2</sub>C<sub>15</sub>H<sub>11</sub>N<sub>2</sub>S)<sub>2</sub>(OH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]∙2H<sub>2</sub>O (1∙2H<sub>2</sub>O), has been synthesized upon reaction of cobalt chloride hexahydrate (Co(Cl)<sub>2</sub>∙6H<sub>2</sub>O) with 3-methyl-1-Phenyl-4-(2-thienoyl)-pyrazol-5-one (referred as HL) in ethanol at room temperature. Single crystal X-ray diffraction (XRD), spectroscopic methods, and microelemental analyses were used to characterize 1∙2H<sub>2</sub>O. Compound 1∙2H<sub>2</sub>O crystallizes in the orthorhombic crystal system with a Pbca space group and with the cobalt atom being pseudo-octahedral coordinated. The broth microdilution technique was used to screen the free ligand (HL) and the complex (1∙2H<sub>2</sub>O) for antimicrobial activities. HL has a low activity (MIC > 100 μg/mL) on all microorganisms, whereas compound 1∙2H<sub>2</sub>O displayed moderate activity (10 ∙2H<sub>2</sub>O exhibited bactericidal and fungicidal activity respectively on all the bacteria and yeasts tested. These findings reveal that the antimicrobial activity of HL was enhanced upon coordination to Co(II) ion against all microorganisms (bacteria and fungus). 展开更多
关键词 COBALT ACYLPYRAZOLONE X-Ray Diffraction Antimicrobial Activity 3-Methyl-1-Phenyl-4-(2-Thienoyl)-Pyrazol-5-One
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The miR-9-5p/CXCL11 pathway is a key target of hydrogen sulfide-mediated inhibition of neuroinflammation in hypoxic ischemic brain injury 被引量:1
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作者 Yijing Zhao Tong Li +6 位作者 Zige Jiang Chengcheng Gai Shuwen Yu Danqing Xin Tingting Li Dexiang Liu Zhen Wang 《Neural Regeneration Research》 SCIE CAS CSCD 2024年第5期1084-1091,共8页
We previously showed that hydrogen sulfide(H2S)has a neuroprotective effect in the context of hypoxic ischemic brain injury in neonatal mice.However,the precise mechanism underlying the role of H2S in this situation r... We previously showed that hydrogen sulfide(H2S)has a neuroprotective effect in the context of hypoxic ischemic brain injury in neonatal mice.However,the precise mechanism underlying the role of H2S in this situation remains unclear.In this study,we used a neonatal mouse model of hypoxic ischemic brain injury and a lipopolysaccharide-stimulated BV2 cell model and found that treatment with L-cysteine,a H2S precursor,attenuated the cerebral infarction and cerebral atrophy induced by hypoxia and ischemia and increased the expression of miR-9-5p and cystathionineβsynthase(a major H2S synthetase in the brain)in the prefrontal cortex.We also found that an miR-9-5p inhibitor blocked the expression of cystathionineβsynthase in the prefrontal cortex in mice with brain injury caused by hypoxia and ischemia.Furthermore,miR-9-5p overexpression increased cystathionine-β-synthase and H2S expression in the injured prefrontal cortex of mice with hypoxic ischemic brain injury.L-cysteine decreased the expression of CXCL11,an miR-9-5p target gene,in the prefrontal cortex of the mouse model and in lipopolysaccharide-stimulated BV-2 cells and increased the levels of proinflammatory cytokines BNIP3,FSTL1,SOCS2 and SOCS5,while treatment with an miR-9-5p inhibitor reversed these changes.These findings suggest that H2S can reduce neuroinflammation in a neonatal mouse model of hypoxic ischemic brain injury through regulating the miR-9-5p/CXCL11 axis and restoringβ-synthase expression,thereby playing a role in reducing neuroinflammation in hypoxic ischemic brain injury. 展开更多
关键词 chemokine(C-X-C motif)ligand 11 cystathionineβsynthase H2s hypoxic ischemic brain injury inflammation L-CYsTEINE lipopolysaccharide microglia miR-9-5p neuroprotection
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SO_4^(2-)/ZrO_2-HZSM-5固体超强酸催化环化制b-紫罗兰酮 被引量:14
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作者 李春波 马紫峰 +2 位作者 沈旻 蒋淇忠 叶伟东 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第4期442-447,共6页
制备了一系列负载SO42- / ZrO2 -HZSM-5的超强酸催化剂,并用TG、XRD等手段对催化剂的结构和热行为进行了表征,使用Hammett指示剂、吡啶吸附红外光谱等方法测试了催化剂酸性。结果表明, HZSM-5对催化剂的酸性和结构具有调变作用。 利用... 制备了一系列负载SO42- / ZrO2 -HZSM-5的超强酸催化剂,并用TG、XRD等手段对催化剂的结构和热行为进行了表征,使用Hammett指示剂、吡啶吸附红外光谱等方法测试了催化剂酸性。结果表明, HZSM-5对催化剂的酸性和结构具有调变作用。 利用所制备的催化剂对假性紫罗兰酮催化环化反应制b-紫罗兰酮的催化活性进行了研究, 假性紫罗兰酮转化率可达54.4%, 对应的b-紫罗兰酮的选择性为76%。 展开更多
关键词 sO4^2-/ZRO2 HZsM-5沸石 负载超强酸 Β-紫罗兰酮
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温度对双低两用核不育水稻96-5-2S与培矮64S育性的影响 被引量:10
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作者 徐孟亮 陈良碧 +1 位作者 周广洽 梁满中 《生态学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期541-547,共7页
在自然变温、人工控温及冷水灌溉条件下 ,比较研究了温度对双低两用核不育水稻 96 -5 -2 S与两用核不育水稻培矮6 4 S育性影响的差异。结果表明 :1当它们在雄性育性转换温敏感期遇到 1~ 1 2 d平均自然日均温 2 3.0~ 2 3.8℃的低温时 ,... 在自然变温、人工控温及冷水灌溉条件下 ,比较研究了温度对双低两用核不育水稻 96 -5 -2 S与两用核不育水稻培矮6 4 S育性影响的差异。结果表明 :1当它们在雄性育性转换温敏感期遇到 1~ 1 2 d平均自然日均温 2 3.0~ 2 3.8℃的低温时 ,96 -5 -2 S表现不育 ,套袋自交结实率为 0 ,而培矮 4 6 S可育 ,套袋自交结实率为 0 .1 %~ 4 .5 % ;2在它们雄性育性转换温敏感期用 2 2℃恒温处理 5 d,96 -5 -2 S败育彻底 ,套袋自交结实率为 0 ,而培矮 6 4 S可育 ,套袋自交结实率为 1 0 .7% ;用1 7℃恒温处理 6 d,96 -5 -2 S与培矮 6 4 S均可育 ,但 96 -5 -2 S套袋自交结实率 ( 6 .8% )显著高于培矮 6 4 S( 2 .5 % ) ;3在它们雄性育性转换温敏感期用不同温度的冷水串灌 1 5 d,水深维持在 2 0 cm左右 ,当水温为 2 2~ 2 2 .5℃时 ,96 -5 -2 S不育 ,结实率为 0 ,而培矮 6 4 S可育 ,结实率为 1 8.5 % ;当水温为 1 9.5~ 2 1 .5℃时 ,96 -5 -2 S与培矮 6 4 S均可育 ,但 96 -5 -2 S结实率( 2 .5 %~ 4 5 .1 % )显著或极显著低于培矮 6 4 S( 5 0 .4 %~ 5 6 .9% )。以上结果说明 :导致双低两用核不育水稻 96 -5 -2 S雄性不育的起点温度与导致其生理不育的下限温度均低 ,其不育性比培矮 6 4 S更稳定 ,耐寒性比培矮 6 4 展开更多
关键词 96-5-2s 光温敏核不育水稻 双低 起点温度 育性 冷水串灌 培矮64s
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甘蔗渣淀粉功能降解菌筛选及s2g5-1和s3g4-8的鉴定 被引量:4
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作者 贺军军 罗萍 +3 位作者 李勤奋 易润华 陈永辉 戴小红 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2011年第13期7711-7714,共4页
[目的]筛选甘蔗淀粉功能降解菌,并对菌株s2g5-1和s3g4-8进行鉴定。[方法]利用多种选择性培养基,从自然发酵不同阶段的甘蔗渣中分离到多种淀粉分解菌,并对其进行初筛和复筛。[结果]获得了淀粉降解功能菌株s2g5-1和s3g4-8。通过形态、生... [目的]筛选甘蔗淀粉功能降解菌,并对菌株s2g5-1和s3g4-8进行鉴定。[方法]利用多种选择性培养基,从自然发酵不同阶段的甘蔗渣中分离到多种淀粉分解菌,并对其进行初筛和复筛。[结果]获得了淀粉降解功能菌株s2g5-1和s3g4-8。通过形态、生理生化和分子综合鉴定得出s2g5-1和s3g4-8菌株均为解淀粉芽孢杆菌。[结论]该研究结果为甘蔗渣工厂化应用提供了理论依据。 展开更多
关键词 甘蔗渣 淀粉降解菌 s2g5-1 s3g4-8
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固体酸SO_4^(2-)/Nb_2O_5催化合成尼龙酸二异丁酯 被引量:12
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作者 金振兴 孙曙光 +1 位作者 张庆勋 刘连利 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期183-184,共2页
研究了SO2 -4/Nb2 O5作为催化剂催化合成尼龙酸二异丁酯的反应。通过正交试验确定了最佳反应条件 :酸醇物质的量比为 1∶2 .5 ,催化剂为反应物总量的 0 .35 % ,反应回流 2 .0h ,在此条件下酯化率可达 97.8%。
关键词 固体酸 sO4^2-/Nb2O5 催化合成 尼龙酸二异丁酯 增塑剂 催化剂
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艾代拉里斯中间体(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮三氟乙酸盐的合成及晶体结构表征 被引量:4
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作者 张旭光 刘春芬 慕金超 《化学试剂》 CAS 北大核心 2019年第11期1197-1200,共4页
以2-氨基-6-氟苯甲酸和L-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸为起始原料,经环合反应,得到(S)-(1-(5-氟-4-氧代-4H-苯并[d][1,3]- 嗪-2-基)-丙基)氨基甲酸叔丁酯;再与苯胺发生胺酯交换反应,得到(S)-(1-(5-氟-4-氧代-苯基-3,4-二氢喹唑啉-2-基)-丙基... 以2-氨基-6-氟苯甲酸和L-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸为起始原料,经环合反应,得到(S)-(1-(5-氟-4-氧代-4H-苯并[d][1,3]- 嗪-2-基)-丙基)氨基甲酸叔丁酯;再与苯胺发生胺酯交换反应,得到(S)-(1-(5-氟-4-氧代-苯基-3,4-二氢喹唑啉-2-基)-丙基)氨基甲酸叔丁酯;最后在三氟乙酸的作用下,脱Boc保护基、成三氟乙酸盐,即得标题化合物。其结构通过红外光谱、核磁共振氢谱、X-单晶衍射分析进行表征。 展开更多
关键词 艾代拉里斯中间体 (s)-2-(1-氨基丙基)-5--3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮三氟乙酸盐 合成 晶体结构
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SO_4^(2-)/TiO_2-V_2O_5催化废油脂制备生物柴油 被引量:6
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作者 吴艳波 吕成飞 张晶 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期29-32,共4页
采用溶胶凝胶法和浸渍法制备SO_4^(2-)/TiO_2-V_2O_5固体超强酸催化剂,并考察了其在废油脂制备生物柴油中的催化性能。运用XRD、比表面积、全硫测定、酸性测定等表征了催化剂。钒的引入延迟了基体氧化物的晶化,并使催化剂粒径减小,比表... 采用溶胶凝胶法和浸渍法制备SO_4^(2-)/TiO_2-V_2O_5固体超强酸催化剂,并考察了其在废油脂制备生物柴油中的催化性能。运用XRD、比表面积、全硫测定、酸性测定等表征了催化剂。钒的引入延迟了基体氧化物的晶化,并使催化剂粒径减小,比表面积增大,有效抑制了催化剂中硫的流失,进而增强酸性中心。SO_4^(2-)/ TiO_2-V_2O_5催化剂试样对制备生物柴油有较高的催化活性,在催化剂用量为原料油质量的4%、n(乙醇):n (废油脂)=1 5:1、反应温度220℃、反应时间10 h的条件下,生物柴油收率可达79%以上。催化剂重复使用5次,生物柴油收率在75%以上。 展开更多
关键词 固体超强酸 sO_4~2-/TiO_2-V_2O_5 表征 废油脂 生物柴油
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