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Embryonic Hypertension Following Exposure to Teratogenic Doses of 5-Fluoro-2'-Deoxyuridine
1
作者 VINU D. PATEL ROBERT S. NOLAN +4 位作者 NORMAN HU EDWARD B. CLARKA DAVID R. HOOTNICK E. MARK LEVINSOHN AND DAVID S. PACKARD, JR.(Departments of Obstetrics and Gynecology, Anatomy and Cell Biotogy, and Pediatrics, Stale University of New York Health Science C 《Biomedical and Environmental Sciences》 SCIE CAS CSCD 1996年第4期408-417,共10页
The teratogenicity of 5-fluoro-2'-deoxyuridine (FdU) is well established. Previously, we have demonstrated that teratogenic doses of FdU produce hematomas and suggested that those hematomas produced skeletal malfo... The teratogenicity of 5-fluoro-2'-deoxyuridine (FdU) is well established. Previously, we have demonstrated that teratogenic doses of FdU produce hematomas and suggested that those hematomas produced skeletal malformations in chicken embryos. In this study, the cardiovascular effects of teratogenic doses of FdU in chicken embryos were studied. A dose of either 0.026 μg FdU or 0.030 μg FdU was injected into the yolk sacs of fertile chicken eggs containing embryos at Hamburger and Hamilton stages 17-19 of development. The embryos were then returned to the incubator. Aortic systolic and diastolic blood pressure,blood velocity and heart rate were measured at stages 21, 24 or 27 using a servonull system and Doppler ultrasound. In addition, mean arterial blood pressure, blood flow, and stroke volume were calculated from these data. Similar data were also recorded from uninjected and saline injected control embryos. Systolic and mean arterial blood pressures were significantly increased in FdU-treated embryos at stage 27. The other parameters measured or calculated were not significantly different from control embryos. Our study suggests that elevated systolic blood pressure in chicken embryos treated with FdU may lead to hematoma formation and subsequent birth defects 展开更多
关键词 deoxyuridine Embryonic Hypertension Following Exposure to Teratogenic Doses of 5-Fluoro-2
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Hematomas and Limb Skeletal Malformations in Chicken Embryos Following Exposure to 5-Fluoro-2'-Deoxyuridine
2
作者 ROBERT S. NOLAN GARRY SCHWARTZ +6 位作者 SEAN FARQUHARSON DAVID R.HOOTNICK E. MARK LEVINSOHN MARY MILLER LISA A. MANZ AND DAVID S. PACKARD, JR (Departments of Anatomy and Cell Biology, Orthopedic Surgery,and Pediatrics, State University of New York Health 《Biomedical and Environmental Sciences》 SCIE CAS CSCD 1998年第1期15-30,共16页
Vascular injury or interruption may play a role in vertebrate limb teratogenesis. Since 5fluoro- 2'- deoxyuridine (FdU) can cause vascular injury in the murine limb and skull prior to the appearance of skeletal ma... Vascular injury or interruption may play a role in vertebrate limb teratogenesis. Since 5fluoro- 2'- deoxyuridine (FdU) can cause vascular injury in the murine limb and skull prior to the appearance of skeletal malformations in these structures, we studied the effects of this chemical on skeletal development in the chick embryo and noted any vascular injury. The yolk sacs of day three ehick embryos (Hamburger and Hamilton states 17-19) were injected with solutions of vary concentrations of FdU in saline. The embryos developed until the 10th day of incubation when they were fixed for study. Uninjected, saline injected, and sham injected control embryo were similarly fixed. Upon gross inspection, frequent diffuse and saccular hernatomas, as well as fluid-filled blisters, were noted in the limbs of embryos treated with FdU. After the embryos were fixed and cleared, and the skeletons stained, significant skeletal malformations were observed in these limbs. Bony elements of both the upper and lower limbs were affected in at least some of the embryos. The combination of FdU-induced hematomas and blisters with associated skeletal malformations in the same regions of some embryos suggests a relationship between these phenomena. 展开更多
关键词 Hematomas and Limb Skeletal Malformations in Chicken Embryos Following Exposure to 5-Fluoro-2 deoxyuridine
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钴(Ⅱ)与2-(5-碘-2-吡啶偶氮)-5-二甲氨基苯胺络合物极谱吸附波的研究及其应用 被引量:11
3
作者 霍燕燕 韩权 杨晓慧 《冶金分析》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期18-21,共4页
钴(Ⅱ)在六次甲基四胺-2-(5-碘-2-吡啶偶氮)-5-二甲氨基苯胺-NH2OH.HCl体系中有一灵敏的极谱波,其峰电位VP为-1.22V(vs.SCE),钴(Ⅱ)的质量浓度在3~40μg/L范围内与峰电流IP′有良好的线性关系(r=0.999 7),方法检出限为0.47μg/L。研究... 钴(Ⅱ)在六次甲基四胺-2-(5-碘-2-吡啶偶氮)-5-二甲氨基苯胺-NH2OH.HCl体系中有一灵敏的极谱波,其峰电位VP为-1.22V(vs.SCE),钴(Ⅱ)的质量浓度在3~40μg/L范围内与峰电流IP′有良好的线性关系(r=0.999 7),方法检出限为0.47μg/L。研究了该体系的极谱波性质,结果表明该波为络合物吸附波,其电极过程为不可逆过程,电子转移数为2。所拟方法用于镍矿样中微量钴的测定,测定结果的相对标准偏差为1.8%,加标回收率为110%。 展开更多
关键词 2-(5-碘-2-吡啶偶氮)-5-二甲氨基苯胺 钴(Ⅱ) 极谱吸附波 镍矿
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高效液相色谱法测定5-氟-2’-脱氧尿嘧啶核苷(氟尿苷)粉针剂的含量 被引量:3
4
作者 马张英 屠凌岚 +1 位作者 李文钧 彭小英 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期550-551,共2页
目的:建立氟尿苷(5-氟-2’-脱氧尿嘧啶核苷)粉针含量测定的高效液相色谱法。方法:北京迪马C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,10 μm),流动相为甲醇-水-10%四氢呋喃(15:55:30),流速1.0 mL·min~1,检测波长269 nm。结果:在5~160 mg... 目的:建立氟尿苷(5-氟-2’-脱氧尿嘧啶核苷)粉针含量测定的高效液相色谱法。方法:北京迪马C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,10 μm),流动相为甲醇-水-10%四氢呋喃(15:55:30),流速1.0 mL·min~1,检测波长269 nm。结果:在5~160 mg·L-1浓度范围内,浓度与峰面积呈良好线性关系(r=0.9998);加样回收率为98.5%,RSD为1.42%(n=5)。结论:本法简便、可靠,能够满足氟尿苷粉针的含量测定要求。 展开更多
关键词 氟尿苷 高效液相色谱法 粉针剂 尿嘧啶 含量测定 核苷 RSD 四氢呋喃 甲醇 脱氧
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5(6)-羧基荧光素标记2′-脱氧尿苷的合成 被引量:2
5
作者 丁海新 万明 +2 位作者 阳如春 肖伟洪 肖强 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期330-334,共5页
以5-碘-2'-脱氧尿嘧啶为起始原料,5(6)-羧基荧光素为荧光标记物,经6步反应合成了5(6)-羧基荧光素标记的2′-脱氧尿苷,并利用高效液相色谱(HPLC),1HNMR和13CNMR对目标化合物的纯度和结构进行了表征.
关键词 2'-脱氧尿苷 5(6)-羧基荧光素 荧光标记 分离
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^(125)I-脱氧尿嘧啶核苷对肺癌细胞A549的杀伤作用 被引量:1
6
作者 李智勇 刘增礼 +3 位作者 吴锦昌 周俊东 申咏梅 劳勤华 《山东医药》 CAS 北大核心 2011年第36期40-42,共3页
目的探讨125I-脱氧尿嘧啶核苷(125I-UdR)对体外培养的A549肺癌细胞的杀伤作用及其影响因素。方法测定A549肺癌细胞在含有不同浓度125I-UdR的RPMI 1640培养液中培养48 h后细胞及细胞核摄取125I-UdR的量;测定肺癌细胞A549及脐静脉内皮细胞... 目的探讨125I-脱氧尿嘧啶核苷(125I-UdR)对体外培养的A549肺癌细胞的杀伤作用及其影响因素。方法测定A549肺癌细胞在含有不同浓度125I-UdR的RPMI 1640培养液中培养48 h后细胞及细胞核摄取125I-UdR的量;测定肺癌细胞A549及脐静脉内皮细胞(ECV304)在含有100 kBq/ml 125I-UdR的RPMI 1640培养液中培养2~48 h后不同时间细胞摄取125 I-UdR的量;用细胞克隆形成法评价不同浓度125 I-UdR对A549肺癌细胞的杀伤作用。结果 A549细胞和细胞核摄取125I-UdR的量随培养基中125I-UdR浓度增加而增加;在含有100 kBq/ml浓度125 I-UdR的培养液中,随培养时间的延长A549细胞和细胞核摄取125 I-UdR的量增加。在不同培养时间下,A549细胞摄取125I-UdR的量在各时间点均明显高于ECV304细胞的摄取量。细胞存活分数随培养基中125I-UdR浓度增加呈递减趋势。结论 125I-UdR能够被A549肺癌细胞摄取,并快速进入细胞核内,且摄取量存在浓度依赖性和时间依赖性1,25I-UdR对肺癌细胞具有明显的杀伤作用。 展开更多
关键词 肺肿瘤 A549细胞 125I-脱氧尿嘧啶核苷
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5-三氟甲基-2-氯-4-吡啶硼酸的合成研究 被引量:2
7
作者 刘国权 王闪闪 +2 位作者 梁九娣 李秋武 韩建荣 《河北科技大学学报》 CAS 2014年第4期330-333,共4页
采用2-氯-4-碘-5-三氟代甲基吡啶为起始原料,与正丁基锂溶液反应制备5-三氟甲基-2-氯-4-吡啶硼酸。实验研究了合成反应过程几种反应条件对合成产率的影响情况,采用HPLC,FTIR,1 H NMR等方法对产品的纯度和结构进行了分析表征。实验结果表... 采用2-氯-4-碘-5-三氟代甲基吡啶为起始原料,与正丁基锂溶液反应制备5-三氟甲基-2-氯-4-吡啶硼酸。实验研究了合成反应过程几种反应条件对合成产率的影响情况,采用HPLC,FTIR,1 H NMR等方法对产品的纯度和结构进行了分析表征。实验结果表明:当反应温度为-70℃,反应时间为2h,反应物料配比n(2-氯-4-碘-5-三氟代甲基吡啶)∶n(硼酸三丁酯)∶n(正丁基锂)为1.00∶1.20∶1.20,溶液pH值为9.0时,5-三氟甲基-2-氯-4-吡啶硼酸的收率为83.10%,纯度可达98.65%以上。 展开更多
关键词 2-氯-4-碘-5-三氟代甲基吡啶 5-三氟甲基-2-氯-4-吡啶硼酸 正丁基锂
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铟(Ⅲ)-2-巯基苯骈噻唑-7-碘-8-羟基喹啉-5-磺酸三元络合物吸附波研究 被引量:6
8
作者 魏显有 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1995年第5期502-505,共4页
在HCl-NaAc介质(pH 2.5)中,用单扫示波极谱法可获得高灵敏的In(Ⅲ)-2-疏基苯骈噻唑(MBT)-7-碘-8-羟基喹啉-5-磺酸(Ferron)三元络合物吸附波.峰电位在—0.64V(vs.SCE),峰电流与铟浓度在7.0×10^(-10)mol/L~8.8×10^(-7)mol/L之... 在HCl-NaAc介质(pH 2.5)中,用单扫示波极谱法可获得高灵敏的In(Ⅲ)-2-疏基苯骈噻唑(MBT)-7-碘-8-羟基喹啉-5-磺酸(Ferron)三元络合物吸附波.峰电位在—0.64V(vs.SCE),峰电流与铟浓度在7.0×10^(-10)mol/L~8.8×10^(-7)mol/L之间呈线性关系.检出限可达3.0×10^(-10)mol/L.测得电活性络合物的组成为In(Ⅲ):MBT:Ferron=1:1:1.研究了极谱波的性质和机理.本法选择性较好,用于工业废水和地下水中痕量铟的测定,结果满意. 展开更多
关键词 巯基苯骈噻唑 羟基喹啉 磺酸 吸附波 配合
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2-碘-3-溴-5-氯吡啶的合成 被引量:1
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作者 赵春深 李廷涛 +2 位作者 周志旭 刘强 王明扬 《化学试剂》 北大核心 2017年第9期1021-1022,共2页
标题化合物是一个重要的药物中间体。以2-氨基-5-氯吡啶为起始原料,经溴代和重氮化反应得到目标化合物,总收率为66.31%,其结构经~1HNMR、^(13)CNMR和MS确定。该方法具有成本低廉、操作简单且收率较高等优点,符合工业化生产的要求。
关键词 2-碘-3-溴-5-氯吡啶 2-氨基-5-氯吡啶 合成
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点击化学合成5-碘-(^(125/131)Ⅰ)-1,2,3-三唑化合物(英文)
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作者 王成 尹吉林 +2 位作者 周伟 张岚 周崝 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期779-784,共6页
通过Cu(I)催化的点击化学合成一种放射性碘标记化合物,建立一套新的放射性碘标记的方法,该方法温和、快速、高效。结果显示在有机相反应中,通过点击化学反应5-碘(-125/131I)-1,2,3-三唑化合物在24 h内合成,放射化学产率达到13%。但是在... 通过Cu(I)催化的点击化学合成一种放射性碘标记化合物,建立一套新的放射性碘标记的方法,该方法温和、快速、高效。结果显示在有机相反应中,通过点击化学反应5-碘(-125/131I)-1,2,3-三唑化合物在24 h内合成,放射化学产率达到13%。但是在水相中,点击化学标记生物分子RGD的放射化学产率为0。原因是在水相中,Cu(I)催化作用使得氢离子和碘离子发生了交换反应,没有足够的放射性碘配体与RGD发生偶联。本文还提出了在反应溶剂为有机相和水相的条件下Cu(I)催化该环加成反应的不同反应机制。 展开更多
关键词 点击化学 放射性碘标记 5-碘(-125/131I)-1 2 3-三唑化合物 反应机制
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E-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿嘧啶的简便合成方法研究 被引量:2
11
作者 王春娟 谢芳 张万斌 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第3期503-505,共3页
以2'-脱氧尿嘧啶为原料,在糖苷羟基未保护情况下,经过羟甲基化、选择性氧化、Knoevenagel缩合和Hunsdiecker反应等4步反应,简便地合成了抗病毒药物E-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿嘧啶,为工业化生产提供了可靠的依据.
关键词 E-5-(2-溴乙烯基)-2′-脱氧尿嘧啶 选择性氧化 合成
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2-碘-5-三氟甲基吡啶的合成
12
作者 葛秋平 赵春深 +2 位作者 刘强 汪洋 杨露 《广东化工》 CAS 2015年第23期21-21,4,共2页
提出一种合成2-碘-5-三氟甲基吡啶的优化方法。以2-羟基-3=氯-5-三氟甲基吡啶为原料,经还原、取代两步制备2-碘-5-三氟甲基吡啶,并经过MS和1NNMR对目标化合物进行表征。该路线反应温和,操作简便。
关键词 2-羟基-3-氯-5-三氟甲基吡啶 2-碘-5-三氟甲基吡啶 合成
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2-羟基-5-碘-6-三氟甲基烟腈的合成
13
作者 王昕悦 温洋 +2 位作者 杨缙 倪治彬 赵春深 《广州化工》 CAS 2017年第1期34-35,89,共3页
2-羟基-5-碘-6-三氟甲基烟腈是重要的精细化工、医药、农药、染料和功能材料中间体,在化学化工及药物化领域具有非常广泛的应用前景。具有活性的三氟甲基吡啶类化合物具有很高的研究价值。本研究确定了以乙烯基乙醚和三氟乙酸酐为起始原... 2-羟基-5-碘-6-三氟甲基烟腈是重要的精细化工、医药、农药、染料和功能材料中间体,在化学化工及药物化领域具有非常广泛的应用前景。具有活性的三氟甲基吡啶类化合物具有很高的研究价值。本研究确定了以乙烯基乙醚和三氟乙酸酐为起始原料,经过缩合、环合和取代三步反应得到目标产物,总收率为66.92%,该化合物未见文献报道,其结构经1H NMR和MS进行了测定。该方法具有原料易得,操作简单,后处理简便和收率较高的优点,适合工业化生产。 展开更多
关键词 2-羟基-5-碘-6-三氟甲基烟腈 乙烯基乙醚 三氟乙酸酐 合成
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3-氯-2-碘-5-三氟甲基吡啶的合成
14
作者 熊莺 黄筑艳 +3 位作者 凡明 葛秋平 张蕊 李焱 《广东化工》 CAS 2015年第17期77-77,共1页
文章介绍了标题化合物的合成方法。以3-氯-2-羟基-5-三氟甲基吡啶为原料,与四丁基碘化铵、五氧化二磷经一步反应合成了目标化合物,并经MS和1HNMR对其结构进行了表征。本合成方法条件温和、操作简便,反应收率为43%。
关键词 3-氯-2-碘-5-三氟甲基吡啶 四丁基碘化铵 五氧化二磷 合成
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5-碘-2-甲基苯并咪唑的合成和工艺改进 被引量:1
15
作者 李琴 季世春 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2011年第S1期257-259,261,共4页
文中阐述了由邻硝基苯胺经过卤化、还原和闭环三步合成5-碘-2-甲基苯并咪唑的新的反应工艺,并对工艺进行了优化。考察了碘化中I2和氧化剂H2O2的用量,还原阶段中催化剂Raney Ni的使用量、反应中压力的影响,以及闭环阶段催化剂醋酸的用量... 文中阐述了由邻硝基苯胺经过卤化、还原和闭环三步合成5-碘-2-甲基苯并咪唑的新的反应工艺,并对工艺进行了优化。考察了碘化中I2和氧化剂H2O2的用量,还原阶段中催化剂Raney Ni的使用量、反应中压力的影响,以及闭环阶段催化剂醋酸的用量、反应时间、反应温度对反应收率的影响。通过研究,获得了最优工艺条件,在优化条件下总收率达到75.1%。 展开更多
关键词 5-碘-2-甲基苯并咪唑 新工艺 邻硝基苯胺
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5-氯水杨醛缩5-碘-2-氨基吡啶及金属配合物的合成和性质研究
16
作者 戴志群 章晓镜 +2 位作者 唐靖 黄思良 程加彬 《阜阳师范学院学报(自然科学版)》 2010年第3期40-44,共5页
合成了5-氯水杨醛缩5-碘-2-氨基吡啶Schiff碱配体及其与铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、锌(Ⅱ)、铋(Ⅲ)、钴(Ⅲ)、锡(Ⅱ)等的新配合物,用红外光谱、紫外-可见光谱、元素分析、电导率和熔点等方法对配合物的组成、结构进行了表征,并检测了其生物活性。
关键词 SCHIFF碱 5-氯水杨醛 5-碘-2-氨基吡啶 生物活性 过渡金属
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1-(3-叔丁基-5-碘-4-甲氧基苯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮的合成
17
作者 高志博 《河北科技师范学院学报》 CAS 2017年第1期39-43,共5页
为减少最终产品的生产成本,改进和简化工艺条件,提高中间产物的收率,以邻叔丁基苯酚为原料,经一次加料氧化碘代,硫酸二甲酯甲基化,乌尔曼C-N偶联合成了1-(3-叔丁基-5-碘-4-甲氧基苯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮。讨论了原料配比对2-叔丁基-4... 为减少最终产品的生产成本,改进和简化工艺条件,提高中间产物的收率,以邻叔丁基苯酚为原料,经一次加料氧化碘代,硫酸二甲酯甲基化,乌尔曼C-N偶联合成了1-(3-叔丁基-5-碘-4-甲氧基苯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮。讨论了原料配比对2-叔丁基-4,6-二碘苯酚、1-叔丁基-3,5-二碘-2-甲氧基苯收率的影响,及反应温度对最终产品收率和性状的影响,并用1H-NMR确定了1-(3-叔丁基-5-碘-4-甲氧基苯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮的结构。结果表明,得到的1-(3-叔丁基-5-碘-4-甲氧基苯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮总收率为60.15%,与已有文献报道的相比,基本相当,更易工业化。 展开更多
关键词 化学合成 1-(3-叔丁基-5-碘-4-甲氧基苯基)嘧啶-2 4(1H 3H)-二酮 乌尔曼C-N偶联 邻叔丁基苯酚
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5-碘-2-甲基苯甲酸的合成
18
作者 吴文良 卢小逸 张启明 《化工中间体》 2015年第4期74-75,共2页
以2-甲基苯甲酸为原料,醋酸为溶剂,醋酐为脱水剂,β-型沸石为催化剂,在碘-高碘酸体系下,生成5-碘-2-甲基苯甲酸,收率为90.3%。该方法选择性较好,催化剂可重复利用,具有很好地工业化应用前景。
关键词 5-碘-2-甲基苯甲酸 2-甲基苯甲酸 合成
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中心组合设计法优化3′,5′-二辛酰基氟苷药质体制备工艺 被引量:14
19
作者 张志荣 王建新 吕剑 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期456-461,共6页
目的 采用中心组合设计法优化 3′,5′ 二辛酰基 5 氟脲嘧啶脱氧核苷药质体的制备工艺。方法 以薄膜 超声分散法制备药质体 ,以平均粒径、包封率、载药量和综合指标为因变量 ,对药物与磷脂的比例、F 68浓度和三硬脂酸甘油酯浓度 3个... 目的 采用中心组合设计法优化 3′,5′ 二辛酰基 5 氟脲嘧啶脱氧核苷药质体的制备工艺。方法 以薄膜 超声分散法制备药质体 ,以平均粒径、包封率、载药量和综合指标为因变量 ,对药物与磷脂的比例、F 68浓度和三硬脂酸甘油酯浓度 3个自变量的各个水平进行二项式拟合 ,效应面法选取较佳工艺条件并进行预测分析。结果 平均粒径、包封率、载药量和综合指标拟合所得多元二次方程的复相关系数分别为 0 93 93 ,0 773 9,0 980 1和 0 83 69。优化条件制备的药质体的平均粒径、包封率和载药量分别为 76nm ,97 4 9%和 2 9 3 7%。结论 中心组合设计有应用简便、预测性好等优点 。 展开更多
关键词 3′ 5′-二辛酰基-5-氟脲嘧啶脱氧核苷 药质体 中心组合设计
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脑靶向3′,5′-二辛酰基-5-氟脲嘧啶脱氧核苷药质体研究 被引量:12
20
作者 张志荣 王建新 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第10期771-776,共6页
目的 为提高氟苷的脑靶向性 ,以增强疗效 ,降低毒副作用 ,制备其前体药物 3′ ,5′ 二辛酰基 氟苷的药质体。方法 用薄膜 超声分散法制备药质体 ,中心组合设计优化制备工艺 ,反向动态透析法测定体外释药情况 ,HPLC法测定小鼠iv后在... 目的 为提高氟苷的脑靶向性 ,以增强疗效 ,降低毒副作用 ,制备其前体药物 3′ ,5′ 二辛酰基 氟苷的药质体。方法 用薄膜 超声分散法制备药质体 ,中心组合设计优化制备工艺 ,反向动态透析法测定体外释药情况 ,HPLC法测定小鼠iv后在体内各组织的分布。结果 药质体平均粒径为 76nm ,载药量为 2 9 0 2 % ,包封率为 96 6 2 % ;体外释药过程符合双指数方程 ;以氟苷注射液为对照 ,药物在小鼠脑中靶向指数为对照液的 10 97倍 ;并可显著延长药物在血液中的滞留时间。结论 氟苷酯化前体药物的药质体在体内有良好的脑靶向性 。 展开更多
关键词 3′ 5′-二辛酰基-氟苷 药质体 脑靶向给药系统
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