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抗肿瘤药物2,3-二乙酰氧基-1,4-双-(3′,5′-二酮-N_(4′)-取代苯基哌嗪甲基)苯的合成研究
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作者 徐美忠 谢毓元 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1992年第3期27-32,共6页
在寻找新型抗肿瘤药物的过程中,作者设计并合成了十个具有3,5-二酮哌嗪片段及邻位二乙酰氧基苯结构的化合物(Ⅳ)。经对肿瘤细胞P388体外试验表明,化合物Ⅳ具有一定的生物活性,但不够理想。
关键词 抗肿瘤药物 2 3-乙酰氧基-1 4--(3′ 5′-二酮-N^4′-取代苯基哌嗪甲基)苯 哌嗪
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抗肿瘤药物2,5-二乙酰氧基-1-(3′,5′-二酮-N^(4′)-取代哌嗪甲基)苯的合成研究(Ⅱ)
2
作者 徐美忠 谢毓元 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1993年第1期27-33,共7页
在探索新的抗肿瘤药物过程中,作者设计并合成了十三个具有3,5-二酮哌嗪片段及对位二乙酰氧基苯结构的化合物(Ⅲ)。经对肿瘤细胞P_(388)体外试验结果表明,化合物(Ⅲ)具有一定的生物活性,但不够理想。根据氨基酸取代的苯酚或儿茶酚对黑色... 在探索新的抗肿瘤药物过程中,作者设计并合成了十三个具有3,5-二酮哌嗪片段及对位二乙酰氧基苯结构的化合物(Ⅲ)。经对肿瘤细胞P_(388)体外试验结果表明,化合物(Ⅲ)具有一定的生物活性,但不够理想。根据氨基酸取代的苯酚或儿茶酚对黑色素瘤等具有一定的抑制作用等,估计化合物(Ⅲ)中的乙酰氧保护基团对其生物活性具有一定的负影响。 展开更多
关键词 抗肿瘤药物 2 5-乙酰氧基-1-(3′ 5′-二酮-N4′-取代哌嗪甲基)苯 2 5-哌嗪
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5-甲基-7,4’-二羟基异黄酮水溶性衍生物的合成及其抗缺氧活性 被引量:12
3
作者 雷英杰 赵康 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第5期264-266,共3页
目的5-甲基-7,4’-二羟基异黄酮水溶性衍生物的合成及其抗缺氧活性的比较。方法三氟化硼-乙醚催化的“一锅法”工艺制备母体化合物1,并通过甲基化和磺化反应合成衍生物2~4,常压耐缺氧试验评价其活性。结果化合物3和4水溶性强,且抗缺氧... 目的5-甲基-7,4’-二羟基异黄酮水溶性衍生物的合成及其抗缺氧活性的比较。方法三氟化硼-乙醚催化的“一锅法”工艺制备母体化合物1,并通过甲基化和磺化反应合成衍生物2~4,常压耐缺氧试验评价其活性。结果化合物3和4水溶性强,且抗缺氧作用等价于母体化合物。结论新合成的水溶性化合物3和4具有明显的抗缺氧活性。 展开更多
关键词 药物化学 制备 化学合成 5-甲基-7 4′-羟基异黄衍生物 抗缺氧
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超高效液相色谱-三重四极杆质谱法快速同时测定牛奶中53种β-内酰胺类抗生素及其代谢产物的残留 被引量:23
4
作者 张秀尧 蔡欣欣 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期693-701,共9页
建立了超高效液相色谱-三重四极杆质谱快速测定牛奶中53种β-内酰胺类抗生素及其代谢产物残留的检测方法。牛奶样品经等量乙腈沉淀去蛋白、超滤后,以0.1%(v/v,下同)甲酸水溶液和0.1%甲酸乙腈溶液作为流动相进行梯度洗脱,在ACQUITY BEH... 建立了超高效液相色谱-三重四极杆质谱快速测定牛奶中53种β-内酰胺类抗生素及其代谢产物残留的检测方法。牛奶样品经等量乙腈沉淀去蛋白、超滤后,以0.1%(v/v,下同)甲酸水溶液和0.1%甲酸乙腈溶液作为流动相进行梯度洗脱,在ACQUITY BEH C18色谱柱上实现分离,一次进样分析仅需10 min,正离子电喷雾多反应监测(MRM)模式检测,基体工作曲线内标法定量。线性范围从方法的定量限至200μg/kg,相关系数均优于0.991 1,平均加标回收率在71%-121%之间,相对标准偏差为1.7%-19%(n=6)。方法简单、快速,每人每天可处理50多份样品,检出限能够满足我国和欧盟对兽药残留的最高限量要求,适合于牛奶样品中53种β-内酰胺类抗生素及其代谢产物的快速筛查和定量测定。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-三重四极杆质谱 Β-内酰胺类抗生素 青霉素类 头孢菌素类 青霉噻唑酸 阿莫西林哌嗪-2′ 5′-二酮 氨苄西林哌嗪-2′ 5′-二酮 牛奶
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W3D通过调控TLR4/MD2-NF-κB p65信号通路改善LPS诱导的小鼠急性肺损伤 被引量:6
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作者 史新阳 高晓慧 +2 位作者 赵蓓 唐莉 李青山 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期657-661,共5页
目的研究4-(5′-二甲氨基)-萘磺酰氧基苯并噁唑酮(W3D)这一新型结构化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的保护作用及其作用机制。方法ICR小鼠随机分为对照组、模型组、氯唑沙宗组(12.5... 目的研究4-(5′-二甲氨基)-萘磺酰氧基苯并噁唑酮(W3D)这一新型结构化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的保护作用及其作用机制。方法ICR小鼠随机分为对照组、模型组、氯唑沙宗组(12.5 mg·kg^(-1))、W3D组(12.5、6.25和3.125 mg·kg^(-1)),气道滴入LPS造模。于造模4 h后给药,12 h后处死小鼠并取肺脏,计算肺湿干比(wwt/dw),HE染色观察肺组织病理变化,试剂盒检测MPO活性、iNOS和炎症因子IL-1β、IL-6、TNF-α的水平,Western blot检测肺组织TLR4、MD2、p-IRAK4、p65蛋白的表达。结果W3D可显著改善小鼠肺水肿状态,降低肺组织湿干比;减少炎性细胞浸润,减轻血管损伤及局部出血等现象;可剂量依赖性抑制MPO活性,降低iNOS、IL-1β、IL-6、TNF-α的表达水平,抑制TLR4、MD2、p-IRAK4、p65蛋白的表达。结论化合物W3D可通过调控TLR4/MD2-NF-κB p65信号通路改善LPS诱导的小鼠急性肺损伤。 展开更多
关键词 4-(5′-甲氨基)-萘磺酰氧基苯并噁唑(W3D) 急性肺损伤 湿干比 MPO 炎症因子 TLR4 MD2
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Synthesis of 3-Alkyl-5-Benzylidene-2,4-Thiazolidinedione Under Microwave Irradiation
6
作者 李筱芳 冯亚青 +1 位作者 张卫红 王冬慧 《Transactions of Tianjin University》 EI CAS 2003年第3期228-230,共3页
Microwave irradiation of aromatic aldehyde and 2,4-thiazolidinedione provides a fast and high-yield access to 5-benzylidene-2,4-thiazolidinedione. Seven 3-alkyl-5-benzylidene-2,4-thiazolidinedione compounds were produ... Microwave irradiation of aromatic aldehyde and 2,4-thiazolidinedione provides a fast and high-yield access to 5-benzylidene-2,4-thiazolidinedione. Seven 3-alkyl-5-benzylidene-2,4-thiazolidinedione compounds were produced with high yield by reacting 5-benzylidene-2,4-thiazolidinedione with different alkylating agents under microwave irradiation. 展开更多
关键词 benzylidene-2 4-thiazolidinedione microwave irradiation N-ALKYLATION synthesis
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Crystal Structure of 3-(4'-Methoxyl)-phenyl-5-cyano-6-methylthio Pyrimidine-2, 4-diones
7
作者 刘华银 胡方中 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第3期176-179,共4页
The crystal of the title compound, 3-(4′-Methoxyl)-phenyl-5-cyano-6-methylthio pyrimidine-2, 4-diones, ([C13H11N3O3S]2, Mr=578.62),has been prepared and determined by X-ray diffraction. The crystal belongs to the mo... The crystal of the title compound, 3-(4′-Methoxyl)-phenyl-5-cyano-6-methylthio pyrimidine-2, 4-diones, ([C13H11N3O3S]2, Mr=578.62),has been prepared and determined by X-ray diffraction. The crystal belongs to the monoclinic system, space group P21/n with parameters: a = 11.602(2), b = 15.921(3), c = 13.918(3)?, ( = 94.38(3)(, V = 2563(1) ?3, Z = 4, Dc = 1.499g/cm3, μ(MoK()= 2.64cm-1, F(000)=1200. R and Rw are 0.054 and 0.059, respectively, for 1692 observed unique reflections. The pyrimidione ring is six-membered plane, and the dihedral angle between the pyrimidione ring and benzene ring is 121.05(. From the above result, it could be predicted that the negative atoms among the title compound might interact with target D1 protein, and thus express its inhibitory activity. 展开更多
关键词 pyrimidione crystal structure Hill inhibitory activity
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中间锦鸡儿黄酮类成分的研究 被引量:45
8
作者 施蛟 陈博 +1 位作者 孙智华 胡昌奇 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期599-602,共4页
目的 研究中间锦鸡儿的化学成分。方法 用溶剂法、色谱法分离化学成分 ,用波谱法鉴定其结构。结果 从中间锦鸡儿中分离得到 10个黄酮类化合物 ,分别鉴定为 5 ,7,4′ 三羟基 3,3′ 二甲氧基黄酮 ( 1) ,3,5 ,7,8,4′ 五羟基 3′ 甲氧... 目的 研究中间锦鸡儿的化学成分。方法 用溶剂法、色谱法分离化学成分 ,用波谱法鉴定其结构。结果 从中间锦鸡儿中分离得到 10个黄酮类化合物 ,分别鉴定为 5 ,7,4′ 三羟基 3,3′ 二甲氧基黄酮 ( 1) ,3,5 ,7,8,4′ 五羟基 3′ 甲氧基黄酮 ( 2 ) ,槲皮素 ( 3) ,柠檬黄酮醇 ( 4 ) ,槲皮素 3 甲醚 ( 5 ) ,2 (S) 7,3′ ,5′ 三羟基二氢黄酮 ( 6 ) ,5 ,7,3′ ,4′ 四羟基 3,8 二甲氧基黄酮 ( 7) ,紫铆查尔酮 ( 8) ,甘草素 ( 9)和 5 ,7,4′ 三羟基 3,8二甲氧基黄酮 ( 10 )。结论 化合物 6为新化合物 。 展开更多
关键词 豆科 中间锦鸡儿 2-(S)-7 3′ 5′-三羟基氢黄
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Acid-catalyzed chemoselective C-and O-prenylation of cyclic 1,3-diketones 被引量:1
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作者 Ying Li Yan-Cheng Hu +4 位作者 Ding-Wei Ji Wei-Song Zhang Gu-Cheng He Yu-Feng Cong Qing-An Chen 《Chinese Journal of Catalysis》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2020年第9期1401-1409,共9页
The chemoselective C-and O-prenylation of cyclic 1,3-diketones was achieved by tuning the prenyl source and catalyst.In the presence of the solid acid Nafion,the coupling of 1,3-cyclohexanediones with isoprene gave C-... The chemoselective C-and O-prenylation of cyclic 1,3-diketones was achieved by tuning the prenyl source and catalyst.In the presence of the solid acid Nafion,the coupling of 1,3-cyclohexanediones with isoprene gave C-prenylated 5-chromenones.Alternatively,using prenol as the substrate with the Lewis acid Al Cl3 as the catalyst resulted in the exclusive O-prenylation of 1,3-cyclohexanediones.Notably,the resulting products could easily undergo aromatization to deliver prenylated resorcinols that are otherwise difficult to prepare.Our methodology is highly selective,atom-economical,operationally simple,easily scalable,and has potential applications throughout organic synthesis. 展开更多
关键词 5-Chromenones 1 3-Cyclohexanediones O-Prenylation [3+3]Annulation ISOPRENE Prenol
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广西产拳卷地钱化学成分研究 被引量:2
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作者 朱华 许立拔 梁爽 《中药材》 CAS 北大核心 2019年第4期798-801,共4页
目的:研究广西产拳卷地钱Marchantia convoluta Gao et Chang的化学成分。方法:拳卷地钱的80%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果:从广西产拳卷地钱中分离纯化得到13个... 目的:研究广西产拳卷地钱Marchantia convoluta Gao et Chang的化学成分。方法:拳卷地钱的80%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果:从广西产拳卷地钱中分离纯化得到13个化合物,分别鉴定为:正十六烷酸(1)、β-谷甾醇(2)、豆甾醇(3)、5-羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(4)、5-羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮(5)、芹菜素(6)、槲皮素(7)、β-胡萝卜苷(8)、5-羟基-7-甲氧基-2-甲基色原酮(9)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、木犀草素(11)、熊果酸(12)、5,7-二羟基-6,4′-二甲氧基黄酮(13)。结论:其中,化合物1、4~13为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 拳卷地钱 化学成分 5-羟基-7 4′-甲氧基黄 5 7-羟基-6 4′-甲氧基黄
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茸毛木蓝化学成分研究 被引量:24
11
作者 傅建 梁光义 +4 位作者 张建新 张永萍 刘莉 潘卫东 曹佩雪 《现代药物与临床》 CAS 2013年第3期265-268,共4页
目的研究少数民族用药茸毛木蓝的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定单体化合物的结构。结果从茸毛木蓝中分离得到10个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、羽扇... 目的研究少数民族用药茸毛木蓝的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定单体化合物的结构。结果从茸毛木蓝中分离得到10个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、羽扇烯酮(2)、棕榈酸甲酯(3)、羽扇豆醇(4)、豆甾烷-3-酮(5)、表儿茶素(6)、7,3′,5′-三羟基二氢黄酮(7)、胡萝卜苷(8)、豆甾-4-烯-3-酮(9)和β-香树精(10)。结论所有化合物均首次从该植物中分离得到,其中化合物3、5、6、7、9、10为首次从该属植物中分离得到。 展开更多
关键词 茸毛木蓝 棕榈酸甲酯 豆甾烷-3- 7 3′ 5′-三羟基氢黄
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蛇足石杉化学成分研究 被引量:13
12
作者 罗超 陈重 +3 位作者 张文芳 李笑然 许琼明 杨世林 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期2407-2409,共3页
目的研究蛇足石杉Huperzia serrata的化学成分。方法利用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、中压柱色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化;通过核磁共振谱、质谱等光谱数据鉴定化合物结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定... 目的研究蛇足石杉Huperzia serrata的化学成分。方法利用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、中压柱色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化;通过核磁共振谱、质谱等光谱数据鉴定化合物结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基黄酮(2)、5,7,4′-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮(3)、芹菜素(4)、正三十烷醇(5)、21β-hydroxy-serrat-14-en-3β-ol(6)、21α-hydroxy-serrat-14-en-3β-ol(7)、16-oxo-21β-hydroxy-serrat-14-en-3α-yl-acetate(8)、3β,21α-dihydroxy-serrat-14-en-24-ol(9)、3α,21β-dihydroxy-serrat-14-en-24-ol(10)。结论化合物2~5为首次从本植物中分离得到。 展开更多
关键词 蛇足石杉 Β-谷甾醇 5 7 4′-三羟基-3′-甲氧基黄 5 7 4′-三羟基-3′ 5′-甲氧基黄 芹菜素
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蒙药小白蒿化学成分的研究(Ⅱ) 被引量:13
13
作者 王青虎 武晓兰 王金辉 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期1075-1078,共4页
目的研究小白蒿Artemisia frigida的化学成分。方法采用硅胶、LH-20柱色谱法及制备高效液相色谱法等分离,通过各种波谱法和对照法鉴定分离化合物。结果分离得到12个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、阿魏酸(2)、肉桂酸(3)、胡萝卜苷(4)、5,... 目的研究小白蒿Artemisia frigida的化学成分。方法采用硅胶、LH-20柱色谱法及制备高效液相色谱法等分离,通过各种波谱法和对照法鉴定分离化合物。结果分离得到12个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、阿魏酸(2)、肉桂酸(3)、胡萝卜苷(4)、5,7,3′,4′-四羟基-6,5′-二甲氧基黄酮(5)、5,7-二羟基-6,3′,4′-三甲氧基黄酮(6)、5,7,4′-三羟基-6,3′-二甲氧基黄酮(7)、5,7,4′-三羟基-6-甲氧基黄酮(8)、5,7,3′,4′-四羟基-6-甲氧基黄酮(9)、芦丁(10)、3′-甲氧基-木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(11)、5-羟基-3′,4′-二甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(12)。结论化合物1、10~12为首次从该植物中分得。 展开更多
关键词 小白蒿 有机酸 5 7-羟基-3′-甲氧基黄-4′-O-β-D-葡萄糖苷 5-羟基-3′ 4′-甲氧基黄-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷
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蒙药多叶棘豆化学成分的研究 被引量:9
14
作者 海平 苏雅乐其其格 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第21期3162-3165,共4页
目的研究蒙药多叶棘豆Oxytropis myriophy全草的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和薄层色谱等方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从多叶棘豆全草氯仿和醋酸乙酯萃取物分离得到11个化合物,分别鉴... 目的研究蒙药多叶棘豆Oxytropis myriophy全草的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和薄层色谱等方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从多叶棘豆全草氯仿和醋酸乙酯萃取物分离得到11个化合物,分别鉴定为5-羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(1)、4-羟基苯乙酮(2)、5,4′-二羟基-7,3′-二甲氧基黄酮(3)、5,7-二羟基-6,4′-二甲氧基黄酮(4)、异鼠李素(5)、山柰酚(6)、苯乙酮-4-O-β-D-葡萄糖苷(7)、2-羟基-6-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-葡萄糖苷(8)、6-甲氧基香豆素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(10)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(11)。结论 11个化合物均首次从该植物中分离得到,其中化合物1、7、8为首次从棘豆属植物中分离得到。 展开更多
关键词 多叶棘豆 5-羟基-7 4′-甲氧基黄 异鼠李素 苯乙-4-O-β-D-葡萄糖苷 2-羟基-6-甲氧基苯乙-4-O-β-D-葡萄糖苷
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