肿瘤靶向PET探针5-(^11C-甲氧基)-L-色氨酸的合成及初步生物学评价

本文采用11CH3-triflate甲基化的方法设计合成了新型的氨基酸类PET探针5-(11C-甲氧基)-L-色氨酸(5-11CMTP),并进行了5-11CMTP的小鼠生物分布和S180肿瘤模型小动物PET断层(micro PET)显像。结果表明,5-11CMTP被有效合成,未校正的总放射化学产率为(14.6±7.2)%,放射化学纯度大于95%。正常小鼠生物分布显示,肝、肾、血等摄取较高且滞留时间较长,脑及肌肉摄取较低,而S180肿瘤组织可以有效摄取5-11CMTP,有望成为特异性的肿瘤氨基酸代谢的正电子药物。