PD-1抑制剂联合来那度胺治疗复发CD5^(+)弥漫大B细胞淋巴瘤临床分析

目的:探讨复发CD5^(+)弥漫大B细胞淋巴瘤的临床特征及治疗方法。方法:收集1例CD5^(+)弥漫大B细胞淋巴瘤患者的资料,分析其临床特征、治疗转归。结果:患者合并噬血细胞综合征,经6周期R-ECHOP方案化疗达完全缓解后复发,给予PD-1抑制剂联合来那度胺治疗2周期再次达完全缓解,伴随着白介素-10表达水平下降。患者前后共化疗15个周期,病情持续处于完全缓解状态,缓解时间达24个月,白介素-10的水平持续处于正常范围。结论:PD-1抑制剂联合来那度胺方案有望成为治疗复发CD5^(+)弥漫大B细胞淋巴瘤新方案。

5α-还原酶抑制剂度他雄胺的研究进展

度他雄胺是一种良好的治疗良性前列腺增生的药物,由于其疗效肯定、副作用率低等优点而备受关注。文章主要从合成方法、药理作用、药代动力学、临床研究及应用、不良反应及药物相互作用这五个方面归纳和介绍该药的研究进展,为该药的进一步研究及临床应用提供参考依据。

5α-还原酶抑制剂对过度训练大鼠雄激素作用的影响

目的 探讨非甾体类 5α 还原酶抑制剂DQI对大运动量游泳训练大鼠血清雄激素水平、EPO水平及肾脏组织EPO合成能力的影响。方法 以渐增游泳训练为大鼠运动应激模型 ,运用酶免和放免分析法观察了血睾、血清EPO及血清 5α 双氢睾酮的含量 ,以及运用RT PCR法观察了肾脏组织EPOmRNA的表达水平。结果 本运动模型可提高靶组织睾酮向 5α 双氢睾酮的转化 ,而DQI可以显著抑制这一过程 ,并可以提高肾脏组织EPO的合成能力及血清EPO含量。结论 非甾体类 5α 还原酶抑制剂DQI对维持及恢复运动能力有一定作用。

5-α还原酶抑制剂(度他雄胺)对良性前列腺增生综合治疗的研究进展

良性前列腺增生(BP H )的药物治疗和手术治疗(TURP)是目前主要治疗手段之一。5-α还原酶抑制剂(度他雄胺)在同类药物治疗中可以更有效减小前列腺体积,改善下尿路症状[1]。在围手术期及TURP术后应用可以减少术中出血量及术后血尿发生率,为前列腺增生的综合治疗提供了新的临床治疗思路。

5α-还原酶抑制剂联合非类固醇类雄激素拮抗剂治疗前列腺癌的研究进展

前列腺癌是欧美国家男性最常见的恶性肿瘤,发病率高,但包括我国在内的许多亚洲国家发病率较低[1]。随着人口老龄化及临床诊断水平的不断提高,我国前列腺癌的总体发病率也呈增高趋势[2]。前列腺癌患者常以老年人居多,许多患者由于诸多因素不适合或者不愿意接受手术雄激素阻断治疗,而更乐意选择进行药物雄激素拮抗治疗[3]。然而大多数患者采用激素治疗常伴随不同程度的不良反应,

5α-还原酶在雄激素代谢中的作用及其抑制剂在皮肤科的应用

5α -还原酶是皮肤雄激素代谢的关键酶。近年来发现多种皮肤病与雄激素代谢异常有关。一些抗雄药物和 5α -还原酶抑制剂已用于治疗前列腺疾病和雄激素源性脱发 ,为治疗其他雄激素相关性皮肤病提供了可能。综述了皮肤中雄激素代谢、生理作用和 5α

5α-还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生现况

良性前列腺增生(BPH)是中老年男性的常见疾病,它与男性下尿路症状密不可分。近年来药物治疗BPH不断被人们重视,已逐渐成为BPH一线治疗方案。其中5α-还原酶抑制剂和α-阻滞剂长期以来成为研究的热点。作者就5α-还原酶抑制剂进行综述,着重分析非那雄胺和度他雄胺两种药物在治疗BPH的临床研究进展,进而阐述5α-还原酶抑制剂在临床治疗中的应用。

5α-还原酶抑制剂在前列腺癌预防及治疗中的应用

二氢睾酮(DHT)对前列腺的生长和发育以及前列腺癌的发生和发展起着十分重要的作用。5α-还原酶抑制剂(5-ARI)通过抑制睾酮(T)向DHT的转变,可使前列腺内DHT含量明显下降。有研究报道,通过抑制5α-还原酶可以预防并抑制前列腺癌的生长,但临床上目前尚无明确结论。作者对相关文献进行分析,认为间歇性雄激素阻断疗法(IAD)联合5-ARI可以更好地抑制前列腺癌的生长,延长IAD的间歇期,但仍需进一步研究。

5α还原酶抑制剂在前列腺癌化学预防中的作用

前列腺癌是人类最常见的内脏恶性肿瘤之一,近年我国的发病率呈逐年上升趋势,5α还原酶抑制剂通过抑制睾酮向二氢睾酮的转化,阻断二氢睾酮的生物学效应,因此可以作为前列腺癌的化学预防药物。完成于2003年及2008年的全世界最大规模的两项关于前列腺癌化学预防的大型临床试验—前列腺癌预防试验和度他雄胺减少前列腺癌事件试验,带来了前所未有的对前列腺癌化学预防的关注,但是学术界对上述试验的结论以及应该给予患者怎样的建议仍然存在争论。

新型5α还原酶抑制剂对大鼠附睾上皮连接相关基因表达影响的实验研究

研究目的：通过度他雄胺对大鼠附睾上皮细胞连接关键蛋白Claudinl和β-catenin表达影响的研究，探讨度他雄胺抑制生育可能的分子机制，为男性不育治疗和男性避孕提供附睾靶点。材料与方法：在前期研究基础上，本次实验我们设度他雄胺40mg／kg灌胃组和阴性对照组，每组8只，灌胃给药，1次／天，连续2周。

新的前列腺癌治疗剂17-( 5′-异噁唑基 )雄甾-4,16-二烯-3-酮合成方法的改进(英文)

17 (5′ 异唑基 )雄甾 4 ,16 二烯 3 酮 (4,L 39)是最有希望的P4 5 0 17α和 5α 还原酶的双重抑制剂 ,对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用。对其合成路线进行改进 ,收率极大提高。首先 ,Claisen缩合物 2用羟胺在乙醇中环和得到纯 5′ 异唑 3a ,用Swern氧化反应直接氧化 3a ,然后在在酸中异构化后得到L 39(4)。或者 ,化合物 2在无水甲酸中与羟胺环和得到 3 甲酯物 (6 ) ,后者以改良奥氏氧化法直接氧化生成 4 烯 3 酮物 (4)。

美国FDA警告还原酶抑制剂可能增加患前列腺癌风险

美国FDA警告5α-还原酶抑制剂（5-ARI）包括度他雄胺（Dutasteride,葛兰素史克公司,商标名Avolve）和非那雄胺（Finasteride,默克公司,

3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯的合成新法

以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料 ,经溴仿反应、酯化反应制得 3β-羟基 - 5雄甾烯 - 17β-羧酸甲酯 ,总收率 6 9%。

度他雄胺的合成

以孕烯酮酸为起始原料,经过氧化开环、环合、还原、氧化,酰基胺化共5步制得目标产物,总收率为31.2%。探索了同条件对各个合成中间体的产率的影响,找出合适的反应条件,使之更适于工业生产。

度他雄胺的合成分析

以3-羰基-4-雄甾-烯17β-羧酸为原料,经氧化开环、环合、还原、1,2位脱氢和酰基化五步反应得到目标产物度他雄胺,化学结构经13CNMR及元素分析确证。操作过程简单,没有用到昂贵试剂,工艺适于工业化生产。总产率为37.7%。

度他雄胺治疗良性前列腺增生的研究进展

良性前列腺增生(BPH)是中老年男性的常见病。目前,以5α还原酶抑制剂为主的药物治疗已经替代传统的经尿道前列腺切除术,成为多数BPH患者的首选治疗方案。本文就一种新型的5α还原酶抑制剂——度他雄胺对治疗BPH的研究进展进行综述。

一种度他雄胺合成新工艺

度他雄胺(Dutasteride,Avodart,CAS#:164656-23-9),化学名为(5α,17β)-N-[2,5-双(三氟甲基)苯基]-3-酮-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-l7β-羧酰胺,属于5α还原酶抑制剂,是目前第一种也是唯一能够同时抑制I型和Ⅱ型5α还原酶的药物。本文以DT4(3-酮-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-l7β-羧酸,CAS#:104239-97-6)为起始原料,经成盐、脱水与胺交换三步反应合成度他雄胺,总收率达92%,纯度大于99.5%。产品结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、MS确认。本方法避免使用有害、有毒化学原料,工艺简便、收率高、质量好、成本低、三废少,符合绿色化学合成要求,适合工业化规模生产。

度他雄胺合成路线图解

度他雄胺是一种新型的5α还原酶抑制剂,用于治疗良性前列腺增生。本文对度他雄胺的合成路线进行了总结,利用图解的方式对度他雄胺合成路线进行了综述和评价。