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1,3,8-三羟基-5-甲氧基口山酮对细胞色素P450酶的抑制作用
被引量:
3
1
作者
曹伟
曹亚杰
+4 位作者
胡哲益
余奇
王黎青
谭桂山
程泽能
《中南大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第6期858-861,共4页
目的:在人肝微粒体中研究1,3,8-三羟基-5-甲氧基山口山酮(1,3,8-trihydroxy-5-methoxyx-anthone,TMX)对细胞色素P450酶(CYP450s)的抑制作用。方法:研究加入TMX后,微粒体内主要药物代谢酶活性的变化情况。微粒体孵化体系中各探针药物及...
目的:在人肝微粒体中研究1,3,8-三羟基-5-甲氧基山口山酮(1,3,8-trihydroxy-5-methoxyx-anthone,TMX)对细胞色素P450酶(CYP450s)的抑制作用。方法:研究加入TMX后,微粒体内主要药物代谢酶活性的变化情况。微粒体孵化体系中各探针药物及其代谢产物的含量用高效液相色谱法测定,酶活性用探针药物的代谢产物浓度与母药浓度的比值表示。结果:加入TMX前后CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4活性改变[均值(95%可信区间)]分别为2.95×10-3(2.03×10-3,3.88×10-3),3.14×10-2(1.87×10-2,4.42×10-2),2.27×10-3(-1.4×10-2,1.81×10-2),7.72×10-2(-0.83×10-2,0.2374),-0.2548(-2.9802,2.4707)。CYP1A2,CYP2C9的活性变化差异有统计学意义。结论:10μmol/L的TMX在体外对CYP1A2和CYP2C9有显著性抑制作用,对CYP2C19,CYP2E1和CYP3A4的抑制作用并不明显。
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关键词
1
3
8
-
三
羟基
-
5
-
甲氧基
[
口
山
]
酮
细胞色素P4
5
0s
体外抑制
下载PDF
职称材料
川东獐牙菜的化学成分研究
被引量:
15
2
作者
徐康平
徐平声
+3 位作者
刘巍
胡高云
余嘉政
谭桂山
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2002年第6期18-19,共2页
从川东獐牙菜 (SwertiadavidiFranch .)中分离得到 3个化合物 ,经理化和光谱分析鉴定为 1,3,8 三羟基 5 甲氧基酮 (1)、齐墩果酸 (Ⅱ )和乌苏酸 (Ⅲ )。化合物Ⅰ为首次从本植物中分离得到。
关键词
川东獐牙菜
1
3
8
-
三
羟基
-
5
-
甲氧基
(
口
山
)
酮
齐墩果酸
乌苏酸
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职称材料
题名
1,3,8-三羟基-5-甲氧基口山酮对细胞色素P450酶的抑制作用
被引量:
3
1
作者
曹伟
曹亚杰
胡哲益
余奇
王黎青
谭桂山
程泽能
机构
中南大学药学院
出处
《中南大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第6期858-861,共4页
文摘
目的:在人肝微粒体中研究1,3,8-三羟基-5-甲氧基山口山酮(1,3,8-trihydroxy-5-methoxyx-anthone,TMX)对细胞色素P450酶(CYP450s)的抑制作用。方法:研究加入TMX后,微粒体内主要药物代谢酶活性的变化情况。微粒体孵化体系中各探针药物及其代谢产物的含量用高效液相色谱法测定,酶活性用探针药物的代谢产物浓度与母药浓度的比值表示。结果:加入TMX前后CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4活性改变[均值(95%可信区间)]分别为2.95×10-3(2.03×10-3,3.88×10-3),3.14×10-2(1.87×10-2,4.42×10-2),2.27×10-3(-1.4×10-2,1.81×10-2),7.72×10-2(-0.83×10-2,0.2374),-0.2548(-2.9802,2.4707)。CYP1A2,CYP2C9的活性变化差异有统计学意义。结论:10μmol/L的TMX在体外对CYP1A2和CYP2C9有显著性抑制作用,对CYP2C19,CYP2E1和CYP3A4的抑制作用并不明显。
关键词
1
3
8
-
三
羟基
-
5
-
甲氧基
[
口
山
]
酮
细胞色素P4
5
0s
体外抑制
Keywords
1 , 3, 8
-
trihydroxy
-
5
-
methoxyxanthone
cytochrome P4
5
0s
inhibitive effect
分类号
R285 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
川东獐牙菜的化学成分研究
被引量:
15
2
作者
徐康平
徐平声
刘巍
胡高云
余嘉政
谭桂山
机构
中南大学药学院
中南大学湘雅医院药剂科
北京诺华制药有限公司长沙办
出处
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2002年第6期18-19,共2页
基金
湖南省科技厅资助
编号为 2 0 0 0 10 11-5
文摘
从川东獐牙菜 (SwertiadavidiFranch .)中分离得到 3个化合物 ,经理化和光谱分析鉴定为 1,3,8 三羟基 5 甲氧基酮 (1)、齐墩果酸 (Ⅱ )和乌苏酸 (Ⅲ )。化合物Ⅰ为首次从本植物中分离得到。
关键词
川东獐牙菜
1
3
8
-
三
羟基
-
5
-
甲氧基
(
口
山
)
酮
齐墩果酸
乌苏酸
Keywords
Swertia davidi Franch.
1,3,8
-
trihydroxy
-
5
-
methoxyxanthone
oleanolic acid
ursolic acid
分类号
R28 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
1,3,8-三羟基-5-甲氧基口山酮对细胞色素P450酶的抑制作用
曹伟
曹亚杰
胡哲益
余奇
王黎青
谭桂山
程泽能
《中南大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2006
3
下载PDF
职称材料
2
川东獐牙菜的化学成分研究
徐康平
徐平声
刘巍
胡高云
余嘉政
谭桂山
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2002
15
下载PDF
职称材料
已选择
0
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参考文献
引证文献
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