1,3,8-三羟基-5-甲氧基口山酮对细胞色素P450酶的抑制作用

目的:在人肝微粒体中研究1,3,8-三羟基-5-甲氧基山口山酮(1,3,8-trihydroxy-5-methoxyx-anthone,TMX)对细胞色素P450酶(CYP450s)的抑制作用。方法:研究加入TMX后,微粒体内主要药物代谢酶活性的变化情况。微粒体孵化体系中各探针药物及其代谢产物的含量用高效液相色谱法测定,酶活性用探针药物的代谢产物浓度与母药浓度的比值表示。结果:加入TMX前后CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4活性改变[均值(95%可信区间)]分别为2.95×10-3(2.03×10-3,3.88×10-3),3.14×10-2(1.87×10-2,4.42×10-2),2.27×10-3(-1.4×10-2,1.81×10-2),7.72×10-2(-0.83×10-2,0.2374),-0.2548(-2.9802,2.4707)。CYP1A2,CYP2C9的活性变化差异有统计学意义。结论:10μmol/L的TMX在体外对CYP1A2和CYP2C9有显著性抑制作用,对CYP2C19,CYP2E1和CYP3A4的抑制作用并不明显。

利用模式动物线虫进行木榄提取物3’,4’,5’-三羟基-7-羟基-5-甲氧基黄酮生物活性的评价研究

目的研究红树植物体内具有的特殊天然活性成分的生物活性。方法研究从红树植物木榄中提取到的一种生物活性成分-3’,4’,5’-三羟基-7-羟基-5-甲氧基黄酮(3’,4’,5-’trihydroxy-7-hydroxy-5-methoxy flavone),并通过引入模式生物线虫研究体系对其生物活性进行分析,评测此种提取物对于线虫寿命、生长发育、生殖速度及数量、运动行为等方面的影响。结果该黄酮类物质明显缩短线虫寿命,可能部分是通过该提取物对于细胞凋亡进程的促进而介导的。此外,高剂量的提取物能够显著影响线虫的生殖与运动行为,但未发现该类物质的致畸作用。结论在未来开发该种提取物作为可能的抑制肿瘤细胞生长的药物时,必须注意到这种潜在的临床负效应。

应用高速逆流色谱一次性分离白豆蔻中5-羟基-3,7,4'-三甲氧基黄酮

目的研究高速逆流色谱分离白豆蔻中黄酮醇类活性成分的方法。方法利用高速逆流色谱技术,采用正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水作为两相溶剂系统,上相为固定相,下相为流动相,转速为900 r/min,体积流量为1.2 mL/min。结果一次性从白豆蔻黄酮醇类物质中分离得到5-羟基-3,7,4'-三甲氧基黄酮。通过EI-MS、1H-NMR和13C-NMR鉴定,HPLC检测分析,纯度达98%以上。结论利用高速逆流色谱技术可从白豆蔻中分离制备5-羟基-3,7,4'-三甲氧基黄酮,分离度好,产物纯度较高。

川东獐牙菜的化学成分研究

从川东獐牙菜 (SwertiadavidiFranch .)中分离得到 3个化合物 ,经理化和光谱分析鉴定为 1,3,8 三羟基 5 甲氧基酮 (1)、齐墩果酸 (Ⅱ )和乌苏酸 (Ⅲ )。化合物Ⅰ为首次从本植物中分离得到。

荩草的化学成分

荩草资源丰富且有悠久的民间用药历史,为了寻找其活性成分,丰富荩草中化合物的类型,对荩草地上部分的化学成分进行系统的研究.用80%乙醇提取荩草地上部分,所得浸膏加水稀释后,依次用石油醚,氯仿,乙酸乙酯和正丁醇萃取,对氯仿和乙酸乙酯部分浸膏采用各种硅胶柱色谱和重结晶方法进行分离纯化,利用熔点,溶解性,颜色反应等理化性质和紫外光谱、红外光谱、质谱以及氢(1)与碳(13)核磁共振以及二维核磁共振技术无畸变极化转移增强-135,杂核多键相关和杂核单键相关等波谱数据确定了分离所得物质的结构.从荩草中分离并鉴定了10个化合物,分别为:3,5,7-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮(1)、去氢紫堇碱(2)、△5,22豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、正十四烷(4)、正十五烷(5)、正十八烷(6)、正十九烷(7)、正二十二烷(8)、正二十四烷(9)、二十五烷(10).这10个化合物中化合物1 3为首次从该植物中分离得到.

红豆树枝条化学成分及抗炎活性研究

采用D101大孔吸附树脂、硅胶、凝胶和制备高效液相色谱等柱色谱方法,对红豆树枝条70%乙醇水提取物进行系统分离,并结合现代波谱学手段对分离的化学成分进行结构鉴定,从中分离鉴定11个黄酮及其苷类化合物。分别为3′,4′,7-三羟基-5-甲氧基异黄酮(1)、3′,4′,5,7-四羟基二氢异黄酮(2)、染料木苷-5,4′-二甲醚(3)、澳白檀苷(4)、鹰嘴豆芽素A-7-O-芸香糖苷(5)、染料木苷(6)、芹菜素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、牡荆素(8)、江户樱花苷(9)、柚皮苷(10)、新北美圣草苷(11)。其中化合物1为新化合物,化合物2为新的天然产物,除化合物6外,其余均为首次从红豆属植物中分离。抗炎活性评价结果显示:当浓度为20μmol/L时,化合物3、4和9对脂多糖诱导的小鼠BV-2小胶质细胞分泌白介素-6的抑制率分别为37.67%±3.27%、36.02%±5.48%和50.10%±1.58%。

喜盐鸢尾根中化学成分的分离与结构鉴定

从喜盐鸢尾(Iris.halophila Pall.)根乙醇提取物的乙酸乙酯提取部位中分离得到4个异黄酮类化合物,用UV、IR、MS和NMR等技术,结合文献,确定其结构为5-羟基-6,7,4′-三甲氧基异黄酮(Ⅰ);5,7,3′-三羟基-6,4′,5′-三甲氧基异黄酮(Ⅱ);5,4′-二羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(Ⅲ);5-甲氧基-4′-羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(Ⅳ)。这四种化合物均首次从喜盐鸢尾(Iris.halophila Pall.)中分离得到。

疏刺茄化学成分研究(Ⅰ)

目的研究疏刺茄Solanum nienkui的化学成分。方法应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相柱色谱及重结晶等方法分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构。结果从疏刺茄的三氯甲烷部位分离得到11个化合物,分别鉴定为7,2′,4′-三羟基-5-甲氧基异黄酮(1)、香叶木素(2)、柚皮素(3)、山柰酚(4)、槲皮素(5)、咖啡酸乙酯(6)、原儿茶醛(7)、邻羟基苯甲酸(8)、香草醛(9)、水杨酸甲酯(10)、N-p-香豆酰酪胺(11)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物1为首次从茄科植物中分离得到。

蛇足石杉化学成分研究

目的研究蛇足石杉Huperzia serrata的化学成分。方法利用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、中压柱色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化;通过核磁共振谱、质谱等光谱数据鉴定化合物结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基黄酮(2)、5,7,4′-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮(3)、芹菜素(4)、正三十烷醇(5)、21β-hydroxy-serrat-14-en-3β-ol(6)、21α-hydroxy-serrat-14-en-3β-ol(7)、16-oxo-21β-hydroxy-serrat-14-en-3α-yl-acetate(8)、3β,21α-dihydroxy-serrat-14-en-24-ol(9)、3α,21β-dihydroxy-serrat-14-en-24-ol(10)。结论化合物2～5为首次从本植物中分离得到。

地椒抗氧化活性部位化学成分的研究

目的研究地椒抗氧化活性成分,阐明地椒抗氧化活性化学成分组成。方法采用1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl（DPPH）和2,2＇-azino-bis（3-ethylbenzothiazoline-6-sulphonic acid）（ABTS）自由基清除试验筛选评价地椒5个极性部位的抗氧化活性;采用硅胶、Sephadex LH-20和MCI GEL CHP-20P等柱色谱方法进行分离纯化,并根据质谱、核磁数据和参考文献数据等鉴定化合物的结构。结果地椒乙酸乙酯层和正丁醇层显示很好的抗氧化活性。从该两萃取层中,分离鉴定18个化合物分别为野黄芩苷（1）,野黄芩素（2）,5,6,7-三羟基-4＇-甲氧基黄酮（3）,4＇5-二羟基-6,7,8,-三甲氧基黄铜（xanthomicrol）（4）,芹菜素（5）,4＇-甲氧基木犀草素（6）,木犀草苷（7）,木犀草素（8）,芦丁（9）,丹参素（10）,香草酸（11）,原儿茶酸（12）,绿原酸（13）,咖啡酸（14）,阿魏酸（15）,2,6-二羟基-4-异丙基-β-D-葡萄糖苷（16）,齐墩果酸（17）和胡萝卜苷（18）。结论化合物1~3和16首次从百里香属植物中分离得到,化合物4~8,10~12,14~15和17~18首次从地椒植物中分离得到。

瞿麦的化学成分研究

目的研究石竹科植物瞿麦Dianthus superbus全草的化学成分。方法利用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和HPLC等色谱手段进行分离纯化,通过NMR、MS等光谱手段进行结构鉴定。结果从瞿麦全草石油醚萃取部位中分离得到9个化合物,分别鉴定为5-羟基-7,3′,4′-三甲氧基二氢黄酮（1）、5,3′-二羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮（2）、5,4′-二羟基-7,3′-二甲氧基二氢黄酮（3）、β-菠甾醇（4）、胖大海素A（5）、（24R）-环阿屯-25-烯-3β,24-二醇（6）、（24S）-环阿屯-25-烯-3β,24-二醇（7）、豆甾-7-烯-3β-醇（8）和羟基二氢博伏内酯（9）。结论化合物1~9均为首次从瞿麦中分离得到。

艾叶中主要化学成分的鉴定及其含量测定研究

目的鉴定艾叶Artemisiae Argyi Folium中主要化学成分的结构并建立其含量测定方法。方法利用UPLC-UVQ/TOF进行艾叶分析条件的优化,在对21批艾叶分析的基础上,确定其中紫外和质谱上主要的色谱峰,利用精确相对分子质量和碎片离子鉴定其结构后,利用对照品比对确定结构;进一步采用Waters Acquity I-ClassTM液相色谱系统,Waters Acquity HSS T3色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),乙腈-0.2%磷酸水为流动相,体积流量0.5 mL/min,梯度洗脱,柱温40℃,PDA检测器,检测波长为326 nm,建立艾叶中主要化学成分的含量测定方法。结果推测鉴定了艾叶中32个主要化合物的结构,利用对照品确定了其中15个化合物的结构,并建立了其中14个化合物(绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C、咖啡酸、夏佛塔苷、芹菜素、高车前素、棕矢车菊素、异泽兰黄素、5,7,3′-三羟基-6,4′,5′-三甲氧基黄酮、蔓荆子黄素)的UPLC-UV含量测定方法。14个化合物的分离度良好,稳定性和重复性良好,且线性范围宽(0.5~800.0μg/mL)、线性较好(R2>0.999),平均回收率在94.88%~103.58%。结论建立的艾叶中14个主要化合物的含量测定方法可以全面评价艾叶的质量。

红树植物拟海桑化学成分研究

目的对海南红树植物拟海桑Sonneratia paracaseolaris地上部分进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱、Sephadex LH-20凝胶柱、薄层色谱、高效液相色谱等方法对拟海桑化学成分进行分离纯化,通过理化性质和多种波谱数据(~1H-NMR、^(13)C-NMR)鉴定化合物的结构。结果从拟海桑地上部分的甲醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为植醇(1)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(2)、豆甾-4,22-二烯-3,6-二酮(3)、胆甾醇(4)、(22E)-胆甾-5,22-二烯-3β-醇(5)、香叶木素(6)、小麦黄素(7)、5,3′,5′-三羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(8)、5-羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮(9)、5-羟基-7,3′,4′-三甲氧基二氢黄酮(10)、香草醛(11)、对羟基苯甲醛(12)、水杨酸(13)、反式对羟基肉桂酸乙酯(14)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(15)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸(16)、3,3′,4′-三甲氧基鞣花酸(17)。结论除化合物4、11、15、17外其余化合物均为首次从海桑属植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。