新型2,5-二(取代苯基亚甲基)环戊酮的合成

在碱催化下,环戊酮与芳醛经醇醛缩合反应合成了4个新型的2,5-二(取代苯基亚甲基)环戊酮,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。

催化邻羟基苯基取代对亚甲基醌与酮亚胺环加成反应合成二氢-1,3-苯并噁嗪化合物

发展了邻羟基苯基取代对亚甲基醌与酮亚胺在磷酸催化体系中的[4+2]环加成反应,以高产率和优良的非对映选择性得到了一系列二氢-1,3-苯并噁嗪化合物.当向反应体系加入催化量的B(C_(6)F_(5))_(3)时,产物的产率得到保持且发生非对映选择性翻转.

2-(E)-取代苯亚甲基-5-二甲氨甲基环戊酮抗炎作用及胃肠道刺激性观察

目的:观察2-(E)-取代苯亚甲基-5-二甲氨甲基环戊酮(MB4)的抗炎镇痛及对胃黏膜的刺激作用。方法:对小鼠分别局部涂搽二甲苯致鼠耳肿胀,腹腔注射醋酸致扭体反应,灌胃给药致胃黏膜的刺激作用。结果:MB420mg/kg、40mg/kg对鼠耳肿胀度均有抑制作用(P<0.05和P<0.01),明显提高小鼠痛阈(P<0.01),但未见明显的胃刺激作用。结论:MB4具有较好的抗炎镇痛作用,且对胃黏膜刺激性小。

5-[(4-氯苯基)甲基]-2,2-二甲基环戊酮的合成

实验以己二酸二甲酯为起始原料,经迪克曼缩合、羟醛缩合、甲基化、脱羧、再甲基化、加氢还原得到标题化合物,产物总收率达50.3%。中间体及目标产物结构经1HNMR表征。该工艺路线避免了副反应的发生,适合工业化生产。

2—对甲氧基苯亚甲基—5—取代胺甲基环戊酮衍生物的合成

本文设计合成了10个未见文献报道的2－对甲氧基苯亚甲基－5－取代胺甲基环戊酮衍生物，均经红外光谱，核磁共振谱及元素分析，证实其化学结构，采用角叉菜胶诱发的大鼠足爪肿胀模型进行抗炎活性的初步筛选，在化学合成中还证实：Mannich碱的胺交换反应是消除加成反应。

3-烷基-5-苯基亚甲基-2-硫代-4-咪唑啉二酮类化合物的合成

氯乙酸乙酯和叠氮化钠的亲核取代反应产物α-叠氮基乙酸乙酯与苯甲醛缩合得到α-叠氮基苯基亚甲基乙酸乙酯,此缩合产物与三苯基膦的Staudinger反应制得的α-乙酯基苯基亚甲基膦亚胺,再与烷基异氰酸酯、硫化钠/冰醋酸发生三组分串联aza-Wittig反应,合成出标题化合物。探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质,提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物均为新的化合物,其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。