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聚乙二醇负载苯硒基乙酸酯试剂参与5-取代-α,β-丁烯酸内酯的液相合成研究
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作者 吴和义 魏梅红 +1 位作者 陶艳红 刘晓玲 《江西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2016年第5期537-541,共5页
在4-二甲胺基吡啶和N,N'-二环己基碳二亚胺存在下,苯硒基乙酸与二羟基聚乙二醇(相对分子质量为4 000)发生酯化反应,制得聚乙二醇负载的苯硒基乙酸酯(功能基含量为0.455 mmol Se·g-1)试剂.该试剂与N,N-二异丙胺基锂作用后,与... 在4-二甲胺基吡啶和N,N'-二环己基碳二亚胺存在下,苯硒基乙酸与二羟基聚乙二醇(相对分子质量为4 000)发生酯化反应,制得聚乙二醇负载的苯硒基乙酸酯(功能基含量为0.455 mmol Se·g-1)试剂.该试剂与N,N-二异丙胺基锂作用后,与环氧化合物发生开环反应,不经分离,直接加入质量分数为30%的双氧水进行氧化脱硒,形成中间体聚乙二醇负载γ-羟基-α,β-不饱和羧酸酯,继而用对甲苯磺酸催化环化反应,得到5-取代-α,β-丁烯酸内酯,产率优良(80%~86%). 展开更多
关键词 聚乙二醇负载苯硒基乙酸酯 5-取代-α β-丁烯酸内酯 液相有机合成
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5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑衍生物的应用进展
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作者 周淑晶 洛雪 +2 位作者 柳召宁 蒋雨婷 李进京 《化学试剂》 CAS 2024年第2期10-19,共10页
5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑是一类重要的五元杂环化合物,由于分子中含有巯基和伯胺基两个活性基团,既可以单个基团参与反应生成N-或S-取代产物,又可以同时发生反应生成稠杂环化合物。由其衍生而来的化合物具有广泛的生物活性,在... 5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑是一类重要的五元杂环化合物,由于分子中含有巯基和伯胺基两个活性基团,既可以单个基团参与反应生成N-或S-取代产物,又可以同时发生反应生成稠杂环化合物。由其衍生而来的化合物具有广泛的生物活性,在抗菌、抗肿瘤、抗结核、抗炎镇痛、酶抑制剂、荧光探针等方面都表现出优异的性能。综述了近年来5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑衍生物在医学、农业及材料领域的应用,为今后进一步研究、开发此类化合物提供参考。 展开更多
关键词 5-取代-4-氨基-3-巯基-1 2 4-三唑 衍生物 席夫碱 稠杂环化合物 应用
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5-取代-1,6-苯并硫氮杂环-2-辛酮的合成及抑菌活性 被引量:1
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作者 王紫薇 孙雨佳 +1 位作者 张磊 张萍 《河北师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2023年第2期151-157,共7页
以乙酰丙酸乙酯和取代苯甲醛为起始原料,经过Knoevevagel缩合和Michael加成反应合成了一系列未见文献报道的含硫、氮的八元杂环化合物(Ⅱa~f).通过1HNMR,13CNMR,MS和元素分析确证了Ⅱa~f的结构.抑菌活性测试结果显示,氟原子取代的Ⅱb对... 以乙酰丙酸乙酯和取代苯甲醛为起始原料,经过Knoevevagel缩合和Michael加成反应合成了一系列未见文献报道的含硫、氮的八元杂环化合物(Ⅱa~f).通过1HNMR,13CNMR,MS和元素分析确证了Ⅱa~f的结构.抑菌活性测试结果显示,氟原子取代的Ⅱb对新生隐球菌具有轻度的抑制作用. 展开更多
关键词 5-取代-1 6-苯并硫氮杂环-2-辛酮 八元杂环化合物 Knoevevagel缩合 抑菌活性
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3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性 被引量:13
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作者 朱姗姗 卢俊瑞 +4 位作者 辛春伟 卢博为 鲍秀荣 邹敏 刘倩 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第11期2228-2233,共6页
依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理,将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合,设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物.首先,水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼,水杨酰肼再与... 依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理,将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合,设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物.首先,水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼,水杨酰肼再与硫氰酸铵和盐酸反应,生成5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),最后在碱性条件下化合物3与取代苯乙酮、氯苄和碘甲烷发生烷基化反应生成目标化合物,化合物结构经1H NMR及IR等表征确认.抑菌测试结果表明,当化合物质量分数为0.01%时,目标化合物对白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达90%,具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌的抑菌率高达80%,具有一定的抑菌活性. 展开更多
关键词 3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1 2 4-三唑 抑菌活性 构效关系
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2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4-噻唑啉酮的合成 被引量:3
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作者 王喜存 黄国利 +2 位作者 权正军 吕成伟 杨文龙 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第5期870-874,共5页
以2-氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑(1)为起始原料,合成了中间体2-氯乙酰氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑)-2-乙酰亚胺(2)和2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-4-噻唑啉酮(3),化合物3进一步与取代苯甲醛发生类Knoevenagle... 以2-氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑(1)为起始原料,合成了中间体2-氯乙酰氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑)-2-乙酰亚胺(2)和2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-4-噻唑啉酮(3),化合物3进一步与取代苯甲醛发生类Knoevenagle缩合反应,得到了一系列2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4-噻唑啉酮类化合物4a~4p.目标化合物4a~4p的结构经IR,1H NMR和元素分析确证. 展开更多
关键词 2-(5-取代苯氧甲基-1 3 4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4-噻唑啉酮 噻唑啉酮衍生物 合成
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2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑与2-氯代-1-(2,4-二氯苯基)乙酮的反应研究 被引量:2
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作者 李明 文丽荣 +3 位作者 付维军 于永良 胡方中 杨华铮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第5期567-571,共5页
2 氨基 5 烷基 /芳基 1,3 ,4 噻二唑与 2 氯代 1 ( 2′ ,4′ 二氯苯基 )乙酮在热乙醇中反应生成一系列 2 烷基 /芳基 6 ( 4 ,4 二氯 )苯基咪唑并 [2 1 b] 1,3 ,4 噻二唑 .产物通过元素分析 ,IR ,1HNMR ,13 CNMR及MS分析 ,化合物... 2 氨基 5 烷基 /芳基 1,3 ,4 噻二唑与 2 氯代 1 ( 2′ ,4′ 二氯苯基 )乙酮在热乙醇中反应生成一系列 2 烷基 /芳基 6 ( 4 ,4 二氯 )苯基咪唑并 [2 1 b] 1,3 ,4 噻二唑 .产物通过元素分析 ,IR ,1HNMR ,13 CNMR及MS分析 ,化合物 5g的X衍射晶体结构分析表明 ,产物的芳基是在咪唑并 [2 2 b] 1,3 ,4 噻二唑的 6 位而不在 5 展开更多
关键词 2-氨基-5-取代-1 3 4-噻二唑 2-氯代-1-(2′ 4′-二氯苯基)乙酮 热乙醇 咪唑并[2-1-b]-1 3 4-噻二唑
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2-(1,11-十一亚甲基)-5-取代亚胺基-Δ~3-1,3,4-噻二唑啉的构象 被引量:3
7
作者 王明安 马祖超 +1 位作者 金淑惠 王道全 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第8期594-598,共5页
用NMR分子力学计算和单晶X射线衍射方法对 2 (1,11 十一亚甲基 ) 5 取代亚胺基 Δ3 1,3,4 噻二唑啉 (1)的构象进行了分析 ,结果表明 ,标题化合物 1的十二员环采取D4 对称的 [3333]构象 ,噻二唑啉环与十二员环近似平面几乎垂直构成螺... 用NMR分子力学计算和单晶X射线衍射方法对 2 (1,11 十一亚甲基 ) 5 取代亚胺基 Δ3 1,3,4 噻二唑啉 (1)的构象进行了分析 ,结果表明 ,标题化合物 1的十二员环采取D4 对称的 [3333]构象 ,噻二唑啉环与十二员环近似平面几乎垂直构成螺环 ,位于 [3333]构象的一个角碳 ,亚胺基上的取代基对母体十二员环骨架的构象及13 展开更多
关键词 2-(1 11-十一亚基)-5-取代亚胺基-△^3-1 3 4噻二唑啉 构象分析 NMR 分子力学计算 X射线衍射
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3-氯-4-氰基-5-取代苯氧基异噻唑的合成及生物活性 被引量:3
8
作者 王昕 杨小平 +1 位作者 梁鑫淼 李正名 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期677-679,共3页
The heterocyclic compounds containing isothiazole were synthesized by reacting of 3,5-dichloro-4-cyano isothiazole with corres corresponding phenol.All the compoundes were characterized by elemental analysis? 1HNMR an... The heterocyclic compounds containing isothiazole were synthesized by reacting of 3,5-dichloro-4-cyano isothiazole with corres corresponding phenol.All the compoundes were characterized by elemental analysis? 1HNMR and IR spectrometry.The preliminary bioassay showed almost all of the compounds possessed selectivity herbicidal and better fungicidal activities. 展开更多
关键词 生物活性 合成 除草活性 抑菌活性 3--4-氰基-5-取代苯氧基异噻唑 除草剂
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微波辐射下5-取代-2-硫代海因衍生物的合成 被引量:1
9
作者 周佳栋 曹飞 +1 位作者 武红丽 韦萍 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期228-233,共6页
微波辐射下,由硫氰酸铵与α-氨基酸通过两步反应合成了11种5-取代-2-硫代海因衍生物,并用1HNMR,IR和元素分析确证了中间产物和终产物的结构.对比常规加热方法,微波辐射具有反应时间短(4min),每步反应产率高(85%~93%)的优点.同时对合成... 微波辐射下,由硫氰酸铵与α-氨基酸通过两步反应合成了11种5-取代-2-硫代海因衍生物,并用1HNMR,IR和元素分析确证了中间产物和终产物的结构.对比常规加热方法,微波辐射具有反应时间短(4min),每步反应产率高(85%~93%)的优点.同时对合成化合物2h的反应历程进行了讨论. 展开更多
关键词 5-取代-2-硫代海因 5-取代-1-乙酰基-2-硫代海因 硫氰酸铵 Α-氨基酸 微波辐射
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2,3-二取代-5-羟基苯并呋喃衍生物的合成 被引量:3
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作者 全哲山 赵立明 +1 位作者 李福男 朴虎日 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第12期1637-1639,共3页
用 1,4 环己二酮与联二酮的缩合反应首次合成了 4个未见文献报道的标题化合物 ,结构经IR ,1HNMR ,MS和元素分析等测试确证 ,并对反应条件进行了初步探讨 .结果表明 ,以LiCl作为催化剂 ,用 1,3 二甲基 2 咪唑啉酮 (DMI)为溶剂 ,于 2 ... 用 1,4 环己二酮与联二酮的缩合反应首次合成了 4个未见文献报道的标题化合物 ,结构经IR ,1HNMR ,MS和元素分析等测试确证 ,并对反应条件进行了初步探讨 .结果表明 ,以LiCl作为催化剂 ,用 1,3 二甲基 2 咪唑啉酮 (DMI)为溶剂 ,于 2 0 0℃反应 1h时收率最高 . 展开更多
关键词 2 3-取代-5-羟基苯并呋喃衍生物 合成 缩合反应 1 4-环己二酮与联二酮 催化剂 生物活性
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5-取代-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酸的合成及结构表征 被引量:2
11
作者 李德江 孙碧海 李斌 《合成化学》 CAS CSCD 2003年第4期351-353,共3页
以 5 -氨基 -1 H-1 ,2 ,4-三氮唑 -3 -羧酸为原料 ,经重氮化反应和 Sandmeyer反应得到 5 -X( X=Cl,Br,I,CN) -1 H -1 ,2 ,4-三氮唑 -3 -羧酸 ,通过元素分析、UV,IR,1 H NMR和 MS对所有产物的结构进行了表征。
关键词 5-取代-1H-1 2 4-三氮唑-3-羧酸 合成 结构表征 Sandmeyer反应 元素分析 氮化反应 5-X-1H-1 2 4-三氮唑-3-羧酸
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5-取代-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酸的合成 被引量:1
12
作者 李德江 孙碧海 李斌 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期533-534,共2页
1H1,2,4-triazole derivatives,owing to their extensive uses in pharmaceutical synthesis, four 5substituted1H1,2,4triazoles were prepared with 5amino1H1,2,4triazole3carboxylic acid through diazotiz... 1H1,2,4-triazole derivatives,owing to their extensive uses in pharmaceutical synthesis, four 5substituted1H1,2,4triazoles were prepared with 5amino1H1,2,4triazole3carboxylic acid through diazotization and Sandmeyer reaction.Their structures were characterized by IR,UV,1H NMR and MS. 展开更多
关键词 5-取代-1H-1 2 4-三氮唑-3-羧酸 合成 Sandmeyer反应 光谱分析 元素分析 重氮盐溶液
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5-取代-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酸的合成及结构表征 被引量:1
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作者 李德江 孙碧海 李斌 《精细化工中间体》 CAS 2002年第6期19-20,共2页
以 5- 氨基 1H -1,2 ,4 -三氮唑 3 -羧酸为原料 ,经重氮化反应及Sandmeyer反应得到 5 - 氯、5 -溴、5 -碘、5- 氰基 1H -1,2 ,4 - 三氮唑 3 -羧酸 ,通过UV ,IR ,1HNMR和元素分析对所有产物的结构进行了表征。
关键词 5-取代-1H 2 4-三氮唑-3-羧酸 合成 结构表征 Sandmeyer反应
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2-取代苯基-5-(3′-吲哚基)-噁唑衍生物的合成及其抗氧化活性(英文) 被引量:1
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作者 缪宇平 闻韧 +1 位作者 青岛均 周培根 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期37-40,共4页
目的 合成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物并研究其抗氧化活性。方法 以色氨酸为原料 ,与取代的苯甲酸在DCC催化下脱水缩合得到酰胺 ,再通过DDQ苄位氧化和分子内环合生成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑。用DPPH体外抗氧化模型测定化合物的... 目的 合成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物并研究其抗氧化活性。方法 以色氨酸为原料 ,与取代的苯甲酸在DCC催化下脱水缩合得到酰胺 ,再通过DDQ苄位氧化和分子内环合生成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑。用DPPH体外抗氧化模型测定化合物的抗氧化活性。结果 合成了 11个 2 取代苯基 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物 ,其中化合物 2 1和 2 2的活性比维生素E强约 3~ 4倍 ;化合物 2 9的活性与维生素E相近。结论 合成的目标化合物中有 3个化合物有较好的抗氧化活性 ,有可能开发成为良好的抗氧化剂。 展开更多
关键词 2-取代苯基-5-(3’-吲哚基) 噁唑衍生物 药物合成 抗氧化活性 抗氧化剂
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N-取代-5-羟基-1H 吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成 被引量:2
15
作者 宋艳玲 赵燕芳 宫平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期335-337,共3页
目的:以阿比朵尔为先导化合物,设计并合成-系列4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基-2-苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐。方法:以4-氯代乙酰乙酸乙酯为起始原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、成盐反应共5步反应制得目标产... 目的:以阿比朵尔为先导化合物,设计并合成-系列4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基-2-苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐。方法:以4-氯代乙酰乙酸乙酯为起始原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、成盐反应共5步反应制得目标产物。由薄层色谱(TLC)确定每步反应终点。结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振光谱及质谱确证。结论:通过该合成方法合成了9个未见报道的新化合物。 展开更多
关键词 阿比朵尔 N-取代-5-羟基-1H吲哚-3-羧酸酯类衍生物 药物合成
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电有机合成2-取代-5-羟甲基(羧基)呋喃(英文) 被引量:2
16
作者 李文辉 《合成化学》 CAS CSCD 2002年第2期177-179,182,共4页
以 5 羟甲基糠醛及其加成产物为原料 ,用化学或电化学合成法合成了标题化合物 ,其产物结构经元素分析 。
关键词 5-羟甲基糠醛 电化学合成 2-取代-5-羟甲基(羧基)呋喃 结构分析 核磁共振
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7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物的合成及其对人胃癌细胞增殖的抑制作用 被引量:2
17
作者 康颖 郑兴 +3 位作者 徐阳炎 曹建国 董琳 周建国 《美国中华临床医学杂志》 2006年第1期63-65,81,共4页
目的设计和合成系列7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,观察其对人胃癌细胞增殖抑制作用。方法以白杨素(chrysin,5,7-二羟基黄酮,CbR)为先导化合物,先选择性地用二氟亚甲基取代ChR的7-羟基,合成化合物chR-1,再将一系列烷... 目的设计和合成系列7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,观察其对人胃癌细胞增殖抑制作用。方法以白杨素(chrysin,5,7-二羟基黄酮,CbR)为先导化合物,先选择性地用二氟亚甲基取代ChR的7-羟基,合成化合物chR-1,再将一系列烷氧基取代chR-1的5-羟基,依次合成化合物ChR-2…chR-10。采用MTT比色法测定白杨素及白杨素衍生物对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用。结果合成10种7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,并分别进行波谱鉴定,其结构与设计相符;白杨素及白杨素衍生物对人胃癌细胞株SGC-7901具有不同程度的增殖抑制作用,其中ChR的IC50值为5.83μmoL,在ChR的C-7住引入二氟亚甲基合成的ChR-1的IC50值为3.98μmoL,表明其抑制人胃癌细胞增殖作用增强;进一步在ChR-1的C-5位引入烯丙氧基合成的ChR-10的IC50值为2.18μmoL,其IC50值为所有合成的7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物中最低,表明其抑制SGC-7901细胞增殖作用最强。结论二氟亚甲基的C-7位取代获得白杨素衍生物的抑制人胃癌细胞增殖活性增强;在此基础上烯丙氧基的C-5住取代获得的7-二氟亚甲基-5-烯丙基白杨素具有更强的抑制人胃癌细胞增殖活性。 展开更多
关键词 胃肿瘤 白杨素 白杨素衍生物 增殖抑制 7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物
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(3R,5R)-3,5-二羟基-6-取代己酸不对称合成研究进展 被引量:1
18
作者 陈万锁 陈志荣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第2期140-149,114,共11页
概述近 2 0年来 ( 3R ,5R) 3 ,5 二羟基 6 取代己酸不对称合成进展 ,并提出其研究方向 .
关键词 (3R 5R)-3 5-二羟基-6-取代己酸 不对称合成 进展
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α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-取代氨基丙烯酸酯的合成 被引量:1
19
作者 汪敦佳 方正东 《化学反应工程与工艺》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期75-79,共5页
 以中间体2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸甲酯为原料,通过与原甲酸三乙酯进行缩合,再与氨基化合物发生亲核取代反应,制备得到8种α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-取代氨基丙烯酸酯衍生物,并对它们的反应活性进行了研究。
关键词 α-(2 4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-取代氨基丙烯酸酯 喹诺酮类药物 抗菌化合物 抗菌药物 取代反应
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卤代-2-(3-甲基-5-取代-4H-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酸的合成
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作者 罗铁军 李正名 +2 位作者 王素华 廖仁安 李之春 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期594-596,共3页
The halogen substituted anthranilic acid(1) was condensed with acetic anhydride to give halogen substituted 3 methyl 1H 2,4 benoxazin 1 one(2), which was further condensed with hydrazide (3) to give twelve novel halog... The halogen substituted anthranilic acid(1) was condensed with acetic anhydride to give halogen substituted 3 methyl 1H 2,4 benoxazin 1 one(2), which was further condensed with hydrazide (3) to give twelve novel halogen substituted 2 (3 methyl 5 substitued 4H 1,2,4 triazol 4 yl) benzoic acid. All compounds synthesized were identified by 1H NMR and elemental analyses. 展开更多
关键词 合成 卤代-2-(3-甲基-5-取代-4H-1 2 4-三唑-4-基)-苯甲酸 邻氨基苯甲酸 三唑 缩合反应
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