5-取代-N,N-二甲基色胺衍生物合成方法研究及光谱分析

以5-甲氧基-N,N-二甲基色胺为例,研究了5-取代-N,N-二甲基色胺系列衍生物的合成方法,分别以5-取代吲哚法和Fischer合成法分别合成了目标产物。Fischer合成法原料易得,操作简便,较5-取代吲哚法具有明显优势。通过1H NMR确定了产物结构,通过IR分析了其红外特性。

新型γ-咔啉衍生物的合成及其抑菌活性研究

以哌啶酮和4-甲氧基苯肼为起始原料,通过Fischer吲哚合成得到中间体9,经过氧化、酰化以及烷基化构建出新型衍生物45个.所有的目标产物都进行了抗金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞杆菌、茄科雷尔氏菌的抑菌活性研究.结果显示:5-(4'-甲氧基苯甲酰基)-8-甲氧基-γ-咔啉(11g)、5-(2'-呋喃甲酰基)-8-甲氧基-γ-咔啉(11n)、5-(2'-溴苄基)-8-甲氧基-γ-咔啉(12f)、5-(3'-溴苄基)-8-甲氧基-γ-咔啉(12g)、5-(4'-三氟甲氧基苄基)-8-甲氧基-γ-咔啉(12h)、溴化2-(4'-氯苄基)-8-甲氧基-γ-咔啉(13e)具有良好的抑菌活性,特别是化合物12f和12h展现出了与阳性对照氨苄西林钠相当的活性,其最小抑菌浓度为8μg/mL.探索了化合物12h对铜绿假单胞菌的作用机制,确定了其抑菌机制是通过破坏细菌的细胞壁发挥抑菌作用.进一步对该系列衍生物的构效关系进行了讨论,并总结出若干影响该类化合物生物活性的关键因素,为开发新的抗生素提供参考.