吡啶酮类衍生物对5-脂氧合酶的抑制作用

合成了一系列 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮类衍生物 ,并研究了它们对 5 脂氧合酶的抑制作用 .发现 6 取代 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮化合物 (2a～ 2e)对 5 脂氧合酶具有显著抑制作用 ,特别是 6 苯硫基 1 苯基 2 甲基 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮 (2a)的抑制效果最好 (IC50 =2 5 2 μmol/L) .6 位没有取代基的羟基吡啶酮类化合物对 5 脂氧合酶却没有抑制作用 .讨论了 6 取代 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮类化合物对 5 脂氧合酶的抑制作用机制 .

吡啶氮氧化衍生物与酰胺大环化合物络合性能与结构的关系

介绍了3,5-吡啶二甲酸氮氧衍生物作为客体分子与主体分子酰胺大环的相互作用.通过质谱和核磁共振氢谱等实验技术研究了吡啶氮氧化物和酰胺大环化合物的结构特点对两者络合作用的影响.实验结果表明,3,5-吡啶二甲酰苄胺氮氧化物与酰胺大环化合物的络合能力最强,3,5-吡啶二甲酰丁胺氮氧化物次之,3,5-吡啶二甲酸苄酯氮氧化物最弱.酰胺大环分子的空腔越大其络合吡啶氮氧化物的能力越弱,酰胺大环上是否含有吡啶环结构对其络合氮氧化物的能力影响较小.并通过核磁实验进一步验证吡啶酰胺氮氧化合物与酰胺大环形成的[2]准轮烷分子在三氟乙酸/三乙胺的作用下能够发生解离/再组装行为.