4-取代-2-[(3-三氟甲基)-苯乙烯基]-1,3,4-噁二嗪-5-酮的合成及其生物活性

以3-(3-三氟甲基苯基)-丙烯酸为起始原料,设计并合成了14个4-取代-2-(3-三氟甲基)苯乙烯基-1,3,4-噁二嗪-5-酮衍生物,其化学结构经核磁共振氢谱及元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物具有良好的杀虫活性,其中化合物D-2,D-3,D-4,D-8在质量浓度为50mg/L时,对淡色库蚊Culex pipiens pallens的致死率分别为91.7%,86.1%,85.5%和93.9%。

4-取代的2-(2-氟-3-三氟甲基苯基)-1,3,4-噁二嗪-5-酮衍生物的合成及其生物活性

以2-氟-3-三氟甲基苯甲酰肼为起始原料,经与氯乙酰氯酰肼化,然后在碳酸钾的作用下进行环合,得到2-(2-氟-3-三氟甲基苯基)-1,3,4-噁二嗪-5-酮,最后通过与各种卤代烃反应,在4位N上引入不同基团,合成了18个未见报道的2-(2-氟-3-三氟甲基苯基)-1,3,4-噁二嗪-5-酮衍生物。所有化合物通过核磁共振鉴定,生物测试结果表明化合物1～化合物3对瓜类炭疽病具有较好的活性。

1,3,5-噁二嗪类衍生物的合成及生物活性研究进展

1,3,5-噁二嗪类化合物具有独特的六元环结构骨架,广泛应用于农药领域。综述了近年来1,3,5-噁二嗪类衍生物的合成及生物活性研究进展,提出了今后的研究方向。

α-卤代酰胺和硝酮的[3+3]环加成反应构建1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物

以六氟异丙醇作溶剂,α-溴代酰胺在三乙胺作用下脱去一分子溴化氢,原位生成氮杂氧杂烯丙基离子中间体,再与硝酮发生[3+3]环加成反应,高收率合成了一系列1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,HR-MS(ESI)和X-射线单晶衍射确证。

新型熔铸炸药5⁃甲基硝酸酯⁃1,5⁃二硝基噁嗪烷:合成、晶体结构与性能

为系统研究氮氧杂六元环含能化合物,以硝基甲烷、叔丁胺与甲醛溶液为起始原料,经缩合环化构建噁嗪环骨架,硝化获得新型熔铸炸药5-甲基硝酸酯-1,5-二硝基噁嗪烷(TNOP),总收率为46.2%。并采用红外光谱、^(1)H NMR、^(13)C NMR及元素分析等进行了结构表征,培养了TNOP单晶,晶体结构为正交晶系,空间群为Pbca,Z=8,晶体密度1.722 g·cm^(-3);采用DSC与TG-DTG法研究了TNOP的热行为;其熔点为110.8℃、分解点为203.5℃;研究了TNOP的爆轰与安全性能,其理论爆速8112 m·s^(-1)、计算爆压29.23 GPa、固相生成焓-346.6 kJ·mol^(-1)、撞击感度ISTNOP>50 J。研究结果表明,TNOP结构独特,利用N—NO2、C—NO2以及—ONO2等含能基团协同调控其能量,具有合成工艺便捷、能量较高、熔点较低、不敏感的特点,可作为潜在的熔铸炸药应用于武器装备中。

氮氧烯丙基正离子与肟的[3+3]环加成反应:2-N-无取代-1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物的合成

首次实现了肟与氮氧烯丙基正离子的[3+3]环加成反应,为2-N-无取代-1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物的合成提供了一种有效方法.该方法具有原料易得、反应条件温和及收率高等优点.

新烟碱类化合物的合成及生物活性(英文)

合成了9个新型的4-硝基亚胺基-1,3,5-噁二嗪(3a^3c)和2-硝基亚胺基-1,3,5-三嗪(4d^4h,5a)。其结构通过1H NMR和元素分析证实。初步生物活性研究结果表明,某些化合物具有一定的杀虫活性。如4h和5a在200 mg/mL浓度下,对蚜虫分别具有54%和91%的活性。