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3-羧基-5-氟苯基硼酸的合成工艺研究
1
作者
孙海霞
陈英
+2 位作者
明瑶兰
张蕊
赵春深
《广州化工》
CAS
2015年第5期80-81,共2页
3-羧基-5-氟苯基硼酸是一种重要的有机合成中间体,可通过suzuki芳基偶联反应合成多烯烃、苯乙烯和联苯的衍生物,从而应用于众多天然产物、有机材料的合成中。本文以5-氟-3-溴甲苯为原料,利用两步反应合成目标产物的合成工艺:1利用有机...
3-羧基-5-氟苯基硼酸是一种重要的有机合成中间体,可通过suzuki芳基偶联反应合成多烯烃、苯乙烯和联苯的衍生物,从而应用于众多天然产物、有机材料的合成中。本文以5-氟-3-溴甲苯为原料,利用两步反应合成目标产物的合成工艺:1利用有机锂试剂法合成3-氟-5-甲基苯硼酸;2将3-氟-5-甲基苯硼酸经过氧化反应合成目标产物,总产率为75.5%。本合成路线操作简单,原料的价格低,符合工业化生产的要求,可以进行工业化生产。
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关键词
5-氟-3-溴甲苯
3
-
氟
-
5
-
甲基苯硼酸
3
-
羧基
-
5
-
氟
苯基硼酸
合成
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职称材料
新型抗癌药物尼洛替尼的合成工艺研究
2
作者
高朔漠
刘毅锋
+1 位作者
张娟
殷玉英
《西北大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第4期590-594,共5页
研究尼洛替尼的合成工艺及方法。以O-甲基异脲硝酸盐为原料,与3-氨基-4-甲基苯甲酸酯在醇类溶剂中反应得到3-胍基4-甲基苯甲酸酯硝酸盐,然后再和3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮环化生成嘧啶胺衍生物。在金属有机化合物存在下...
研究尼洛替尼的合成工艺及方法。以O-甲基异脲硝酸盐为原料,与3-氨基-4-甲基苯甲酸酯在醇类溶剂中反应得到3-胍基4-甲基苯甲酸酯硝酸盐,然后再和3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮环化生成嘧啶胺衍生物。在金属有机化合物存在下,中间体和3-氨基-5-溴三氟甲苯发生胺解反应得到,最后,再和4-甲基咪唑进行碳氮偶联反应得到尼洛替尼。通过1H NMR,IR和元素分析,表征了目标产物的结构,与尼洛替尼一致。该合成方法路线简捷、绿色环保、成本低、反应条件较温和。
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关键词
O
-
甲基异脲硝酸盐
3
-
氨基
-
5
-
溴
三
氟
甲苯
3
.氨基
-
4
-
甲基苯甲酸甲酯
胍
尼洛替尼
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职称材料
题名
3-羧基-5-氟苯基硼酸的合成工艺研究
1
作者
孙海霞
陈英
明瑶兰
张蕊
赵春深
机构
贵州大学药学院
贵州大学化学与化工学院
贵州省发酵工程与生物制药重点实验室
出处
《广州化工》
CAS
2015年第5期80-81,共2页
基金
贵州大学大学生"SRT计划"项目(No:2013072)
文摘
3-羧基-5-氟苯基硼酸是一种重要的有机合成中间体,可通过suzuki芳基偶联反应合成多烯烃、苯乙烯和联苯的衍生物,从而应用于众多天然产物、有机材料的合成中。本文以5-氟-3-溴甲苯为原料,利用两步反应合成目标产物的合成工艺:1利用有机锂试剂法合成3-氟-5-甲基苯硼酸;2将3-氟-5-甲基苯硼酸经过氧化反应合成目标产物,总产率为75.5%。本合成路线操作简单,原料的价格低,符合工业化生产的要求,可以进行工业化生产。
关键词
5-氟-3-溴甲苯
3
-
氟
-
5
-
甲基苯硼酸
3
-
羧基
-
5
-
氟
苯基硼酸
合成
Keywords
1
-
bromo
-
3
-
fluoro
-
5
-
methylbenzene
(
3
-
fluoro
-
5
-
methylphenyl) boronic acid
3
-
borono
-
5
-
fluorobenzoic acid
synthesis
分类号
O625.53 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
新型抗癌药物尼洛替尼的合成工艺研究
2
作者
高朔漠
刘毅锋
张娟
殷玉英
机构
西北大学应用化学研究所
出处
《西北大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第4期590-594,共5页
基金
陕西省教育厅产业化培育基金资助项目(2011JG03)
文摘
研究尼洛替尼的合成工艺及方法。以O-甲基异脲硝酸盐为原料,与3-氨基-4-甲基苯甲酸酯在醇类溶剂中反应得到3-胍基4-甲基苯甲酸酯硝酸盐,然后再和3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮环化生成嘧啶胺衍生物。在金属有机化合物存在下,中间体和3-氨基-5-溴三氟甲苯发生胺解反应得到,最后,再和4-甲基咪唑进行碳氮偶联反应得到尼洛替尼。通过1H NMR,IR和元素分析,表征了目标产物的结构,与尼洛替尼一致。该合成方法路线简捷、绿色环保、成本低、反应条件较温和。
关键词
O
-
甲基异脲硝酸盐
3
-
氨基
-
5
-
溴
三
氟
甲苯
3
.氨基
-
4
-
甲基苯甲酸甲酯
胍
尼洛替尼
Keywords
O
-
methylisourea nitrate
3
-
amino
-
5
-
bromobenzotrifluoride
methyl
3
-
amino4
-
methyl benzoate
guanidine
Nilotinib
分类号
O62 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
3-羧基-5-氟苯基硼酸的合成工艺研究
孙海霞
陈英
明瑶兰
张蕊
赵春深
《广州化工》
CAS
2015
0
下载PDF
职称材料
2
新型抗癌药物尼洛替尼的合成工艺研究
高朔漠
刘毅锋
张娟
殷玉英
《西北大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2015
0
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职称材料
已选择
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