5-氨基水杨酸肠溶片治疗溃疡性结肠炎

目的 :比较 5 氨基水杨酸肠溶片和柳氮磺吡啶 (SASP)治疗溃疡性结肠炎的疗效和安全性。方法 :采用随机对照、双盲双模拟的临床试验设计。试验组 2 0例病人服 5 氨基水杨酸肠溶片 ,0 .8g ,tid ;对照组 19例病人服SASP片 1g ,qid。疗程均为 6wk。结果 :试验组无效 3例 ,有效 1例 ,显效 8例 ,临床治愈 8例 ,总有效率为 80 % ;对照组无效 5例 ,有效 4例 ,显效 8例 ,临床治愈 2例 ,总有效率为5 3%。 2组不良反应发生率分别为 10 %和 2 5 %。结论 :5 氨基水杨酸肠溶片和SASP对溃疡性结肠炎具有明显治疗作用 ,前者的疗效好于后者 。

5-氨基水杨酸肠溶片治疗慢性肠炎的疗效

目的探讨5-氨基水杨酸肠溶片治疗慢性肠炎的临床实际疗效。方法选取成都市第一人民医院2011年1月～2012年8月间收治的128例慢性肠炎患者为研究对象,针对实施不同治疗方案后的相关临床效果进行了比较分析。结果两组患者完全缓解和总有效率组间比较,实验组均优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);两组患者不良反应发生比例组间比较,实验组均低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论在治疗慢性肠炎的过程中,运用5-氨基水杨酸肠溶片的治疗效果显著,安全性较好,是临床治疗慢性肠炎的可靠选择。

5-氨基水杨酸肠溶片治疗慢性肠炎的临床价值分析

目的:分析研究5-氨基水杨酸肠溶片治疗慢性肠炎的临床效果及应用价值。方法:从我院慢性肠炎患者中选取62例,并按照患者治疗方法将其分为治疗组(采用5-氨基水杨酸肠溶片治疗)和对照组(采用柳氮磺吡啶肠溶片治疗),均为31例,对比两组患者临床治疗总有效率和出现不良反应发生率。结果:治疗组患者临床治疗总有效率高达90.32%同对照组患者的70.97%,有一定差异性,P<0.05;治疗组患者出现不良反应发生率仅为9.68%同对照组患者的29.03%相比有一定差异性,P<0.05。结论:5-氨基水杨酸肠溶片在治疗慢性肠炎疾病临床上具有良好效果,促使患者早日康复。

水杨酸及5-氨基乙酰丙酸对盐胁迫下玉米幼苗的缓解效应

【目的】探究盐胁迫下不同浓度外源水杨酸(Salicylic acid,SA)、5-氨基乙酰丙酸(5-Aminolevulinic acid,5-ALA)及两者的复合处理对玉米幼苗的缓解效应。【方法】以盐敏感自交系PH4CV玉米为试验材料,在180mmol/L的盐胁迫条件下,加入不同浓度的SA、5-ALA处理液及其最佳浓度复合处理液,测定玉米幼苗的苗长、根长、地上鲜质量和地下鲜质量,叶片和根系的过氧化氢酶(Catalase,CAT)、超氧化为歧化酶(Superoxide dismutase,SOD)、过氧化物酶(Peroxidase,POD)活性。【结果】在盐胁迫下,当外源SA、5-ALA单独施用时,随着浓度的增加,玉米幼苗的苗长、根长、地上鲜质量、地下鲜质量和玉米幼苗叶片和根系的CAT、SOD、POD活性基本呈现先增加后下降的趋势,浓度过高会抑制玉米幼苗的生长发育;当最佳浓度SA、5-ALA复合施用时,玉米幼苗的各表型性状和生理特性都呈增加的趋势,且比两种激素单独施用的缓解效果好。多指标模糊隶属函数法综合评价表明:0.5mmol/L SA、50 mg/L 5-ALA单独施用和1/2(50 mg/L 5-ALA)+0.5 mmol/L SA复合施用时,缓解玉米幼苗盐胁迫的效果较好。【结论】单独添加适宜浓度的外源SA、5-ALA均能增强玉米幼苗的耐盐性,并且两者复合施用时,会有相互促进的作用,对盐胁迫的缓解效果更佳。

姜黄素联合5-氨基水杨酸介导Notch信号通路治疗溃疡性结肠炎大鼠的分子机制研究

目的:探讨Notch信号通路在溃疡性结肠炎(UC)大鼠发病中的可能作用及姜黄素通过该信号通路治疗UC大鼠的分子机制。方法:按照将2 mL/kg三硝基苯磺酸注入结肠的方法制备大鼠UC模型。实验设对照组、UC模型组、5-氨基水杨酸(5-ASA)组、姜黄素组、姜黄素+5-氨基水杨酸(5-ASA)组,每组各6只。后3组每天灌胃1次,连续10 d。同时每日观察大鼠一般情况,并且记录其每天的疾病活动指数评分,在连续10 d给予不同处理方式后,取大鼠结肠组织进行结肠黏膜损伤指数评分、HE染色分析,观察统计大鼠结肠黏膜损伤情况,用免疫组织化学法、Western blotting法检测大鼠结肠黏膜内Notch1、jaggled1、Hes1蛋白表达,RT-PCR检测大鼠结肠黏膜内Notch1、jaggled1、Hes1 mRNA表达。结果:HE染色结果表明模型组与对照组相比,出现了显著性病理损伤,5-ASA和姜黄素治疗组病理损伤有所减缓(P<0.01);姜黄素+5-ASA联合治疗组病理损伤减缓效果最佳(P<0.01)。免疫组织化学结果、Western blotting结果及RT-PCR结果显示与对照组比较,模型组Notch1、jaggledl、Hes1 mRNA表达水平均上升(P<0.01);与模型组相比,5-ASA和姜黄素治疗组大鼠黏膜组织中Notch1、jaggledl、Hes1表达下降(P<0.01),而姜黄素+5-ASA联合治疗组Notch1、jaggledl、Hes1下降趋势最明显(P<0.01)。结论:姜黄素对UC有一定的治疗作用,可能与参与介导Notch信号通路有关。

白藜芦醇联合5-氨基水杨酸对脂多糖诱导的HT-29细胞损伤模型紧密连接蛋白表达的影响

目的:探究白藜芦醇(RSV)联合5-氨基水杨酸(5-ASA)对脂多糖(LPS)诱导的HT-29细胞紧密连接蛋白损伤的影响及其机制。方法:用100μg/mL的LPS刺激人结肠腺癌细胞HT-29,分为LPS组、5-ASA组、RSV组和RSV+5-ASA组,同时设对照组。用CCK-8法检测细胞活力,western blotting法检测细胞occludin、claudin-1、ZO-1、Notch1、Hes1蛋白表达,透射电镜观察细胞的紧密连接结构。结果:与对照组比较,LPS组细胞紧密连接蛋白occludin、claudin-1、ZO-1表达水平降低,Notch1、Hes1蛋白表达水平升高(均P<0.05),且紧密连接结构模糊,呈连续性中断。与LPS组比较,5-ASA组、RSV组和RSV+5-ASA组细胞紧密连接蛋白occludin、claudin-1、ZO-1表达上调,Notch1、Hes1蛋白表达下调(均P<0.05),紧密连接结构致密,其中RSV+5-ASA组最为显著(P<0.05)。结论:RSV与5-ASA联用可上调HT-29细胞损伤模型紧密连接蛋白occludin、claudin-1、ZO-1的表达,该过程可能与抑制Notch1信号通路活性有关。

国产5-氨基水杨酸肠溶片治疗溃疡性结肠炎多中心临床研究

目的 评价国产 5 氨基水杨酸 (5 ASA)肠溶片治疗溃疡性结肠炎 (UC)的疗效和安全性及该药的口服吸收情况。方法 采用多中心、随机、双盲、双模拟和对照方案 ,将 1 2 9例UC患者随机分为5 ASA肠溶片试验组 (6 5例 ,2 .4 g/d)和水杨酸偶氮磺胺吡啶 (SASP)对照组 (6 4例 ,4 .0g/d) ,疗程均为6周。治疗第 8天 ,随机抽取试验组 1 3例和对照组 1 2例UC患者血清 ,应用高效液相色谱分析法检测血清 5 ASA及其代谢产物Ac 5 ASA的稳态血药浓度。对两组患者治疗前后的临床症状、粪便检查和肠镜检查的情况进行比较 ,并记录治疗过程中的不良反应。结果 实际完成研究者 1 2 0例 (5 ASA组 6 1例 ,SASP组 5 9例 ) ,两组各有 4例失访 ,SASP组有 1例因严重胃肠道不良反应中途退出。 5 ASA肠溶片组和SASP组治疗UC的总有效率分别为 70 .0 5 %和 6 7.79% ,两组间差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ,5 ASA肠溶片的完全缓解率明显高于SASP (2 9.5 1 %比 1 3.31 % ,P <0 .0 5 )。 5 ASA肠溶片组和SASP组的不良反应分别为 1 1 .4 8%和 2 3.33%。 5 ASA组和SASP组的血清 5 ASA浓度分别为 (0 .0 32± 0 .0 0 8) μg/ml和 (0 .0 4 1± 0 .0 0 5 ) μg/ml(P >0 .0 5 )。 结论 5 ASA肠溶片治疗UC总有效率与SASP相仿 。

复方阿嗪米特肠溶片联合5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎疗效观察

目的观察复方阿嗪米特肠溶片联合5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎的疗效。方法62例溃疡性结肠炎患者采用完全随机设计方法分为2组,治疗组32例,给予复方阿嗪米特肠溶片(150mg/次,3次/d,餐后立即口服)和5-氨基水杨酸(1.0g/次,4次/d);对照组30例,给予5-氨基水杨酸(1.0/次,4次/d),疗程均2周。比较2组治疗前后腹胀、腹痛、腹泻及恶心、呕吐的改善情况。结果治疗后1周、2周时,治疗组腹胀积分明显低于对照组(P<0.01),腹胀改善总有效率分别为81.2%和94.8%,明显高于对照组(P<0.05)。治疗2周后,治疗组腹痛、腹泻、腹胀、恶心、呕吐等症状消失时间明显长于对照组(P<0.05)。治疗过程中2组均未出现严重药物不良反应。结论复方阿嗪米特肠溶片联合5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎疗效非常明显,尤其腹胀症状缓解显著,两者之间具有具有协同作用。

美沙拉嗪肠溶片中5-氨基水杨酸的HPLC法测定

目的：建立HPLC法测定美沙拉嗪片中的5-氨基水杨酸的含量。方法：采用C18色谱柱，流动相为：乙醇-0．1mol／L的磷酸二氢钠（65：35），流速1．0ml／min，检测波长304nm，结果：5-氨基水杨酸在0．04～8．0μg范围内线性关系良好，平均回收率为99．79％，RSD为1．32％。结论：结果准确可靠，重现性好。

5-氨基水杨酸结肠定位给药时控微丸的制备与体外释放

目的 用水分散体包衣技术制备 5 氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统。方法 以低粘度HPMC为内层溶胀材料 ,乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料 ,柠檬酸三乙酯为增塑剂 ,使用流化床包衣设备 ,制备时间控制的微丸 ,用释放度测定法研究微丸在不同 pH介质中的释放度。结果 溶胀层的加入对制备时控微丸是必要的 ,药物是通过外膜破裂释放的 ,溶胀层厚度增加 ,释药时滞有一定程度的缩短 ,外层厚度增加以及增塑剂用量增加 ,可显著延长释药时滞。微丸释药随介质 pH增加而加快 ,在模拟胃肠道pH情况下延迟 5h释药 ,之后 10h内释药完全。结论 通过调整内外层的包衣厚度可制备 5 氨基水杨酸结肠定位给药微丸。

七元瓜环作为5-氨基水杨酸结肠给药载体可行性考察

利用荧光光谱法考察了七元瓜环(Q[7])和5-氨基水杨酸(5-ASA)在不同pH条件下的相互作用.在pH=2.0,4.0时,Q[7]与5-ASA可形成1∶1(物质的量比)的包合物;而在pH=5.0,6.0,7.4时未观察到两者之间有明显的相互作用.利用1HNMR技术研究了Q[7]-5-ASA固体包合物不同pH值的存在形式.当体系的pH<6.0,5-ASA以包合物的形式存在.而当pH>6.0,包合物的稳定性下降,5-ASA被释放出来以游离的药物分子形式存在,说明5-ASA与Q[7]之间的相互作用依赖于体系的pH值,Q[7]可作为5-ASA结肠给药的一种潜在载体;热动力学的研究表明包合作用主要受到体系焓变的影响;红外光谱,DSC和TG的分析进一步证实了Q[7]-5-ASA固体包合物的形成.

结肠菌群触发型5-氨基水杨酸壳聚糖胶囊大鼠体内的吸收与分布研究

目的评价口服5-氨基水杨酸(5-ASA)壳聚糖胶囊后在大鼠体内的吸收与在结肠组织中的分布规律.方法在轻度乙醚麻醉下通过聚乙烯管给大鼠口服5-ASA壳聚糖胶囊3粒(1.6mg/粒),对照组口服5-ASA羧甲基纤维素混悬液1 ml(4.8mg).于给定的时间间隔从大鼠心脏取血,并取出结肠组织.用HPLC法测定大鼠血液及结肠中药物的浓度.结果壳聚糖胶囊组血清中的时间-浓度曲线下面积(AUC0～12)是对照组AUC0～12的0.62倍;而结肠组织中壳聚糖胶囊组AUC～12是对照组AUC0～12的3.62倍.结论5-ASA壳聚糖胶囊具有较好的结肠定位靶向释药特性.

5-氨基水杨酸维持治疗溃疡性结肠炎114例

目的:评估5-氨基水杨酸(5-ASA)对溃疡性结肠炎(UC)缓解期患者维持治疗及影响UC复发的相关因素.方法:回顾性分析2004-01/2010-08在北京大学第一医院消化内科就诊的114例缓解期UC患者的临床资料,纳入分析病例114例.其中,男64例,女50例,年龄16-76岁.结果:选择应用5-ASA诱导缓解治疗病例75例(65.8%).结果显示:(1)UC复发与性别无关;(2)病程>5年的UC患者复发率显著高于病程≤5年的UC患者(62.1%vs35.7%,P>0.05);(3)轻度UC患者5-ASA维持治疗剂量>2g/d者复发率显著低于≤2g/d者(10%vs33.3%,P<0.05);(4)轻度UC患者复发率显著低于中度和重度患者(24.6%vs83.3%,80.6%,P<0.05);(5)直肠型UC患者复发率(19.2%)较低;(6)诱导缓解治疗达到黏膜愈合患者的复发率显著低于未达到黏膜愈合的患者(4.8%vs89.6%,P<0.05);(7)UC患者诱导缓解后第2年始复发率随时间逐年上升.结论:黏膜愈合及疾病活动程度是影响UC复发率的重要因素,5-ASA是轻-中度UC维持缓解治疗的首选药物,5-ASA维持治疗剂量>2g/d、疗程至少2年以上,可有效降低UC的复发率.

邻香草醛缩5-氨基水杨酸Schiff碱稀土配合物的合成与表征

通过邻香草醛和5-氨基水杨酸的反应合成了一个新的四齿Sch iff碱配体HL,红外光谱和核磁共振氢谱证明配体中有四个配位原子,分别是酚羟基氧原子、亚甲胺基团上的氮原子以及两个羧基氧原子。通过REC l3与此配体的反应合成了六种新型Sch iff碱固体稀土配合物,并通过元素分析、IR、UV-V IS1、H-NM R、热分析和摩尔电导率等物理测试手段考察了配合物的组成。结果表明,配体通过其酚羟基氧原子、亚甲胺基团上的氮原子以及两个羧基氧原子与中心离子配位,C l-也参与了配位,中心离子的配位数是7。配合物的组成可能为:RE2L3C l3.nH2O(RE=L a,N d,G d,D y,Y b,Y)。

探针5-氨基水杨酸锌测定蛋白质的应用研究

在模拟人体生理条件下，基于5-氨基水杨酸锌（5-ASZ）与血清白蛋白相互作用生成复合物，导致血清白蛋白的内源荧光产生特异性变化，从而建立了以5-ASZ为荧光探针，用固定波长同步荧光光谱分析测定蛋白质（HSA）的新方法。同步荧光光谱特征及强度与△λ值、反应介质、反应温度等因素有关。在最佳实验条件下，体系的同步荧光强度（ISF）与人血清白蛋白在1．66-496．8μg·mL^-1范围内呈良好的线性关系，检测限为0．88μg·mL^-1（n=11）。在此基础上对血清、尿样和唾液中的蛋白质进行了测定，加标回收率在98．0％～103．8％之间。实验结果表明：该方法具有简单、快速、灵敏度较高、线性范围宽、精密度和回收率较好等优点。该法直接用于样品中蛋白质总量的测定，获得了令人满意的结果，有望用于生化分析和临床分析领域。

反相高效液相色谱法测定5-氨基水杨酸相关物质、原料含量及缓释片含量

目的：应用高效液相色谱法测定5-氨基水杨酸原料药及缓释片的含量。方法：反相高效液相色谱法,选择Kromasil C18柱,以甲醇-磷酸盐缓冲液(35∶65)为流动相,流速1 ml·min^(-1),检测波长254 nm。结果：浓度与峰高的回归方程为Y=395.36+17.308X,相关系数r=0.9994,线性范围83.71～837.12 μg·ml-1,精密度RSD≤1.34%,辅料对制剂的含量测定无干扰,平均回收率99.25%,RSD=0.65%。结论：测定方法简便、准确、灵敏度高。

5-氨基水杨酸的新前体药物

５氨基水杨酸（５ Ａ Ｓ Ａ） 及其前体药物是治疗和预防炎症性肠道疾病的常用药物。柳氮磺吡啶是最早使用的５ Ａ Ｓ Ａ 前体药物。现对近年来５ Ａ Ｓ Ａ 新前体药物的研究情况、作用特点以及临床试验结果等作一综述。

5-氨基水杨酸结肠定位包衣液3种致孔剂的比较研究

以5-氨基水杨酸为模型药物,以醋酸纤维素为衣膜材料,采用浇膜法制备游离膜,分别考察3种致孔剂(壳聚糖、高脂果胶和果胶钙)制备的游离膜其透过性、膨胀性及结肠降解性,以筛选出具有良好结肠释药性的致孔剂。研究表明,以果胶钙为致孔剂的游离膜在胃和小肠的通透性最小,同时具有优良的结肠降解特性,果胶钙较适合作为结肠定位制剂的致孔剂。

5-氨基水杨酸结肠定位给药酶控释小丸的制备与体外释放

目的 :用水分散体包衣技术制备 5 氨基水杨酸 (5 ASA)结肠定位释放小丸给药系统。方法 :乙基纤维素水分散体 (Surlease)和直链淀粉 (Amylosf)为控释包衣材料 ,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂 ,使用流化床包衣设备 ,制备酶控释的结肠定位释放小丸 ,研究小丸在模拟人体胃肠道环境中的释放度 ,并观察游离包衣膜的消化性。结果 :此种小丸在模拟胃肠道上部的介质中不释药 ,在模拟结肠介质条件下 3h释药 80 %以上 ,10h内释药完全 ,具有脉冲释药特征。药物的释放时滞由衣膜厚度和衣膜处方组成控制。增加衣膜厚度以及处方中SurleaseE的用量 ,可延长释药时滞。膜的消化性试验表明 ,释放机制是衣膜中Amylose被结肠菌酶特异性降解而使衣膜破裂释药。 结论 :包衣液中加入被结肠酶特异性降解的Amylose可以使小丸具有结肠定位释放的特性。

5-氨基水杨酸激活Nrf2通路对百草枯中毒急性肺损伤的保护作用

目的氧化应激在百草枯中毒导致急性肺损伤机制中发挥重要作用,核因子相关因子2-抗氧化反应元件(Nrf2-ARE)信号通路是目前发现最重要的内源性抗氧化应激通路,文中通过建立大鼠百草枯中毒致急性肺损伤模型,探讨5-氨基水杨酸(5-ASA)激活Nrf2通路对百草枯中毒急性肺损伤的保护作用。方法成年健康雄性SD大鼠80只,随机数字表法分为空白对照组、5-ASA对照组、百草枯中毒组和5-ASA治疗组,各组再根据观察时间点分为1 d组和3 d组(每组10只)。空白对照组及5-ASA对照组一次性左侧腹腔注射1 mL等渗盐水,百草枯中毒组和5-ASA治疗组予百草枯20 mg/kg一次性左侧腹腔注射制备急性中毒模型,5-ASA对照组及5-ASA治疗组于造模成功后2h予5-ASA 75mg/kg灌胃治疗,连续3d,观察鼠行为。按各亚组时间点处死大鼠,取右肺下叶HE染色,观察肺组织病理学改变,左肺提取肺组织蛋白印迹实验监测Nrf2和HO-1蛋白含量。结果百草枯中毒组和5-ASA治疗组出现行为学改变,5-ASA治疗组较百草枯中毒组减轻。肺组织HE染色结果示,百草枯中毒组1 d和3 d肺泡壁毛细血管明显扩张充血,肺泡间隔增宽,可见大量炎性细胞浸润,3 d较1 d时加重;5-ASA治疗组较百草枯中毒组对应时间点充血、水肿减轻,炎性细胞浸润减少。与空白对照组1 d肺组织病理评分(0.18±0.05)比较,百草枯中毒组、5-ASA治疗组(0.66±0.10、0.61±0.04)均升高(P<0.05);与空白对照组3 d肺组织病理评分(0.16±0.02)比较,百草枯中毒组、5-ASA治疗组(0.74±0.08、0.49±0.08)亦升高(P<0.05)。5-ASA治疗组、百草枯中毒组1、3 d肺组织病理评分(0.61±0.04、0.49±0.08)均较百草枯中毒组降低(P<0.05)。与空白对照组比较,5-ASA对照组、百草枯中毒组、5-ASA治疗组的Nrf2及HO-1蛋白含量在染毒后1 d和3 d升高(P<0.05),与百草枯中毒组比较,5-ASA治疗组两种蛋白含量在1 d和3 d均明显升高(P<0.05)。结论 5-ASA能有效减轻百草枯所致的急性肺损伤,其保护作用可能与上调Nrf2表达有关。