3-(2’-甲基)丙烯酰氧基-5-甲基异恶唑的合成

本文合成了 ３－（２’－甲基）丙烯酞氧基－５－甲基异恶唑，给出了优化合成条 件，就３－羟基－５－甲基异恶唑与甲基丙烯酰氯的Ｏ－／Ｎ－酰化反应的影响因素进行了讨 论，并初步测定了３－（２’－甲基）丙烯酰氧基－５－甲基异恶唑的生物活性。

左旋多巴及胞二磷胆碱对单眼形觉剥夺大鼠视皮质α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸-GluR2表达的影响、

背景研究表明α-氨基-3-羟基-5-甲基±异嗯唑丙酸（AMPA）．GluR2与弱视的发生发展有关，左旋多巴及胞二磷胆碱对改善弱视患者的视功能有一定的疗效，但其作用机制尚不完全明了。目的检测敏感期单眼形觉剥夺（MD）大鼠分别应用左旋多巴及胞二磷胆碱后视皮质中AMPA—GluR2的表达情况，探讨左旋多巴及胞二磷胆碱改善视功能的作用机制。方法2周龄健康SD大鼠60只行单侧眼睑缝合31d制作MD动物模型，造模成功后与年龄匹配的正常大鼠15只在自然光条件下一起饲养。将大鼠用随机数字表法随机分为正常对照组、MD组、左旋多巴组、胞二磷胆碱组和生理盐水组，每组15只大鼠。造模后第32天左旋多巴组大鼠给予溶于1ml生理盐水中的左旋多巴40mg／kg灌胃，每日1次；胞二磷胆碱组大鼠给予胞二磷胆碱80mg／kg肌内注射，每日1次；生理盐水组给予1ml生理盐水灌胃，均连续给药28d。分别采用免疫组织化学法、Westernblot法、实时荧光定量PCR法检测各组大鼠视皮质中AMPA—GluR2的表达情况。结果MD组大鼠视皮质中AMPA—GluR2蛋白及mRNA表达均低于正常对照组，差异有统计学意义（0．32±O．02VS．0．64±0．05，t=13．287，P〈0．05；0．30±0．01VS．0．8±t-O．03，t=38．184，P〈0．05）；左旋多巴组视皮质中AMPA—GluR2蛋白及mRNA表达均高于生理盐水组（0．59±0．04VS．0．33±0．03，t=11．628，P〈0．05；0．71±0．06VS．0．33±0．02，t=13．435，P〈0．05）；胞二磷胆碱组大鼠视皮质中AMPA—GluR2蛋白及mRNA表达均高于生理盐水组，差异有统计学意义（0．52±0．04VS．0．33±0．03，t=8．497，P〈0．05；0．48±0．04VS．0．33±0．02，t=7．500，P〈0．05）。结论AMPA-GluR2与视觉发育的可塑性有关，左旋多巴、胞二磷胆碱能够在一定程度上逆转MD引起的AMPA．GluR2表达下降。这一机制可能与其能够改善视功能的作用有关，其作用部位可能在视皮质。

超声辐射下水介质中一锅合成3-甲基-4-芳亚甲基-异噁唑-5(4H)-酮

报道了室温超声辐射下,水相中通过乙酰乙酸甲酯、盐酸羟胺和芳香醛的三组分一锅反应,合成了一系列3-甲基-4-芳亚甲基-异噁唑-5(4H)-酮衍生物.在超声波辐射下,参与反应的醛无论芳环上连有吸电子基或供电子基,该一锅反应在室温下都能较好地进行;对于α,β-不饱和醛、杂环芳醛以及二元芳醛与乙酰乙酸甲酯、盐酸羟胺的一锅反应也能在室温下顺利进行,获得中等以上的收率.产物的结构通过元素分析,IR,1HNMR及单晶解析表征.该方法具有操作简单和环境友好等优点.

无溶剂无催化剂条件下芳香醛与3-甲基异噁唑-5-酮的缩合反应

在无溶剂无催化剂条件下,芳香醛与3-甲基异噁唑-5-酮经室温研磨和固相加热发生缩合反应得到了系列3-甲基-4-芳亚烃基异噁唑-5-酮.产物的结构经1H NMR,IR,MS和元素分析确证.

3-甲基-4-芳亚甲基-异噁唑-5(4H)-酮的合成

报道了以吡啶为缚酸剂，由乙酰乙酸乙酯、盐酸羟胺和芳香醛经三组分一锅法缩合制备3-甲基-4-芳亚甲基-异噁唑-5（4H）-酮衍生物的新方法．产物结构经MS，^1HNMR和IR确证．

吗啡啉催化水相“一锅法”合成3-甲基-4-苯亚甲基异噁唑-5(4H)-酮

吗啡啉能够有效催化苯甲醛、盐酸羟胺、乙酰乙酸乙酯的"一锅法"反应,得到3-甲基-4-苯亚甲基异噁唑-5(4H)-酮。研究了溶剂种类、碱的用量、催化剂用量、反应时间对反应产物收率的影响,结果表明,该反应能在绿色溶剂水中进行,三组分原料在室温条件下2h即以90%的产率得到了3-甲基-4-苯亚甲基异噁唑-5(4H)-酮。采用NMR、IR、熔点对比表征了产物结构,并对反应机理进行了探讨。

含5-甲基异噁唑取代的1,2,4-三唑葡萄糖苷新衍生物的合成

通过4-芳基-5-(5-甲基异噁唑-3-基)-1,2,4-三唑-3-硫醇和α-溴代乙酰葡萄糖在KOH/EtOH体系中进行糖苷化反应,制得4个S-β-D-乙酰葡萄糖苷。后者在饱和氨气的甲醇溶液中水解脱去乙酰基得到4个新的S-β-D-葡萄糖苷。新化合物结构经1HNMR、FAB-MS和元素分析确证。

水相中“一锅法”合成1-[(5-甲基异噁唑-3-氨基)-(苯基)]甲基-2-萘酚

在硫酸钠的存在下,以环境友好的水为溶剂,将苯甲醛、2-萘酚和5-甲基-3-氨基异噁唑通过"一锅法"制备得到了收率为92%的1-[(5-甲基异噁唑-3-氨基)-(苯基)]甲基-2-萘酚,并经过~1H NMR、^(13)C NMR和元素分析进行了表征.同时,对目标产物产率的影响因素进行了考察,得到了优化的合成条件.

5-甲基异噁唑-3-甲酰胺合成工艺的改进

讨论了以草酸二乙酯为原料 ,经过克莱森缩合、环合、氨解反应合成 5 甲基异唑 3 甲酰胺工艺的改进。各部收率均高于文献报道收率 ,总收率由原工艺的 40 %提高到现工艺的 57%。

α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸受体与呼吸调控

α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸(AMPA)受体是离子型谷氨酸受体的一个重要亚型,在中枢神经系统内主要介导快速的兴奋性突触传递。延髓的前包钦格复合体是介导基本呼吸节律产生的重要部位,其中的AMPA受体可能对呼吸节律的形成发挥关键性作用。AMPA受体在延髓呼吸中枢广泛分布,通过调控延髓呼吸中枢发挥效应,这为使AMPA受体调节剂成为广谱的抗呼吸抑制药物提供了重要的理论基础。AMPA受体的正向变构调节剂AMPA因子(ampakine)能够对抗呼吸抑制,这一发现给呼吸抑制的临床治疗提供了新的思路。本文就AMPA受体与呼吸调控关系的研究进展进行综述。

来氟米特中间体5-甲基-4-异噁唑甲酸的合成

以乙酰乙酸乙酯为起始原料 ,经缩合得到乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯 ,然后与盐酸羟胺环合形成 5 -甲基 - 4 -异唑甲酸乙酯 ,再经水解得 5 -甲基 - 4 -异唑甲酸 ,后两步收率可达 5 0 %以上 ,总收率 4 1% ,产品纯度提高到 99%。

5-甲基-4-异噁唑甲酰氯的合成研究

以乙酰乙酸乙酯为起始原料，经与原甲酸三乙酯缩合，与盐酸羟胺环合，再经酯水解和酰氯化得标题化合物，４步总收率在３０％以上，产品含量在９９％以上。

5-甲基-4-异噁唑甲酰肼的合成研究

以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、环合、水解得到5-甲基-4-异噁唑甲酸,再与氯化亚砜、水合肼反应得5-甲基-4-异噁唑甲酰肼(三氮唑类衍生物重要中间体),并研究了温度、原料配比和加料顺序等对合成的影响。化合物6结构经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等确证正确。该方法原料易得、操作简便,后两步收率为65%,产品纯度达到98%。

5-甲基-4-异唑甲酸的合成

目的 合成 5 -甲基 - 4 -异唑甲酸 (IV)。方法 以乙酰乙酸乙酯为起始原料 ,经缩合、环合、水解 3步反应制得 5 -甲基 - 4 -异唑甲酸 (IV)。结果 化合物 (IV)的结构经IR、1H -NMR、13 C -NMR等确证正确。结论 该方法原料易得 ,操作简便 ,总收率为 5 9% (以乙酰乙酸乙酯计 )。

5-甲基-异噁唑-4-羧酸的制备

从乙酞乙酸乙酯和原甲酸三乙酯出发，经过缩合、环化和水解三步反应得到５－甲基－ 异 唑－４－羧酸的制备方法。三步反应均可在同一单元操作中完成，工艺流程简单，设备投资省，是 一种行之有效的合成方法。

超声辐射下一锅法合成3-甲基-4-芳亚甲基-异噁唑-5(4H)-酮

室温超声辐射下,通过采用乙酰乙酸甲酯、盐酸羟胺和苯甲醛为反应原料的三组分锅反应,并以纯水和1∶1乙醇为溶剂的两个反应体系进行对比,合成了一系列3-甲基-4-芳亚甲基-异噁唑-5(4H)-酮衍生物。通过分析不同溶剂对于此反应的影响可以得出,以水为溶剂的反应体系相较于1∶1乙醇反应体系反应更困难。

用作除草剂的3-杂芳基取代的5-甲氧基甲基异噁唑啉

本发明涉及式（Ⅰ）的3-杂芳基取代的异噁唑啉或其可农用盐。在所述式中，各变量定义如下：X代表包含1-4个氮原子或包含1-3个氮原子和1个氧或硫原子或包含1个氧或硫原子的取代的5元杂芳基，或代表包含1-4个氮原子的取代的6元杂芳基：其中上述5元杂芳基不为吡唑基或噻吩基；R^1-R^2代表氢、烷基或卤代烷基；

α-氨基羟甲基噁唑丙酸受体与听觉神经系统

α氨基羟甲基噁唑丙酸(AMPA)受体是脊柱动物中枢神经系统一类主要的兴奋性神经递质受体,在中枢神经系统的信号传导、神经发育以及突触的可塑性等方面都起着至关重要的作用。本文阐述了AMPA受体在听觉神经系统中的分布、生物学特征及和它在听觉神经系统发育、突触传递过程中所起的作用。

异噁唑酰腙类化合物的合成及其结构表征

以5-甲基-4-异噁唑甲酸为原料,与氯化亚砜、水合肼反应得5-甲基-4-异噁唑甲酰肼2,2与芳香醛缩合反应合成了6个新的酰腙化合物,其结构经IR、1HNMR、MS等表征确证。实验结果表明,酰肼与芳香醛在冰醋酸中进行缩合酰腙化反应,具有产率高、条件温和、操作简便等优点。

一种双功能异噁唑酰腙的晶体结构、电子光谱、抑菌活性及其量化计算

以水杨醛和5-甲基-4-异噁唑甲酰肼为原料,于中温混合溶剂热体系中合成出标题化合物水杨醛-5-甲基-4-异噁唑甲酰腙[C12H11O3N3,3],用单晶X-射线衍射(XRD)、紫外及荧光和热重分析等实验方法对其进行了表征。结果表明,晶体属正交晶系,Pna21空间群。晶胞参数:a=1.28783(6)nm,b=1.13108(6)nm,c=0.86535(4)nm,V=1.2605nm3,Z=4。标题物3的水溶液在486nm处呈现一强蓝色荧光发射峰,可归属于激发态分子内质子转移电荷发光;同时,标题物3对枯草芽孢杆菌、铜绿脓杆菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌等都有明显的抑菌活性;分子的静电势图(EPM)再现其具有较强的广谱抗菌活性。