5-甲氧基色胺-α-硫辛酸盐对6.0 Gy受照小鼠造血系统的辐射防护作用

目的 探讨新化合物5-甲氧基色胺-α-硫辛酸盐（MLA）对亚致死剂量受照小鼠造血系统损伤的辐射防护作用。方法 将15只C57BL/6小鼠完全随机分为对照组、照射组和照射＋MLA组。对照组接受假照射（0 Gy），其余两组进行6.0 Gy全身137Cs γ射线照射。照射后2 h将照射＋MLA组小鼠按10 mg/kg灌胃给药，持续给药3 d。待照射后30 d处死小鼠，取外周血和单侧骨髓细胞进行计数，检测骨髓细胞克隆形成能力、造血细胞活性氧以及烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸氧化酶4（NOX4）的表达。结果 与对照组比较，照射组小鼠骨髓有核细胞计数、粒细胞-单核细胞集落生成数量（CFU-GM）均明显下降（t=9.304、7.493,均P〈0.05）；骨髓细胞活性氧水平和NOX4表达显著升高（t=14.74、53.12,均P〈0.05），且差异有统计学意义。与照射组相比，照射＋ＭＬＡ组小鼠外周血WBC、CFU-GM显著升高（t=4.858、3.947,均P〈0.05）；骨髓细胞活性氧水平和NOX4表达显著下降（t=11.21、33.93,均P〈0.05），且差异有统计学意义。结论 ＭＬＡ对辐射引起的造血系统损伤有一定的防护作用。

N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺盐酸盐合成工艺改进

目的:简便高效地合成N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺盐酸盐。方法:以5-甲氧基色胺为原料,依次经过取代,成盐反应,合成了N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺盐酸盐。结果:合成总收率达到了76%,经红外光谱、核磁共振氢谱分析确证目标化合物结构。结论:本合成方法具有较高的实用性和可操作性,适合于大量制备N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺盐酸盐。

N-乙酰基-5-甲氧基色胺的合成研究

研究了一种合成松果体素的简便方法 ,以 1 ,3 二溴丙烷为起始原料 ,经过重氮化 ,Fis cher环化 ,开环和脱羧以及乙酰化等 5步反应 ,制备得到松果体素 ,总收率达 2 7.8% 。

N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺的合成研究

以5-甲氧基吲哚为原料,依次经过Vilsmeierβ-甲酰化、加成、还原,最后在碘化钾催化下和烯丙基氯发生取代反应,简捷、高效地合成了N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺。其结构经红外光谱、质谱、核磁氢谱分析确证。

N-乙酰-5-甲氧基色胺的工艺研究进展

综述了N-乙酰-5-甲氧基色胺主要的合成方法,并对各路线的优缺点进行评价,提出了可行的改进方向。

N-乙酰基-5-甲氧基色胺光谱的密度泛函理论研究

在Gaussian 09W软件的基础上,采用密度泛函理论(Density Functional Theory,DFT)的B3LYP方法,在6-31G(d)基组水平上,优化了N-乙酰基-5-甲氧基色胺分子,得到了其最稳定构型,并对其结构特点进行了分析研究。在优化结构的基础上,采用相同的理论方法计算了该分子的红外振动光谱,绘制了红外光谱图,并按照形成光谱的分子振动模式的不同,对N-乙酰基-5-甲氧基色胺的红外光谱峰位进行了归属。

HPLC测定N-丙酰基-5-甲氧基色胺的含量及其有关物质检查

建立N-丙酰基-5-甲氧基色胺含量测定和有关物质检查的方法。采用DikmaDiamonsil C_(18)(5μ,4.6 mm×250 mm)色谱柱,流动相为乙腈-水(35:65),流速1.0mL/min,检测波长224nm。在所选定的液相色谱条件下,有关物质与N-丙酰基-5-甲氧基色胺完全分离,N-丙酰基-5-甲氧基色胺在100-400 μg/mL(r=0.9995)内线性关系良好,最低检测限为10ng,检测3批样品,主峰含量均在99.0%以上,有关物质在1%以下。此法简便、灵敏、准确,可用于N-丙酰基-5-甲氧基色胺的含量测定和有关物质检查。

5-甲氧基色胺类衍生物的合成及抗痒活性评价

以5-甲氧基色胺为基本骨架,与肉桂酸衍生物或苯乙酸衍生物进行酰胺化反应,得到3个新型的5-甲氧基色胺衍生物Ca1、Ca2、Ca3。化合物结构通过IR、1H NMR和元素分析进行确证,并且测试了目标化合物对瘙痒模型小鼠的抗痒活性。抗痒活性测试结果表明,化合物Ca3具有较强的抗痒活性,有望成为新型的抗痒药物。

N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性

目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化合物WBⅠ 2、WBⅠ 3、WBⅠ 4、WBⅠ 8、WBⅠ 9和WBⅠ 14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 (抑制率大于 5 0 % )。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 )低于阳性对照药哌唑嗪。

N-乙酰基-5-甲氧基色胺的化学合成

综合国内外大量文献,简单介绍N-乙酰基-5-甲氧基色胺(褪黑素)的化学合成的理化性质、生理活性、用途和化学合成工艺路线,并提出了一条以丙二酸二乙酯和丙烯腈为起始原料的适合工业生产的简便、经济的化学合成方法,该工艺具有原料易得、反应条件温和、质量好和收率高等特点。

N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺片剂的GC/MS检验

目的建立N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺的气相色谱-质谱(GC/MS)定性分析方法。方法未知片剂样品用甲醇超声溶解,吸取上清液采用气相色谱-质谱(GC/MS)联用仪检测。结果测得未知组分(t R=10.45min)的质谱特征碎片峰(m/z)信息为110.1(基峰)、270.1、174.1、160.1、145.0、130.1和117.1。查阅资料并对该组分的质谱图谱进行解析,鉴定为N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺,属于色胺类化合物。结论该方法简单,准确,可用于N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺的鉴定。

N—（N—乙酰基—L—氨基酰基）—5—甲氧基色胺的镇痛活性和抗肿瘤活性

在褪黑激素的结构修饰中引入L－氨基酸形成N－（N－乙酰基－L－氨基酰基）－5－甲氧基色胺，这些化合物分别用小鼠甩尾法和人皮肤黑色素瘤细胞评价了镇痛活性和抗肿瘤活性，结果显示部分化合物的活性优于褪黑激素。

轮班制对噪声作业轧钢工谷胱甘肽过氧化物酶和6-羟基硫酸褪黑素含量的影响

钢铁行业的轧钢工人接触的主要职业病危害因素是噪声[1],噪声对其的主要危害是导致听力损伤[2,3],对机体是否会产生氧化损伤,机体抗氧化修复系统是否有影响,目前国内外研究较少.褪黑素在人体主要是由松果体分泌的一种名为N-乙酰基-5-甲氧基色胺的吲哚胺类激素,分泌受昼夜规律变化影响,夜间褪黑激素分泌量比白天多5~10倍,清晨2:00到3:00达到峰值,具有广泛的生理作用,能促进睡眠、调节人体免疫力、清除体内自由基延缓衰老和拮抗自由基引起的肿瘤细胞作用,并能提高机体抗氧化酶的活性和抑制脂质过氧化反应,在机体氧化应激的作用机制中起着非常重要的清除自由基、抑制脂质过氧化反应等抗氧化作用.

QuEChERS结合UPLC-MS/MS检测血液中3种色胺类新精神活性物质

目的建立一种QuEChERS结合超高效液相色谱-串联质谱法(ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UPLC-MS/MS)快速筛查和检验人体血液中3种色胺类新精神活性物质——N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺(5-MeO-DALT)、N-甲基-N-异丙基-5-甲氧基色胺(5-MeO-MiPT)、N,N-二异丙基-5-甲氧基色胺(5-MeO-DiPT)的方法。方法分别考察了萃取剂种类、盐析剂种类及用量、吸附剂用量等条件对3种色胺类物质检验结果的影响。血液样品经QuEChERS方法处理后采用UPLCMS/MS法进行检测。结果人体血液中5-MeO-DALT、5-MeO-MiPT、5-MeO-DiPT分别在0.5~100、0.5~100、0.2~100ng/mL范围内具有良好的线性关系,相关系数均大于0.99,检出限为0.1~0.2ng/mL,回收率范围在84.86%~94.57%,日内及日间精密度良好。结论该方法简单、快速、易于操作、回收率高,适用于血液中色胺类物质的定性定量分析,能够为公安机关处理相关案件提供借鉴和参考。

新型毒品“火狐狸”针剂的GC-MS及GC/FID检验研究

目的建立N,N-二异丙基-5-甲氧基色胺(5-MeO-DiPT,俗称火狐狸)针剂(无针针筒给药器内液体)的GC-MS定性及GC/FID定量分析方法。方法疑似含毒品针剂样品用乙酸乙酯提取,乙酸乙酯提取液浓缩至干,残渣溶解后用GC-MS及GC/FID进行检测。结果测得未知组分的(tR=13.81min)质谱特征碎片峰信息为m/z114(基峰)、274、174、160、145、130、117、72、43。经与标准物质5-MeO-DiPT的保留时间和质谱图比对,确定为N,N-二异丙基-5-甲氧基色胺。查阅资料对质谱图谱裂解机制进行推断解析。建立GC/FID定量分析方法,线性范围为20~500mg/L,三种添加浓度平均回收率85%以上。结论文章建立的定性定量分析方法简易可靠,适用于含N,N-二异丙基-5-甲氧基色胺针剂液体的检验鉴定。

5种生物胺的毛细管胶束电动色谱分离

在胶束电动色谱模式下考察了影响生物胺分离的几个因素(如缓冲溶液及SDS浓度、pH、表面活性剂、分离温度及外加电压等)并优化了分离条件,建立了一种简单快速的利用毛细管胶束电动色谱DAD检测器分离分析生物胺的新方法。当缓冲溶液为40mmol/L硼酸缓冲液(pH8.5)、68mmol/LSDS,分离电压为25kV、分离温度为25℃时,5种生物胺在7min内实现了令人满意的基线分离。在优化的条件下,对其线性范围、检出限和重现性进行了测定。结果表明,生物胺的迁移时间的重现性<0.8%,面积的重现性<4%。

5-MeO-MiPT对斑马鱼毒性及生物转化途径研究

目的为评价色胺类新精神活性物质N,N-甲基异丙基-5-甲氧基色胺(N-methyl,N-isopropyl-5-methoxytryptamine,5-Me O-Mi PT)的毒性效应及生物转化途径。方法以斑马鱼为模式生物,进行自发活动行为测试及镜像反射行为模型测试,分析5-Me O-Mi PT对斑马鱼的毒性效应;并通过超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱高分辨质谱联用仪分析斑马鱼在药物处理后24h的代谢产物。结果斑马鱼急性暴露在5-Me O-Mi PT溶液(浓度为5μg/m L)中1h后,与空白对照实验相比,其行为运动明显迟缓,运动距离大幅缩减;对药物处理后的斑马鱼24h的代谢产物情况进行检测分析,明确检出1种代谢物。结论药浴5-Me O-Mi PT对斑马鱼的行为活动有较为明显的抑制作用;斑马鱼模型具有给药方式简单、模型建立成本低等优点,在其他药物评价上有更广的应用前景。

褪黑激素的合成与表征

以吲哚为起始原料,经4步反应合成了褪黑激素(MLT) 吲哚(1)在甲醇中羟基化得到5-羟基吲哚(2),(2)同2-氯乙胺在乙酸乙酯中进行胺乙基化反应得到5-羟基色胺(3),(3)与硫酸二甲酯在甲苯中对羟基进行醚化,得到5-甲氧基色胺(4),(4)经乙酰化得到产物MLT,收率80%

毒扁豆碱的合成前体化合物的制备研究

本文以5-甲氧基色胺为起始原料,经胺基保护、分子内环化、甲基化及酰胺还原四步反应制备毒扁豆碱(Physostigmine)合成前体。该合成路线具有合成试剂价廉易得、合成操作简便、对环境友好等优点,工业化生产可行性高。作为毒扁豆碱(Physostigmine)的合成前体,本中间体也同样可作为苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱(Phenserine)以及各类毒扁豆碱衍生物的合成前体,因此具有很好的应用价值和发展潜力。