疲劳与束缚应激对大鼠主动脉肉碱棕榈酰转移酶-Ⅰ及5-羟色氨受体的影响

目的 观察疲劳与束缚应激对大鼠主动脉血管内皮功能与肉碱棕榈酰转移酶-Ⅰ（CPT-Ⅰ）、过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）、5-羟色氨1D（5-HT1D）、5-羟色氨2A（5-HT2A）受体表达的影响.方法 健康雄性Wisar大鼠45只,随机分为对照组、疲劳组和束缚组.观察大鼠一般状况、主动脉内皮细胞形态和结构,检测血中内皮素（ET-1）和一氧化氮（NO）水平,采用实时PCR和Western印迹检测主动脉CPT-Ⅰ、PPARδ和5-HT1D、5-HT2A受体基因和蛋白表达.结果 与对照组比较,疲劳和束缚应激均可导致大鼠主动脉内皮结构损伤,血清ET-1水平升高[（124±18）ng/L比（161±18）ng/L、（154±17）ng/L]（P＜0.01,P＜0.05）,血浆NO水平降低[（63±16）μmol/L比（39±8）μmol/L、（41±7）μmol/L]（P＜0.05）;疲劳应激大鼠主动脉CPT-Ⅰ和PPAR-δmRNA表达下调,分别为[（1.23±0.21）比（0.42±0.05）]、[（1.09±0.10）比（0.25±0.07）]（均P＜0.01）,同时CPT-Ⅰ和PPAR-δm蛋白表达亦下调[（1.32±0.07）比（0.83±0.04）]、[（1.41±0.05）比（0.75±0.06）]（均P＜0.01）;疲劳、束缚应激均可导致主动脉5-HT1D受体mRNA和蛋白表达下调[（1.10±0.15）比（0.46±0.13）、（0.45±0.02）],[（1.19±0.05）比（0.71±0.06）、（0.70±0.05）]（P＜0.01）;同时5-HT2A受体mRNA和蛋白表达上调[（0.99±0.08）比（6.73±0.46）、（7.01±1.56）],[（0.64±0.03）比（0.79±0.05）、（0.82±0.03）]（均P＜0.01）.结论 过度疲劳与情绪抑郁均可损伤血管内皮结构与功能,其中肉碱代谢异常为主的能量变化和5-HT受体调节异常在其中发挥重要作用.

缩血管受体在下肢曲张静脉中的作用及意义

目的探讨内皮素受体和5-羟色胺(5-HT)受体在下肢慢性静脉功能不全中的作用。方法取下肢静脉功能不全患者的曲张静脉为病变组,以正常静脉做对照,制成血管环,用血管张力描记法记录血管收缩。结果在内皮完整时,曲张静脉对5-HT引起的最大收缩(Emax)明显低于对照静脉[(72.8±42.5)%vs.(226.8±98.1)%,n=10,P<0.01];内皮素受体-B激动剂S6c对曲张静脉收缩的Emax明显低于对照静脉[(9.61±1.32)%vs.(30.14±12.89)%,n=12,P<0.01];曲张静脉对内皮素-1(ET-1)收缩的Emax亦明显低于对照静脉[(19.24±12.94)%vs.(132.30±43.42)%n=10,P<0.01],差异均具有统计学意义。静脉去内皮后,曲张静脉对5-HT、S6c和ET-1引起收缩的Emax也明显低于对照静脉(P<0.01)。结论静脉组织中5-HT受体、内皮素-A受体和内皮素-B受体可能参与下肢慢性静脉功能不全病变的发生和发展。

单一化合物ZZ—1和5—羟色氨受体拮抗剂能抗SARS

中国科学院上海生命科学研究院药物研究所的左建平、杨以阜等,发现单一化合物ZZ—1在细胞水平具有明显的对抗SARS病毒作用。 他们利用军事医学科学院提供的SARS病毒和细胞培养基,建立了SARS病毒感染细胞的筛选模型,进而开展了较大规模的SARS病毒药物筛选,在筛选完成了400多个样品后,发现从天然产物中提取的单一化合物ZZ—1能显著保护非洲绿猴肾细胞VERO—E6(SARS病毒敏感细胞株),具有抵抗SARS病毒感染的作用,而且这种作用在浓度仅为每升2～15毫克即能显示,是甘草皂甙浓度的1/150～1/20。