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酸枣仁提取物调控miR-7b-3p/5-羟色胺1A受体表达促进骨生长
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作者 罗石任 吴晓龙 谢艳 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2025年第12期2450-2457,共8页
背景:前期研究发现,酸枣仁提取物通过提高脑组织5-羟色胺1A受体(serotonin 1A receptor,5-HT1AR)表达,使之与5-羟色胺结合,延长小鼠慢波睡眠,促进生长激素的分泌,从而使骨生长。5-HT1AR作为一种蛋白质,其表达丰度受到miRNA的调控。作者... 背景:前期研究发现,酸枣仁提取物通过提高脑组织5-羟色胺1A受体(serotonin 1A receptor,5-HT1AR)表达,使之与5-羟色胺结合,延长小鼠慢波睡眠,促进生长激素的分泌,从而使骨生长。5-HT1AR作为一种蛋白质,其表达丰度受到miRNA的调控。作者推测酸枣仁提取物可能通过miRNA调控5-HT1AR的表达从而发挥药物作用。目的:观察酸枣仁提取物通过干预小鼠脑组织中miR-7b-3p/5-HT1AR通路对骨骼生长的影响。方法:①将昆明种小鼠分为正常对照组、用药组(灌胃酸枣仁提取物0.320 mg/g),阳性对照组(灌胃酸枣仁皂甙0.013 mg/g)和酸枣仁提取物+5-HT1AR抑制剂组(灌胃酸枣仁提取物最后3 d同时每天侧脑室注射5-HT1AR选择性抑制剂P-MPPF 8μg),25 d后观察酸枣仁提取物对小鼠骨生长、血清生长激素水平及脑组织5-HT1AR表达的影响;②基因芯片法筛选由酸枣仁提取物引起的骨生长小鼠与普通小鼠脑组织差异表达的miRNAs,并通过PCR验证和双荧光素酶报告基因实验证实筛选的miR-7b-3p与5-HT1AR的调控关系;③体外培养小鼠脑皮质细胞并鉴定,利用Western blot法观察酸枣仁提取物对脑皮质细胞中5-HT1AR表达的影响;④将昆明种小鼠分为正常对照组、用药组、miR-7b-3p inhibitor组、用药+miR-7b-3p mimics组、阳性对照组,观察各组小鼠脑组织5-HT1AR表达及5-羟色胺与5-HT1AR结合活性;⑤将SD大鼠分为正常对照组、用药组、miR-7b-3p inhibitor组、用药+miR-7b-3p mimics组、阳性对照组,观察各组大鼠慢波睡眠的变化。结果与结论:①酸枣仁提取物可以促进小鼠体长、胫骨增长,促进生长激素分泌,提高脑组织5-HT1AR含量;②基因芯片筛选出差异表达的miRNAs个数为16个,其中上调有13个,下调有3个;生物信息学预测下调miR-7b-3p可以调控5-HT1AR表达,且双荧光素酶报告基因实验证实二者有直接调控关系;③酸枣仁提取物和沉默脑皮质细胞中miR-7b-3p表达可以引起5-HT1AR高表达;沉默miR-7b-3p后小鼠脑组织5-HT1AR表达、5-羟色胺与5-HT1AR结合活性及生长激素分泌均升高;过表达miR-7b-3p后小鼠脑组织5-HT1AR表达、5-羟色胺与5-HT1AR结合活性及生长激素分泌均降低;大鼠慢波睡眠期也相应延长或缩短。结果表明,酸枣仁提取物能够降低脑组织的miR-7b-3p水平,同时增加5-HT1AR的表达量。这种机制有助于延长慢波睡眠周期,并且促进生长激素的生成,对骨骼生长有积极影响,为使用酸枣仁提取物作为促进骨骼生长的潜在手段提供了科学依据。 展开更多
关键词 酸枣仁提取物 miR-7b-3p 脑组织 5- 5-1A受体 生长激素
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医院2022年5-羟色胺3受体拮抗剂住院不合理医嘱帕累托法分析
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作者 顾芙溶 颜冬梅 +4 位作者 陈少壮 陈梅卿 洪小玲 李静 刘佳 《临床合理用药杂志》 2024年第34期173-175,共3页
目的分析医院5-羟色胺3受体拮抗剂(5-HT3RA)住院不合理医嘱情况,探究其不合理因素,优化临床合理用药。方法采用回顾性分析,对2022年复旦大学附属中山医院厦门医院5-HT3RA住院医嘱进行点评,并应用帕累托法分析不合理医嘱的类型及原因。结... 目的分析医院5-羟色胺3受体拮抗剂(5-HT3RA)住院不合理医嘱情况,探究其不合理因素,优化临床合理用药。方法采用回顾性分析,对2022年复旦大学附属中山医院厦门医院5-HT3RA住院医嘱进行点评,并应用帕累托法分析不合理医嘱的类型及原因。结果2022年5-HT3RA住院医嘱共20790条,其中合理医嘱20692条,合理率99.53%;不合理医嘱98条,不合理率0.47%。多拉司琼使用频率最高(9139例次,占43.96%)。帕累托分析显示,给药频率不适宜(69条,占70.41%)为不合理医嘱的主要因素,用法用量不适宜(15条,占15.31%)为次要因素,适应证不适宜(8条,占8.16%)和给药途径不适宜(6条,占6.12%)为一般因素。结论医院2022年5-HT3RA住院医嘱基本合理,但仍存在部分不合理医嘱,需加强用药干预,实现药品安全、经济、有效,提高药学服务质量,使患者受益最大化。 展开更多
关键词 5-3受体拮抗剂 不合理医嘱 合理用药 帕累托分析
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橘皮竹茹汤对化疗性异食癖大鼠模型5-羟色胺3受体蛋白和mRNA表达的影响 被引量:1
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作者 米金霞 艾纯颖 +3 位作者 李敏 吴中华 张超超 谢燕 《上海中医药杂志》 CSCD 2024年第4期19-25,共7页
目的观察橘皮竹茹汤对化疗性异食癖大鼠模型止呕作用及对5-羟色胺3受体(5-HT3R)蛋白和mRNA的影响。方法将36只Wistar雄性大鼠随机分为正常对照组、中药对照组(橘皮竹茹汤10.6 g/kg,不造模)、模型组、昂丹司琼组(2.6 mg/kg)、橘皮竹茹汤... 目的观察橘皮竹茹汤对化疗性异食癖大鼠模型止呕作用及对5-羟色胺3受体(5-HT3R)蛋白和mRNA的影响。方法将36只Wistar雄性大鼠随机分为正常对照组、中药对照组(橘皮竹茹汤10.6 g/kg,不造模)、模型组、昂丹司琼组(2.6 mg/kg)、橘皮竹茹汤低剂量组(5.3 g/kg)和橘皮竹茹汤高剂量组(10.6 g/kg),每组6只。各组大鼠给予相应干预措施6 d(每日2次)后,采用腹腔注射顺铂(6 mg/kg)的方式诱导建立化疗性异食癖大鼠模型,观察并记录造模后24 h内大鼠体质量、摄食量和高岭土摄入量的变化。继续干预1 d后,苏木精-伊红(HE)染色观察各组大鼠胃窦、回肠组织形态学变化;实时荧光定量逆转录聚合酶链式反应(RT-qPCR)法检测延髓、回肠组织中5-HT3R、色氨酸羟化酶(TPH)、单胺氧化酶A(MAOA)mRNA表达;Western blot法检测延髓组织中5-HT3R蛋白的表达。结果①与正常对照组比较,模型组大鼠体质量、摄食量降低(P<0.05),高岭土摄入量显著增加(P<0.05);与模型组比较,昂丹司琼组和橘皮竹茹汤低、高剂量组大鼠高岭土摄入量显著降低(P<0.05)。②HE染色显示,与正常对照组比较,模型组胃窦组织上皮细胞受损,固有层腺体排列疏松、紊乱,回肠上皮部分缺失,腺体排列紊乱;与模型组比较,昂丹司琼组和橘皮竹茹汤低、高剂组胃窦和回肠组织病理改变减轻。③RT-qPCR结果显示,与正常对照组比较,模型组大鼠延髓、回肠5-HT3R mRNA表达水平显著升高(P<0.05),回肠MAOA mRNA表达水平显著降低(P<0.05);与模型组比较,橘皮竹茹汤高剂量组大鼠延髓5-HT3R mRNA表达水平明显降低(P<0.05),橘皮竹茹汤低剂量组回肠TPH1 mRNA、橘皮竹茹汤高剂量组延髓TPH2 mRNA表达水平明显降低(P<0.05),昂丹司琼组、橘皮竹茹汤低剂量组、橘皮竹茹汤高剂量组回肠MAOA mRNA表达水平明显升高(P<0.05)。④Western blot结果显示,与正常对照组比较,模型组大鼠延髓5⁃HT3R蛋白表达水平显著升高(P<0.05);与模型组比较,橘皮竹茹汤高剂量组大鼠延髓5-HT3R蛋白表达水平显著降低(P<0.05)。结论橘皮竹茹汤可以通过抑制延髓5-HT3R蛋白和mRNA的表达,调控5-羟色胺合成与代谢相关酶,进而改善化疗导致的恶心呕吐。 展开更多
关键词 异食癖 肿瘤 化学疗法 恶心呕吐 橘皮竹茹汤 5-3受体 经典名方 中药研究
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手术前后应用5-羟色胺3受体拮抗剂对全麻术后恶心和呕吐预防效果的Meta分析 被引量:3
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作者 吕德生 邵东华 《江苏大学学报(医学版)》 CAS 2011年第3期269-272,共4页
术后恶心呕吐(postoperative nausea and vomi-ting,PONV)是围麻醉期常见的并发症之一,发生率为20%~30%[1],可以导致患者程度不等的不适,严重者可致伤口裂开,切口疝形成,误吸性肺炎,水电解质和酸碱平衡紊乱,使药物、食物或液体口服不... 术后恶心呕吐(postoperative nausea and vomi-ting,PONV)是围麻醉期常见的并发症之一,发生率为20%~30%[1],可以导致患者程度不等的不适,严重者可致伤口裂开,切口疝形成,误吸性肺炎,水电解质和酸碱平衡紊乱,使药物、食物或液体口服不能进行[2]。 展开更多
关键词 5-3受体拮抗剂 司琼 术后恶心呕吐 META分析 全身麻醉
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不同时间预防使用5-羟色胺3受体拮抗剂对全身麻醉术后24h内恶心呕吐发生影响的Meta分析
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作者 吴进 戴甫成 邵东华 《山西医药杂志(上半月)》 CAS 2011年第4期394-396,共3页
术后恶心呕吐是围麻醉期常见的并发症之一,发生率约为20%-30%,可以导致患者程度不等的不适,严重者可致伤口裂开,切口疝形成,误吸性肺炎,水电解质和酸碱平衡紊乱,使口服药物、食物或液体不能进行。
关键词 5-3受体拮抗剂 术后恶心呕吐 META分析 全身麻醉术后 预防使用 酸碱平衡紊乱 误吸性肺炎 围麻醉期
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5-羟色胺3受体拮抗剂联合NK-1受体拮抗剂、地塞米松治疗高致吐化疗相关恶性呕吐的应用与护理 被引量:1
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作者 李金涛 《实用妇科内分泌电子杂志》 2020年第24期140-141,共2页
目的研究分析高致吐化疗相关恶性呕吐应用5-羟色胺3受体拮抗剂联合NK-1受体拮抗剂、地塞米松的治疗效果及护理注意事项。方法选择2020年1月至2020年7月我科行高致吐风险药物化疗患者42例,使用注射用甲磺酸托烷司琼+地塞米松磷酸钠+福沙... 目的研究分析高致吐化疗相关恶性呕吐应用5-羟色胺3受体拮抗剂联合NK-1受体拮抗剂、地塞米松的治疗效果及护理注意事项。方法选择2020年1月至2020年7月我科行高致吐风险药物化疗患者42例,使用注射用甲磺酸托烷司琼+地塞米松磷酸钠+福沙匹坦三联止吐方案。结果有26例患者表示化疗后无明显恶心、呕吐、食欲减退;有14例患者在化疗当天无恶心、呕吐。结论高致吐化疗相关恶性呕吐采用5-羟色胺3受体拮抗剂联合NK-1受体拮抗剂、地塞米松治疗效果明确,配合综合护理措施能够明显改善患者恶心呕吐症状,值得广泛推广应用。 展开更多
关键词 5-3受体拮抗剂 NK-1受体拮抗剂 地塞米松 化疗 护理
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比较5-羟色胺3受体拮抗剂在预防剖宫产术中低血压的效果及对母婴的影响 被引量:2
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作者 王群 王猛 +2 位作者 沈明坤 余燕云 郁君静 《安徽医药》 CAS 2017年第6期1087-1090,共4页
目的比较脊柱麻醉前静注不同5-羟色胺3(5-HT_3)受体拮抗剂预防脊柱麻醉下剖宫产术中低血压的效果以及对产妇和胎儿的影响。方法拟择期在脊柱麻醉下行剖宫产术的单胎足月妊娠产妇120例,按随机数字表法分为S组、T组、G组、A组,每组30例,... 目的比较脊柱麻醉前静注不同5-羟色胺3(5-HT_3)受体拮抗剂预防脊柱麻醉下剖宫产术中低血压的效果以及对产妇和胎儿的影响。方法拟择期在脊柱麻醉下行剖宫产术的单胎足月妊娠产妇120例,按随机数字表法分为S组、T组、G组、A组,每组30例,分别在脊柱麻醉前5 min静脉推注生理盐水5 m L(S组),托烷司琼5 mg(T组)、格拉司琼3 mg(G组)、阿扎司琼10 mg(A组)(所有药物使用生理盐水稀释至5 m L)。从脊柱麻醉鞘内注药2 min后开始,每隔2 min测量并记录一次血压、心率和血氧饱和度(SpO_2)直至鞘内注药30 min。胎儿娩出后即刻取胎儿脐动脉和脐静脉的血标本行血气分析。结果 G组产妇术中低血压和恶心的发生率明显低于S组(P<0.05),G组脐静脉血的二氧化碳分压[p(CO_2)]明显低于S组(P<0.05),T组和A组的恶心发生率明显低于S组(P<0.05)。G组和A组脐静脉血的pH值明显高于S组而碳酸氢根离子(HCO-3)浓度明显低于S组(P<0.05),T组的HCO_3^-浓度也明显低于S组(P<0.05)。G组产妇术中收缩压最大下降值明显小于S组(P<0.05)。结论脊柱麻醉前静注5-HT_3受体拮抗剂可以一定程度上减少产妇脊柱麻醉后血压的下降以及产妇低血压和恶心的发生,从而改善脐静脉的酸碱状态。 展开更多
关键词 5-3受体拮抗剂 低血压 脊柱麻醉 剖宫产术
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化疗患者5-羟色胺3受体拮抗剂路径化管理模式的建立与应用 被引量:1
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作者 高璐 李静 +4 位作者 周晓 黄元 虞琳 宋慧珠 杨钰华 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第4期493-496,共4页
目的建立化疗患者5-羟色胺3受体拮抗剂(5-HT3RA)路径化管理模式,提高化疗患者用药合理性。方法制定5-HT3RA规范化用药管控规则,并借助医疗智能及决策支持(MINDS)系统,以信息抓取结合医嘱前置审核的形式对使用5-HT3RA的化疗患者开展路径... 目的建立化疗患者5-羟色胺3受体拮抗剂(5-HT3RA)路径化管理模式,提高化疗患者用药合理性。方法制定5-HT3RA规范化用药管控规则,并借助医疗智能及决策支持(MINDS)系统,以信息抓取结合医嘱前置审核的形式对使用5-HT3RA的化疗患者开展路径化管理,对用药指征、用法用量、疗程等实施全程化干预。通过比较实施路径化管理前后5-HT3RA无指征用药、用法用量不合理、重复用药、疗程不合理的变化情况以及5-HT3RA人均药费变化情况,对干预效果进行分析。结果共纳入9181例患者,实施路径化管理后,无指征用药率降低0.48%,单次剂量、给药频次、重复用药、疗程(化疗结束后3 d仍使用5-HT3RA)的不合理率分别降低10.48%、0.65%、1.33%、0.34%,5-HT3RA人均药费降低13.72元,以上差异均有统计学意义(P<0.05)。结论我院建立的化疗患者5-HT3RA路径化管理模式有效提高了用药合理性,为临床合理用药提供了新思路。 展开更多
关键词 5-3受体拮抗剂 化疗患者 路径化管理 信息化
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基于FAERS数据库对5-羟色胺3受体拮抗剂不良事件的数据挖掘研究 被引量:6
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作者 刘怿晗 陈力 《肿瘤药学》 CAS 2022年第1期92-99,共8页
目的基于FAERS数据库挖掘研究目前国内外常用的5-羟色胺3受体拮抗剂(5-HT3RA)(昂丹司琼、格拉司琼、帕洛诺司琼、多拉司琼)的药品不良事件(ADE)信号,探索不良事件发生与药物的关系,为临床用药决策提供参考。方法提取FAERS数据库2016年—... 目的基于FAERS数据库挖掘研究目前国内外常用的5-羟色胺3受体拮抗剂(5-HT3RA)(昂丹司琼、格拉司琼、帕洛诺司琼、多拉司琼)的药品不良事件(ADE)信号,探索不良事件发生与药物的关系,为临床用药决策提供参考。方法提取FAERS数据库2016年—2020年共20个季度的不良事件报告数据,采用报告比值比法(ROR)和综合标准法(MHRA)对四种5-HT3RA药物的报告进行信号挖掘,采用《国际医学用语词典》对不良反应用语进行标化统一,将筛选得到的不良事件信号进行分析和比较。结果最终得到昂丹司琼不良事件信号991个,共涉及25个系统器官分类(SOC),临床需特别关注的信号有各种先天性家族性遗传性疾病和妊娠过程中胎儿暴露。得到格拉司琼不良事件信号54个,共涉及10个SOC,临床需特别关注的信号有药物的使用问题、用药部位各种反应以及胃肠道反应。得到帕洛诺司琼不良事件信号1个,报告例数为5例,对应SOC为血液及淋巴系统疾病。结论三种药物的ADE信号累及的主要系统器官有明显差异,其中昂丹司琼累及系统器官较多,妊娠期使用昂丹司琼可能具有致畸性。临床对肿瘤患者或其他人群使用5-HT3RA时,建议进行用药前评估,将基础疾病纳入评估范畴,并在用药过程中密切关注患者的生命指标,妊娠期患者应避免使用昂丹司琼。 展开更多
关键词 5-3受体拮抗剂 不良事件信号 比例失衡法 数据挖掘
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5-羟色胺受体3拮抗剂通过IκBα/NF-κB信号通路抑制脂多糖诱导RAW264.7细胞炎症反应 被引量:1
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作者 邓邺云 任晓曦 +2 位作者 刘康瑞 陈茜 张建亮 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期750-758,共9页
在败血症等炎症相关疾病中,巨噬细胞过度产生的炎症因子在疾病的发病机制中发挥关键作用。5-羟色胺受体3(5-hydroxytryptamine receptor 3,5-HT_(3)R)拮抗剂,近来被发现在免疫系统中具有抑制炎症的作用,但其具体机制尚不清楚。本文使用... 在败血症等炎症相关疾病中,巨噬细胞过度产生的炎症因子在疾病的发病机制中发挥关键作用。5-羟色胺受体3(5-hydroxytryptamine receptor 3,5-HT_(3)R)拮抗剂,近来被发现在免疫系统中具有抑制炎症的作用,但其具体机制尚不清楚。本文使用脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)刺激小鼠巨噬细胞系RAW 264.7细胞,引发巨噬细胞炎症相关蛋白质的表达和炎症因子的释放。结果显示,在RAW 264.7细胞中,与无处理组相比,LPS以剂量和时间依赖的方式促进炎症相关蛋白质的表达和炎症因子的释放。进一步使用5-HT_(3)R拮抗剂格拉司琼(granisetron,GA)进行预处理,检测其抗炎作用。蛋白质免疫印迹和酶联免疫吸附测定的结果表明,与LPS处理组相比,随着GA浓度的升高,其抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞炎症的效果越好(P<0.05)。同时,细胞活力和细胞毒性的结果也表明,所使用的GA对细胞不造成损伤。另外,通过免疫荧光实验和双荧光素酶检测表明,GA可以抑制LPS诱导的NF-κB的核移位和转录活性;进一步的蛋白质免疫印迹结果表明,GA可以通过抑制IκBα的磷酸化而抑制其降解,从而抑制NF-κB的功能。总之,本文的结果提示,GA可以通过抑制IκBα/NF-κB信号通路,抑制RAW 264.7巨噬细胞中炎症相关蛋白质的表达和炎症因子的释放。本研究结果为进一步探究5-HT_(3)R拮抗剂抗炎的分子机制,以及研发治疗败血症等炎症相关疾病的药物提供科学依据。 展开更多
关键词 败血症 抗炎 5-受体3 格拉司琼 IκBα/NF-κB信号通路
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健脾化湿颗粒对腹泻型肠易激综合征大鼠结肠5-羟色胺、5-羟色胺3受体的影响 被引量:10
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作者 靳继伟 王迎寒 +2 位作者 张晓峰 杜海燕 郭洪杰 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第14期3357-3359,共3页
目的探讨健脾化湿颗粒对腹泻型肠易激综合征(D-IBS)模型大鼠结肠中5-羟色胺(5-HT)和5-羟色胺3受体(5-HT3R)水平的影响。方法选用60只SD雄性大鼠,按体重随机分成六组,分别为正常组,模型组,健脾化湿颗粒低、中、高剂量组,阳性对照组。采... 目的探讨健脾化湿颗粒对腹泻型肠易激综合征(D-IBS)模型大鼠结肠中5-羟色胺(5-HT)和5-羟色胺3受体(5-HT3R)水平的影响。方法选用60只SD雄性大鼠,按体重随机分成六组,分别为正常组,模型组,健脾化湿颗粒低、中、高剂量组,阳性对照组。采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测大鼠结肠黏膜中5-HT含量,采用免疫组化法检测结肠黏膜下5-HT3R阳性细胞的表达量,采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)法检测结肠中5-HT3R mRNA的表达水平。结果与正常组相比,模型组结肠中5-HT水平显著升高(P<0.05),结肠黏膜下层5-HT3R阳性细胞的含量明显升高(P<0.05),结肠中5-HT3R mRNA的表达水平亦显著升高(P<0.05);健脾化湿颗粒可以降低5-HT水平,5-HT3R水平及其mRNA表达量。结论健脾化湿颗粒可能通过降低结肠黏膜5-HT含量,减少结肠5-HT3R的表达量,减弱5-HT3R神经元兴奋性,从而改善内脏痛觉敏感状态,消除肠道反应。 展开更多
关键词 腹泻型肠易激综合征 5- 5-3受体
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5-羟色胺3受体拮抗药与地塞米松磷酸钠配伍相容性的研究进展 被引量:7
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作者 何光照 曾凡 +2 位作者 张凤玲 雷凯 张程亮 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第20期2875-2877,共3页
目的:了解5-羟色胺3受体拮抗药(5-HT3RAs)与地塞米松磷酸钠配伍相容性的研究进展,为临床安全配伍提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,对5-HT3RAs与地塞米松磷酸钠配伍相容性的研究进行归纳和总结。结果与结论:盐酸格拉司琼、盐酸... 目的:了解5-羟色胺3受体拮抗药(5-HT3RAs)与地塞米松磷酸钠配伍相容性的研究进展,为临床安全配伍提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,对5-HT3RAs与地塞米松磷酸钠配伍相容性的研究进行归纳和总结。结果与结论:盐酸格拉司琼、盐酸帕洛诺司琼与地塞米松磷酸钠配伍,在临床常规条件下配伍相容;盐酸昂丹司琼、甲磺酸多拉司琼与地塞米磷酸钠松配伍,在特定条件下配伍相容;盐酸托烷司琼、盐酸雷莫司琼与地塞米松磷酸钠配伍相容性不确定;盐酸阿扎司琼与地塞米松磷酸钠配伍相容性未知。当前研究未能涵盖所有临床实际情况,有待开展更多5-HT3RAs与地塞米松磷酸钠的的配伍相容性研究。 展开更多
关键词 5-3受体拮抗药 地塞米松磷酸钠 配伍相容性
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白细胞介素-1受体拮抗剂对兔椎间盘髓核前列腺素和5-羟色胺代谢的影响 被引量:6
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作者 王宸 李强 +2 位作者 吴小涛 齐新生 刘松桥 《中国脊柱脊髓杂志》 CAS CSCD 2004年第1期26-28,共3页
目的:研究白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)对兔椎间盘髓核前列腺素E2(PGE2)、前列腺素F1琢(PGF1琢)和5-羟色胺(5-HT)代谢的影响。方法:取日本大白兔椎间盘髓核,制成匀浆后进行髓核组织的体外培养,观察不同浓度IL-1Ra和同一浓度IL-1Ra不... 目的:研究白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)对兔椎间盘髓核前列腺素E2(PGE2)、前列腺素F1琢(PGF1琢)和5-羟色胺(5-HT)代谢的影响。方法:取日本大白兔椎间盘髓核,制成匀浆后进行髓核组织的体外培养,观察不同浓度IL-1Ra和同一浓度IL-1Ra不同培养时间培养液中PGE2、PGF1琢和5-HT的含量。结果:IL-1Ra(100、200、400ng/ml)实验组较对照组培养液中PGE2、PGF1琢和5-HT的含量显著减少(P<0.01),呈现明显的浓度依赖性;IL-1琢(2.0ng/ml)组和IL-1Ra(200ng/ml)组随培养时间延长,PGE2、PGF1琢和5-HT的含量增加,每个时间段实验组与对照组浓度之差的差异有显著性意义(P<0.01)。结论:IL-1Ra可以拮抗IL-1琢对椎间盘髓核细胞PGE2、PGF1琢和5-HT合成的促进作用,呈现明显的浓度依赖性。IL-1Ra可以较长时间拮抗IL-1琢生物学作用,但本实验未能证明此作用具有时间依赖性。 展开更多
关键词 白细胞介素-1受体拮抗剂 椎间盘髓核 前列腺素 5- 代谢
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5-羟色胺(5-HT)_(1A)受体配体的研究进展 被引量:3
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作者 李鹏 杨日芳 +1 位作者 李锦 恽榴红 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第3期228-238,共11页
5-羟色胺(5-HT)是重要的神经递质,5-HT受体(5-HTR)在认知、情感等众多神经活动中发挥着重要作用,是重要的药物靶标。5-HT1A受体(5-HT1AR)是众多5-HTR亚型中研究最为广泛和深入的一类受体,研究5-HT1A受体配体(5-HT1ARL)对于临床上治疗焦... 5-羟色胺(5-HT)是重要的神经递质,5-HT受体(5-HTR)在认知、情感等众多神经活动中发挥着重要作用,是重要的药物靶标。5-HT1A受体(5-HT1AR)是众多5-HTR亚型中研究最为广泛和深入的一类受体,研究5-HT1A受体配体(5-HT1ARL)对于临床上治疗焦虑、抑郁、疼痛等疾病都具有重要的价值。该文主要从5-HT1ARL结构类型的角度综述5-HT1ARL的最新研究进展,并简要介绍定向多靶标配体的研究成果,展望5-HT1ARL药物的开发前景。 展开更多
关键词 5- 5-ht1A受体 5-ht1A受体配体 激动剂 拮抗剂 定向多靶标配体
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大鼠海马内5-羟色胺及其受体5-HT2A的表达 被引量:3
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作者 易传安 胡祥上 +3 位作者 马晓凯 岳晓玲 马广 王滨 《解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期508-510,547,共4页
目的:观察5-羟色胺(5-HT)纤维和5-HT2A受体在大鼠海马CA1、CA2和CA3三个区域的分布特点。方法:用5-HT递质和5-HT2A受体特异性抗体的免疫组织化学显色以及图像处理与分析。结果:在海马内,抗5-HT2A受体的免疫反应阳性产物主要位于... 目的:观察5-羟色胺(5-HT)纤维和5-HT2A受体在大鼠海马CA1、CA2和CA3三个区域的分布特点。方法:用5-HT递质和5-HT2A受体特异性抗体的免疫组织化学显色以及图像处理与分析。结果:在海马内,抗5-HT2A受体的免疫反应阳性产物主要位于锥体细胞的细胞膜和树突,树突染色较深;5-HT2A受体的阳性胞体在CA1、CA2和CA3的分布不均匀,以锥体层细胞分布最多,CA2〉CA3〉CA1,CA2与CA1之间,CA3与CA1之间比较差异有统计学意义;在海马的CA1、CA2和CA3区可见呈线状的5-HT递质阳性神经纤维及其终末;在海马的CA1、CA2和CA3未见呈点状或线状的5-HT2A受体阳性神经纤维及终末表达。结论:5-HT2A受体广泛分布在海马CA1、CA2和CA3区,可以接受外来5-HT递质的调控。 展开更多
关键词 海马 5- 5-ht2A受体
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数种5-羟色胺受体拮抗剂对日本血吸虫运动性的影响 被引量:3
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作者 王丽平 史晓丽 沈丽琳 《南京农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期83-87,共5页
采用肉眼观察法测定不同5-羟色胺(5-HT)受体拮抗剂对日本血吸虫运动性的影响。结果表明:(1)10-3mol/L和10-4mol/L的5-HT作用虫体30min后,虫体运动显著增强,而10-5mol/L时,虫体运动... 采用肉眼观察法测定不同5-羟色胺(5-HT)受体拮抗剂对日本血吸虫运动性的影响。结果表明:(1)10-3mol/L和10-4mol/L的5-HT作用虫体30min后,虫体运动显著增强,而10-5mol/L时,虫体运动稍有增强。10-3mol/L色胺(tryptamine)也可显著增强虫体运动,但10-4mol/L、10-5mol/L时,作用则不显著。(2)用10-3mol/L赛庚啶(cyproheptadine)、曲拉唑酮(trazodone)、米安舍林(mianserin)、螺环哌啶酮(spiroperidol)、氟哌丁苯(haloperidol)作用虫体1h后,除haloperidol外,其余均可对虫体产生不同程度的拮抗作用。(3)先用10-4mol/L5-HT培养虫体30min,当虫体运动增强后,再用上述拮抗剂作用虫体1h,发现cyproheptadine、mianserin、trazodone对虫体有拮抗作用,spiroperidol略有拮抗,而haloperidol有一定协同兴奋作用,这些拮抗剂不仅对内源性5-HT有作用,而且对外源性5-HT均有拮抗性。初步判定,日本血吸虫体内存在5-HT受体。 展开更多
关键词 日本血吸虫 拮抗剂 5- 受体 运动性
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调肝方药对愤怒和郁怒情绪模型大鼠下丘脑5-羟色胺3B受体表达的影响 被引量:5
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作者 葛庆芳 张惠云 《中西医结合学报》 CAS 2011年第8期871-877,共7页
目的:观察大鼠下丘脑5-羟色胺3B受体(5-hydroxytryptamine 3 Breceptor,5-HT3BR)表达的变化,探讨大鼠下丘脑5-HT3BR在愤怒和郁怒反应情绪发生机制中的作用,研究中药复方经前平颗粒和经前舒颗粒改善愤怒和郁怒情绪的中枢作用靶点。方法:... 目的:观察大鼠下丘脑5-羟色胺3B受体(5-hydroxytryptamine 3 Breceptor,5-HT3BR)表达的变化,探讨大鼠下丘脑5-HT3BR在愤怒和郁怒反应情绪发生机制中的作用,研究中药复方经前平颗粒和经前舒颗粒改善愤怒和郁怒情绪的中枢作用靶点。方法:采用居住入侵结合社会隔离的方法分别复制愤怒和郁怒情绪模型大鼠。两种模型给药组分别给予经前平、经前舒颗粒干预,模型组和正常组给予灭菌水;以旷场实验和糖水偏好系数测试评价模型,并利用逆转录-聚合酶链反应和蛋白质印迹法检测各组大鼠下丘脑5-HT3BR的mRNA水平和蛋白水平的表达。结果:与正常组比较,郁怒模型组大鼠下丘脑5-HT3BR的mRNA和蛋白表达都明显增高(P<0.01),愤怒模型组显著下降(P<0.01);与模型组比较,经前平和经前舒颗粒可改善5-HT3BR的mRNA和蛋白的表达(P<0.01),且与正常组的差异无统计学意义。结论:郁怒大鼠下丘脑5-HT3BR表达升高,而愤怒大鼠5-HT3BR表达下降。调肝方药经前平和经前舒颗粒可能通过调节下丘脑5-HT3BR的mRNA和蛋白的表达水平调节愤怒或郁怒情绪。 展开更多
关键词 愤怒 郁怒 下丘脑 5-3B受体 中草药 大鼠
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去卵巢应激大鼠结肠组织5-羟色胺受体3表达及意义的探讨 被引量:2
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作者 李天津 余保平 +1 位作者 董卫国 徐龙 《第四军医大学学报》 北大核心 2004年第1期19-22,共4页
目的 :研究不同卵巢激素水平对束缚应激刺激大鼠动物模型结肠组织 5 羟色胺受体 3(5 HT3 R)的影响 .方法 :2 4只成年雌性SD大鼠 ,随机分为 3组 :假手术 (Sham)组、去卵巢 (OVX)组、去卵巢加雌二醇 (E2 )和黄体酮 (P) (OVX +E2+P)组 ,... 目的 :研究不同卵巢激素水平对束缚应激刺激大鼠动物模型结肠组织 5 羟色胺受体 3(5 HT3 R)的影响 .方法 :2 4只成年雌性SD大鼠 ,随机分为 3组 :假手术 (Sham)组、去卵巢 (OVX)组、去卵巢加雌二醇 (E2 )和黄体酮 (P) (OVX +E2+P)组 ,每组 8只 .4wk后均予以束缚 1h应激刺激 ,观察大鼠排便和玻璃小球排出情况 ;并采用RT PCR方法 ,检测 3组大鼠结肠组织 5 HT3 RmRNA的表达 .结果 :去卵巢组较假手术组、去卵巢 +雌二醇 +黄体酮组大鼠排便量增加 ,玻璃小球排出时间缩短 (P <0 .0 1 ) ;去卵巢组与假手术组及去卵巢 +雌二醇 +黄体酮组比较 ,5 HT3 RmRNA的表达明显增加 (P <0 .0 1 ) ;去卵巢 +雌二醇 +黄体酮组与假手术组比较 ,5 HT3 RmRNA的表达减少 (P <0 .0 1 ) .结论 :卵巢激素在肠易激综合征 (IBS)发病中对 5 HT3 展开更多
关键词 去卵巢 5-受体3 应激 肠易激综合征
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5-羟色胺受体拮抗剂在预防压力过超载诱导的小鼠心肌肥大中的作用 被引量:2
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作者 武刚 程璐 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期1027-1031,共5页
目的:探讨5-羟色胺3(5-hydroxytryptamine3,5-HT3)受体拮抗剂在预防压力过超载诱导的小鼠心肌肥大中的作用。方法:将32只昆明小鼠随机分为假手术组(n=8)、主动脉缩窄术(transverse aortic constriction,TAC)模型组(n=8)、TAC+昂丹司琼(o... 目的:探讨5-羟色胺3(5-hydroxytryptamine3,5-HT3)受体拮抗剂在预防压力过超载诱导的小鼠心肌肥大中的作用。方法:将32只昆明小鼠随机分为假手术组(n=8)、主动脉缩窄术(transverse aortic constriction,TAC)模型组(n=8)、TAC+昂丹司琼(ondansetron,Ond)组(n=8)及TAC+托烷司琼(tropisetron,Tro)组(n=8)4组;给予TAC手术,并在术后3 d分别给予Ond及Tro进行干预,4周后处死,测量各组小鼠的体质量、心脏质量、左心质量及心脏/体质量比值及左心室/体质量比值,并检测血浆去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)水平及进行心脏病理切片Masson’s染色。18只小鼠随机分为对照组(n=6),Tro组(n=6),Ond组(n=6),不进行TAC手术,观察血浆NE浓度变化。结果:5-HT3受体拮抗剂Ond、Tro能够对压力负荷诱导的心肌肥大有着很好的保护作用。同时能降低血浆中NE水平(F=7.96,P=0.001)。结论:5-HT3受体拮抗剂能够对压力负荷诱导的心肌肥大有着很好的保护作用,机制之一可能是通过遏制交感神经的过度兴奋。 展开更多
关键词 5-受体3 心肌肥大 昂丹司琼 托烷司琼
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5-羟色胺受体拮抗剂在肺动脉高压防治中的应用与展望 被引量:1
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作者 肖雄 侯颖 李小强 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第1期111-115,共5页
肺动脉高压是一组由多种病因和发病机制引起的以肺血管阻力进行性增加为特征的病理生理综合征。临床表现为右心室功能不全,预后不良,严重者可发生右心衰竭而死亡。本文主要综述了5-羟色胺与肺动脉高压的关系及5-羟色胺受体拮抗剂在肺动... 肺动脉高压是一组由多种病因和发病机制引起的以肺血管阻力进行性增加为特征的病理生理综合征。临床表现为右心室功能不全,预后不良,严重者可发生右心衰竭而死亡。本文主要综述了5-羟色胺与肺动脉高压的关系及5-羟色胺受体拮抗剂在肺动脉高压防治中的作用,展望了5-羟色胺受体拮抗剂可能是一类有潜力的新型治疗肺动脉高压的药物。 展开更多
关键词 5- 5-受体 拮抗剂 肺动脉高压
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