5-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)罗丹宁对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及机制研究

目的探讨罗丹宁衍生物(rhodanine-1,RD-1)对脑缺血再灌注损伤的保护作用及机制。方法制作大鼠MCAO模型后缺血2 h,再灌注24 h,以神经行为评分和脑梗死体积数值评价RD-1对脑缺血再灌注损伤的保护作用;检测超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性,丙二醛(MDA)的含量,以及Bax,Bcl-2,caspase-3蛋白的表达,探讨其脑保护作用的机制。结果与模型组比较,RD-1低、中、高剂量组神经行为学评分及脑梗死体积比均显著降低(P<0. 05);与模型组比较,RD-1低、中、高剂量脑组织超氧化物歧化酶(SOD),谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性明显升高,而丙二醛(MDA)含量则显著降低(P<0. 05);与模型组比较,RD-1低、中、高剂量组Bax和caspase-3蛋白表达水平降低,Bcl-2蛋白表达水平升高。结论 RD-1对大鼠脑缺血再灌注损伤有保护作用,其机制可能与提高SOD和GSH-Px活性,降低MDA含量,进而具有的抗氧化作用有关。以及上调Bcl-2蛋白表达,下调Bax、caspase-3蛋白表达,进而对抗神经细胞凋亡有关。

由胆甾醇制备2-苯亚甲基-5α-胆甾烷-3-酮

以胆甾醇(■)为起始原料,通过10%Pd-C催化加氢还原合成5α-胆甾烷-3β-醇(■),■经Jones试剂氧化反应,得到5α-胆甾烷-3-酮(■),■经NaOH催化与苯甲醛发生Claisen-Schmidt缩合生成2-苯亚甲基-5α-胆甾烷-3-酮(■)。对制备工艺进行了优化,确定加氢反应的条件为:乙醇溶液中,25℃反应20 h;Jones试剂氧化反应的条件为:丙酮溶液中30℃反应2 h;Claisen-Schmidt缩合反应的条件为:乙醇溶液中,在NaOH催化下先25℃反应2 h,再升温至50℃反应3 h。优化条件下,3步反应总收率74.7%。产物结构经1H NMR、13C NMR和APCI-MS确证。

3-硝基苯甲醛与硫代巴比妥酸固相反应的研究

研究了 3-硝基苯甲醛与硫代巴比妥酸固相反应 ,选择了反应的最佳条件。该反应操作简便 ,产品易提纯 ,反应收率高。产物结构经1 HNMR、1 3 CNMR。

Synthesis of 3-Alkyl-5-Benzylidene-2,4-Thiazolidinedione Under Microwave Irradiation

Microwave irradiation of aromatic aldehyde and 2,4-thiazolidinedione provides a fast and high-yield access to 5-benzylidene-2,4-thiazolidinedione. Seven 3-alkyl-5-benzylidene-2,4-thiazolidinedione compounds were produced with high yield by reacting 5-benzylidene-2,4-thiazolidinedione with different alkylating agents under microwave irradiation.