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circ0000799经miR-1287-5p/GPX4轴调控铁死亡促进三阴乳腺癌脑转移 被引量:1
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作者 刘庆 宋彩露 +2 位作者 刘凌蕊 许嫒淇 莫运仙 《中南医学科学杂志》 CAS 2024年第1期6-11,共6页
目的探索circ0000799经miR-1287-5p/GPX4轴对铁死亡促进三阴乳腺癌脑转移的影响机制。方法检测circ0000799在乳腺癌细胞系及乳腺癌组织中的表达。沉默亲代三阴乳腺癌细胞MDA-MB-231和子代脑转移细胞MDA-MB-231-BM中circ0000799的表达。... 目的探索circ0000799经miR-1287-5p/GPX4轴对铁死亡促进三阴乳腺癌脑转移的影响机制。方法检测circ0000799在乳腺癌细胞系及乳腺癌组织中的表达。沉默亲代三阴乳腺癌细胞MDA-MB-231和子代脑转移细胞MDA-MB-231-BM中circ0000799的表达。比较各组细胞生长、侵袭能力、脑转移结节数目。使用双荧光素酶报告基因实验验证circ0000799、miR-1287-5p、GPX4调控关系。检测circ0000799对铁死亡相关蛋白谷胱甘肽过氧化酶4(GPX4)表达和总谷胱甘肽/氧化型谷胱甘肽比的影响。结果与人正常乳腺上皮细胞(MCF-10A)或癌旁组织比较,circ0000799在三阴乳腺癌细胞系及乳腺癌组织中上调,且在子代三阴乳腺癌细胞系及脑转移灶中上调最为显著(P<0.05)。与sh-circCTR组比较,sh-circ0000799组细胞生长、侵袭能力降低(P<0.05)。sh-circCTR组、sh-circ0000799组、sh-circ0000799+RSL3组脑转移结节数量依次降低(P<0.05)。双荧光素酶报告基因实验显示,circ0000799可与miR-1287-5p相互作用,miR-1287-5p可与GPX4相互作用。与sh-circCTR组比较,sh-circ0000799组miR-1287-5表达增加,总谷胱甘肽/氧化型谷胱甘肽比和GPX4表达降低(P<0.05)。与miR-CTR组比较,miR-1287-5p组GPX4 mRNA表达降低(P<0.05)。结论circ0000799在三阴乳腺癌中高表达且可能通过miR-1287-5p/GPX4轴促进三阴乳腺癌脑转移。 展开更多
关键词 三阴乳腺癌 脑转移 circ0000799 铁死亡 miR-1287-5p/GPX4
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5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑衍生物的应用进展
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作者 周淑晶 洛雪 +2 位作者 柳召宁 蒋雨婷 李进京 《化学试剂》 CAS 2024年第2期10-19,共10页
5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑是一类重要的五元杂环化合物,由于分子中含有巯基和伯胺基两个活性基团,既可以单个基团参与反应生成N-或S-取代产物,又可以同时发生反应生成稠杂环化合物。由其衍生而来的化合物具有广泛的生物活性,在... 5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑是一类重要的五元杂环化合物,由于分子中含有巯基和伯胺基两个活性基团,既可以单个基团参与反应生成N-或S-取代产物,又可以同时发生反应生成稠杂环化合物。由其衍生而来的化合物具有广泛的生物活性,在抗菌、抗肿瘤、抗结核、抗炎镇痛、酶抑制剂、荧光探针等方面都表现出优异的性能。综述了近年来5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑衍生物在医学、农业及材料领域的应用,为今后进一步研究、开发此类化合物提供参考。 展开更多
关键词 5-取代-4-氨基-3-巯基-1 2 4-三唑 衍生物 席夫碱 稠杂环化合物 应用
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联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的合成
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作者 黄晓瑛 尚宇 +2 位作者 王威 王列平 毛明珍 《世界农药》 CAS 2024年第1期38-41,49,共5页
为获得联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的适合工业化生产工艺路线,对其合成工艺进行了优化。以3,4-二氯溴苯和2-溴-4-氟苯胺为原料,经格氏和Suzuki偶联2步反应合成了3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺,其结构经... 为获得联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的适合工业化生产工艺路线,对其合成工艺进行了优化。以3,4-二氯溴苯和2-溴-4-氟苯胺为原料,经格氏和Suzuki偶联2步反应合成了3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺,其结构经1H NMR、MS表征确证,并对合成条件进行了优化。优化条件下,3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯2-胺合成总收率61.9%,纯度98%。该工艺成本低,收率高,具有工业化生产前景。 展开更多
关键词 3′ 4-二氯-5--1 1′-联苯-2- 合成 联苯吡菌胺
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药物中间体5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶有关物质和含量分析方法
4
作者 柳毅 张卫 +1 位作者 王文标 高军龙 《广州化工》 CAS 2024年第2期184-186,共3页
建立了5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶高效液相色谱法测定有关物质和含量的分析方法。以自身对照法计算未知杂质含量,按外标法计算已知杂质和主成分含量。使用Waters XBridge■-C_(18)色谱柱,流动相为0.1%磷酸和乙腈,梯度洗脱;检测波长210 n... 建立了5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶高效液相色谱法测定有关物质和含量的分析方法。以自身对照法计算未知杂质含量,按外标法计算已知杂质和主成分含量。使用Waters XBridge■-C_(18)色谱柱,流动相为0.1%磷酸和乙腈,梯度洗脱;检测波长210 nm。已知杂质在0.1~2.0μg·mL^(-1)浓度范围内线性关系良好,平均加样回收率在90%~110%,其RSD小于5%。该方法快速、准确,适用于5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶有关物质和含量分析方法的检测。 展开更多
关键词 5-(4-溴苯基)-4 6-二氯嘧啶 高效液相色谱 自身对照 外标法
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基于微通道技术合成2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯
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作者 严泽华 何星帅 +1 位作者 吴浩 尹凯 《世界农药》 CAS 2024年第5期54-60,共7页
2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯是琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂—联苯吡菌胺的重要中间体。基于微通道技术,以3,4-二氯苯胺为原料,经重氮化、中和、与对氟苯胺偶联得到2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯。系统考察了影响重... 2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯是琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂—联苯吡菌胺的重要中间体。基于微通道技术,以3,4-二氯苯胺为原料,经重氮化、中和、与对氟苯胺偶联得到2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯。系统考察了影响重氮化、中和、偶联3步对反应的影响,并得出优化条件:盐酸与3,4-二氯苯胺当量6:1,亚硝酸钠与3,4-二氯苯胺当量1.1︰1,成盐反应温度60℃,重氮反应温度25℃,氢氧化钠当量6.5︰1,中和温度25℃,偶联最佳温度120℃,对氟苯胺当量10︰1。在此优化条件下合成2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯粗品含量85%,精制后含量可以达到98.5%,2步总收率65%。 展开更多
关键词 2-氨基-5--3' 4'-二氯联苯 联苯吡菌胺 微通道技术
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1,6-二氢-4-甲基-6-氧代-3-吡啶磺酰氯的合成工艺研究
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作者 周瑞 周志旭 +5 位作者 岳朝晨 张娅 李磊 高笛 鹿田 柴慧芳 《广东化工》 CAS 2024年第3期1-3,共3页
1,6-二氢-4-甲基-6-氧代-3-吡啶磺酰氯是一种重要医药化工中间体。本文以4-甲基-5-硝基吡啶-2-醇为原料,经两步反应得到目标化合物。该合成方法操作简便、后处理操作简便,花费时间少且产物纯度高,产品收率为33.51%;此方法为1,6-二氢-4-... 1,6-二氢-4-甲基-6-氧代-3-吡啶磺酰氯是一种重要医药化工中间体。本文以4-甲基-5-硝基吡啶-2-醇为原料,经两步反应得到目标化合物。该合成方法操作简便、后处理操作简便,花费时间少且产物纯度高,产品收率为33.51%;此方法为1,6-二氢-4-甲基-6-氧代-3-吡啶磺酰氯的合成提供了合成路线,也为进一步相关类似的合成研究奠定基础。 展开更多
关键词 4-甲基-5-硝基吡啶-2- 5-氨基-4-甲基吡啶-2- 合成 工艺 医药
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富含3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇牡蛎肽制备及其抗疲劳功效研究
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作者 郑玉婷 于雁飞 +5 位作者 刘晔 李若姝 冯婷玉 王玉明 薛长湖 张恬恬 《食品安全质量检测学报》 CAS 北大核心 2023年第21期173-182,共10页
目的研究富含3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇(3,5-dihydroxy-4-methoxybenzyl alcohol,DHMBA)牡蛎肽制备工艺及其抗疲劳功效。方法通过响应面优化设计,考察牡蛎原料预处理工艺中乳酸菌添加量、酵母菌添加量和蒸煮时间对牡蛎肽中DHMBA含量的... 目的研究富含3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇(3,5-dihydroxy-4-methoxybenzyl alcohol,DHMBA)牡蛎肽制备工艺及其抗疲劳功效。方法通过响应面优化设计,考察牡蛎原料预处理工艺中乳酸菌添加量、酵母菌添加量和蒸煮时间对牡蛎肽中DHMBA含量的影响。同时,通过正常及慢性疲劳模型小鼠的力竭跑步或力竭爬杆实验,探讨富含DHMBA牡蛎肽的抗疲劳作用。结果富含DHMBA牡蛎肽的最佳原料预处理工艺为:乳酸菌添加量为1.50%、酵母菌添加量为1.00%、蒸煮时间为7 h;20 mg/(kg·bw)富含DHMBA的牡蛎肽可显著延长小鼠的力竭跑步或爬杆时长,提高机体运动负荷能力,且使皮质酮所致慢性疲劳模型小鼠跑步时间延长了76.02%;DHMBA与不含DHMBA牡蛎肽复配组抗疲劳功效显著优于不含DHMBA牡蛎肽组,DHMBA能够有效提升牡蛎肽的抗疲劳功效。结论富含DHMBA的牡蛎肽具有抗疲劳作用,且这种抗疲劳的显著功效可能与牡蛎肽中富含的DHMBA有关,富含DHMBA牡蛎肽的原料预处理工艺的优化为进一步开发利用牡蛎肽资源提供了理论依据。 展开更多
关键词 牡蛎肽 3 5-二羟基-4-甲氧基苯甲醇 工艺优化 抗疲劳
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肺癌组织和外周血中p53、PGP9.5、SOX2、GAGE7、GBU4-5和MAGE A1蛋白水平检测及其临床价值探讨 被引量:3
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作者 邹淳缘 许晓峰 +1 位作者 卢仁泉 郭林 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期36-44,共9页
背景与目的:肺癌发病机制具有多样性,但一经确认,往往已错过最佳治疗时机,本文通过探讨肺癌组织和外周血中抑癌基因(p53)、蛋白基因产物(PGP9.5)、转录因子(SOX2)、肿瘤相关基因编码蛋白(GAGE7)、解旋酶(GBU4-5)和黑色素瘤抗原(MAGE A1... 背景与目的:肺癌发病机制具有多样性,但一经确认,往往已错过最佳治疗时机,本文通过探讨肺癌组织和外周血中抑癌基因(p53)、蛋白基因产物(PGP9.5)、转录因子(SOX2)、肿瘤相关基因编码蛋白(GAGE7)、解旋酶(GBU4-5)和黑色素瘤抗原(MAGE A1)蛋白水平的相关性,同时分析其在肺癌诊疗中的应用价值。方法:回顾并分析2018年5月—2020年5月在复旦大学附属肿瘤医院确诊的100例肺癌患者的病历资料,临床TNM分期Ⅰ期25例,Ⅱ期45例,Ⅲa期30例;非小细胞肺癌80例,小细胞肺癌20例;取手术切除的肿瘤组织和癌旁组织,采用免疫组织化学染色法检测上述6种蛋白的水平,采用实时荧光定量聚合酶链反应(real-time fluorescence quantitative polymerase chain reaction,RTFQ-PCR)法检测其基因表达,采用酶联免疫吸附实验(enzyme-linkedimmunosorbentassay,ELISA)检测外周血中6种蛋白的抗体阳性情况。结果:肿瘤组织中p53、PGP9.5、SOX2、GAGE7、GBU4-5和MAGE A1蛋白的阳性率和基因表达水平均明显高于癌旁组织(P<0.05);将其与肿瘤的临床病理学特征进行相关分析发现,肿瘤组织和外周血中的p53、PGP9.5、SOX2、GAGE7、GBU4-5和MAGE A1蛋白的阳性率和基因表达水平与肿瘤TNM分期和分化级别有关(P<0.05),而与患者性别、年龄、肿瘤直径、病理学类型无关(P>0.05)。肿瘤组织中6种蛋白的表达水平与外周血清表达具有较好的一致性(P>0.05)。结论:肺癌肿瘤组织和外周血中p53、PGP9.5、SOX2、GAGE7、GBU4-5和MAGE A1蛋白表达阳性与肿瘤TNM分期及分化级别密切相关。 展开更多
关键词 肺癌 抑癌基因p53 蛋白基因产物(PGP9.5) 转录因子(SOX2) 肿瘤相关基因编码蛋白(GAGE7) 解旋酶(GBU4-5) 黑色素瘤抗原(MAGE A1)
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黄嘌呤氧化酶抑制剂非布司他杂质2-(2-羟基-5-甲酰基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯的合成及晶体结构表征
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作者 龚飞虎 吴云登 赵赛 《化学世界》 CAS 2023年第6期459-463,共5页
以2-羟基硫代苯甲酰胺为起始原料,经环合,然后甲酰基化,即得2-(2-羟基-5-甲酰基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯。目标产物经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱进行了表征,再经挥发得到了目标产物的单晶,并通过X单晶衍射分析表征了其结构。
关键词 黄嘌呤氧化酶抑制剂 非布司他杂质 2-(2-羟基-5-甲酰基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯 合成 晶体结构
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2-[(2-乙基-5-氟苯并呋喃-3-基)甲基]-4-甲基-5-噻唑甲酸合成路线的改进
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作者 谢珺 崔杏 +1 位作者 王建塔 汤磊 《化学与生物工程》 CAS 2023年第7期30-33,共4页
在课题组前期2-[(2-乙基-5-氟苯并呋喃-3-基)甲基]-4-甲基-5-噻唑甲酸合成路线的基础上进行改进,以5-氟水杨醛为起始原料,经环合、还原、亲电取代、硫代、环合、水解反应得到目标化合物,化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS确证。与... 在课题组前期2-[(2-乙基-5-氟苯并呋喃-3-基)甲基]-4-甲基-5-噻唑甲酸合成路线的基础上进行改进,以5-氟水杨醛为起始原料,经环合、还原、亲电取代、硫代、环合、水解反应得到目标化合物,化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS确证。与原合成路线相比,该路线减少了合成步骤,目标化合物总收率由0.3%提高到5.0%。 展开更多
关键词 黄嘌呤氧化酶 2-[(2-乙基-5-氟苯并呋喃-3-基)甲基]-4-甲基-5-噻唑甲酸 合成 改进
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胸腔镜肺段切除术对NSCLC患者肺功能、血栓因子、P-gp、GBU4-5的影响
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作者 陆小宁 程艳莉 +2 位作者 王永亮 王昆 臧其威 《临床和实验医学杂志》 2023年第23期2516-2520,共5页
目的研究胸腔镜肺段切除术(TS)对非小细胞肺癌(NSCLC)患者肺功能、血栓因子、P糖蛋白(P-gp)、解旋酶(GBU4-5)的影响。方法前瞻性选取2021年1月至2022年12月于宿迁市第一人民医院治疗的NSCLC患者92例为研究对象,按照随机数字表法将其分... 目的研究胸腔镜肺段切除术(TS)对非小细胞肺癌(NSCLC)患者肺功能、血栓因子、P糖蛋白(P-gp)、解旋酶(GBU4-5)的影响。方法前瞻性选取2021年1月至2022年12月于宿迁市第一人民医院治疗的NSCLC患者92例为研究对象,按照随机数字表法将其分为TS组(n=46)、胸腔镜肺叶切除术(TL)组(n=46)。TS组行TS治疗,TL组行TL治疗。观察两组术中出血量、手术时间、淋巴结清扫数目、术后引流量、术后24 h疼痛情况、术后住院时间;手术前、术后90 d最大通气量(MVV)、第1秒用力呼气容积占预计值的百分比(FEV1%pred)及用力肺活量占预计值的百分比(FEV1/FVC);手术前、手术后7 d血浆血栓调节蛋白(TM)、纤溶酶-α2纤溶酶抑制剂复合物(PIC)、凝血酶-抗凝血酶复合物(TAT)等血栓因子水平;手术前、手术后7 d血清P-gp、GBU4-5水平;术后并发症等指标。结果TS组手术时间为(145.36±19.26)min,长于对照组[(120.85±14.48)min],术中出血量、术后引流量、术后3 d VAS评分分别为(81.65±8.42)mL、(307.67±33.05)mL、(3.25±0.35)分,均小于TL组[(123.54±15.09)mL、(331.96±35.86)mL、(4.30±0.36)分],术后住院时间为(7.57±0.78)d,短于对照组[(9.46±0.97)d],差异均有统计学意义(P<0.05)。手术后90 d,两组MVV、FEV1%pred、FEV1/FVC均升高,且TS组MVV、FEV1%pred、FEV1/FVC分别为(85.06±8.81)L/min、(86.74±8.93)%、(85.13±8.76)%,均高于TL组[(78.04±8.13)L/min、(79.06±8.21)%、(78.06±8.11)%],差异均有统计学意义(P<0.05)。术后7 d,两组血浆TM、PIC、TAT及血清P-gp、GBU4-5水平比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。TS组术后并发症发生率为2.17%,低于TL组(17.39%),差异有统计学意义(P<0.05)。结论TS治疗NSCLC可减少手术创伤,减少术后并发症,保留更多的肺功能,降低血栓因子、P-gp、GBU4-5水平,可达到与TL一致的切除病灶的目的,有助于患者术后康复。 展开更多
关键词 胸腔镜肺段切除术 胸腔镜肺叶切除术 非小细胞肺癌 肺功能 血栓因子 P糖蛋白 GBU4-5
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历史学师范专业“4-4-5”课程思政体系析论
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作者 李彦雄 《安阳师范学院学报》 2023年第6期119-122,135,共5页
历史学师范专业教育,应在历史专业课程基础上,积极打造“4-4-5”思政课程体系。这符合历史学所承载的思政属性的基本要求。“4-4-5”课程体系,核心点在于从“五大核心素养”、“四观”、“四个自信”方面塑造历史学师范专业人才培养新... 历史学师范专业教育,应在历史专业课程基础上,积极打造“4-4-5”思政课程体系。这符合历史学所承载的思政属性的基本要求。“4-4-5”课程体系,核心点在于从“五大核心素养”、“四观”、“四个自信”方面塑造历史学师范专业人才培养新型模式,同时着重强调思政思维、思政实践能力的开发与培养。具体实施过程中,“4-4-5”课程体系既强调理论教育,也重视实践教育教学。 展开更多
关键词 4-4-5”课程思政体系 历史学 师范专业
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水对Amoco法制备2,4-二溴-5-氯苯甲酸反应速率的影响研究
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作者 王越 王思萌 +1 位作者 刘睿 沈困知 《信息记录材料》 2023年第12期7-8,11,共3页
本文以Amoco法将2,4-二溴-5-氯甲苯氧化为2,4-二溴-5-氯苯甲酸为例,考查了反应体系内含水量对反应速率的影响。发现体系内含水量接近11%时,反应速率显著下降甚至终止,但加入乙酸酐可以重新继续反应直至原料完全转化,证明水对Amoco氧化... 本文以Amoco法将2,4-二溴-5-氯甲苯氧化为2,4-二溴-5-氯苯甲酸为例,考查了反应体系内含水量对反应速率的影响。发现体系内含水量接近11%时,反应速率显著下降甚至终止,但加入乙酸酐可以重新继续反应直至原料完全转化,证明水对Amoco氧化存在抑制作用但其过程可逆。 展开更多
关键词 2 4-二溴-5-氯甲苯 氧化 合成
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磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)δ抑制剂Idelalisib中间体(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐的合成及晶体结构表征
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作者 吴云登 龚飞虎 +3 位作者 万辉 谢俊 徐向阳 李剑 《化学世界》 CAS 2023年第5期359-364,共6页
以(S)-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸和2-氨基-6-氟苯甲酸为起始原料,经环合,然后与苯胺反应,再在盐酸的作用下,脱Boc、成盐酸盐,即得(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐。目标产物经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C ... 以(S)-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸和2-氨基-6-氟苯甲酸为起始原料,经环合,然后与苯胺反应,再在盐酸的作用下,脱Boc、成盐酸盐,即得(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐。目标产物经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)进行了表征,再经挥发得到了本品的单晶,并通过X单晶衍射分析表征了其结构。 展开更多
关键词 PI3K-δ抑制剂 Idelalisib中间体 (S)-2-(1-氨基丙基)-5--3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐 合成 晶体结构
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Synthesis, Structural Characterization and Antimicrobial Activity of a Novel Cobalt(II) Complex Based on 3-Methyl-1-Phenyl-4-(2-Thienoyl)-Pyrazol-5-One
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作者 Emeline Sorelle Mefouegang Claudelle Sybilline Anensong Djadock +5 位作者 Golngar Djimassingar Gabriel Tchuente Kamsu Donald Raoul Tchuifon Tchuifon Alain Charly Tagne Kuate Dirk Bockfeld Jean Ngoune 《Journal of Materials Science and Chemical Engineering》 2023年第8期109-126,共18页
New cobalt(II) complex, [Co(O<sub>2</sub>C<sub>15</sub>H<sub>11</sub>N<sub>2</sub>S)<sub>2</sub>(OH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]∙2H<s... New cobalt(II) complex, [Co(O<sub>2</sub>C<sub>15</sub>H<sub>11</sub>N<sub>2</sub>S)<sub>2</sub>(OH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]∙2H<sub>2</sub>O (1∙2H<sub>2</sub>O), has been synthesized upon reaction of cobalt chloride hexahydrate (Co(Cl)<sub>2</sub>∙6H<sub>2</sub>O) with 3-methyl-1-Phenyl-4-(2-thienoyl)-pyrazol-5-one (referred as HL) in ethanol at room temperature. Single crystal X-ray diffraction (XRD), spectroscopic methods, and microelemental analyses were used to characterize 1∙2H<sub>2</sub>O. Compound 1∙2H<sub>2</sub>O crystallizes in the orthorhombic crystal system with a Pbca space group and with the cobalt atom being pseudo-octahedral coordinated. The broth microdilution technique was used to screen the free ligand (HL) and the complex (1∙2H<sub>2</sub>O) for antimicrobial activities. HL has a low activity (MIC > 100 μg/mL) on all microorganisms, whereas compound 1∙2H<sub>2</sub>O displayed moderate activity (10 ∙2H<sub>2</sub>O exhibited bactericidal and fungicidal activity respectively on all the bacteria and yeasts tested. These findings reveal that the antimicrobial activity of HL was enhanced upon coordination to Co(II) ion against all microorganisms (bacteria and fungus). 展开更多
关键词 COBALT ACYLPYRAZOLONE X-Ray Diffraction Antimicrobial Activity 3-Methyl-1-Phenyl-4-(2-Thienoyl)-Pyrazol-5-One
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Synthesis, Structural Characterization and Antimicrobial Activity of a Novel Cobalt(II) Complex Based on 3-Methyl-1-Phenyl-4-(2-Thienoyl)-Pyrazol-5-One
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作者 Emeline Sorelle Mefouegang Claudelle Sybilline Anensong Djadock +5 位作者 Golngar Djimassingar Gabriel Tchuente Kamsu Donald Raoul Tchuifon Tchuifon Alain Charly Tagne Kuate Dirk Bockfeld Jean Ngoune 《Journal of Modern Physics》 2023年第8期109-126,共12页
New cobalt(II) complex, [Co(O<sub>2</sub>C<sub>15</sub>H<sub>11</sub>N<sub>2</sub>S)<sub>2</sub>(OH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]∙2H<s... New cobalt(II) complex, [Co(O<sub>2</sub>C<sub>15</sub>H<sub>11</sub>N<sub>2</sub>S)<sub>2</sub>(OH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]∙2H<sub>2</sub>O (1∙2H<sub>2</sub>O), has been synthesized upon reaction of cobalt chloride hexahydrate (Co(Cl)<sub>2</sub>∙6H<sub>2</sub>O) with 3-methyl-1-Phenyl-4-(2-thienoyl)-pyrazol-5-one (referred as HL) in ethanol at room temperature. Single crystal X-ray diffraction (XRD), spectroscopic methods, and microelemental analyses were used to characterize 1∙2H<sub>2</sub>O. Compound 1∙2H<sub>2</sub>O crystallizes in the orthorhombic crystal system with a Pbca space group and with the cobalt atom being pseudo-octahedral coordinated. The broth microdilution technique was used to screen the free ligand (HL) and the complex (1∙2H<sub>2</sub>O) for antimicrobial activities. HL has a low activity (MIC > 100 μg/mL) on all microorganisms, whereas compound 1∙2H<sub>2</sub>O displayed moderate activity (10 ∙2H<sub>2</sub>O exhibited bactericidal and fungicidal activity respectively on all the bacteria and yeasts tested. These findings reveal that the antimicrobial activity of HL was enhanced upon coordination to Co(II) ion against all microorganisms (bacteria and fungus). 展开更多
关键词 COBALT ACYLPYRAZOLONE X-Ray Diffraction Antimicrobial Activity 3-Methyl-1-Phenyl-4-(2-Thienoyl)-Pyrazol-5-One
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新维甲类化合物5-4A抗癌细胞侵袭作用及其机理研究 被引量:2
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作者 曹西华 韩锐 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第8期626-627,共2页
目的 为探讨新维甲类化合物54 A 对癌细胞侵袭能力的影响及其作用机理。方法利用体外重组基底膜侵袭试验,观察癌细胞的侵袭能力;应用生物化学及形态学方法,检查细胞的恶性表型。结果 54 A 在4 ×10 - 5 mol... 目的 为探讨新维甲类化合物54 A 对癌细胞侵袭能力的影响及其作用机理。方法利用体外重组基底膜侵袭试验,观察癌细胞的侵袭能力;应用生物化学及形态学方法,检查细胞的恶性表型。结果 54 A 在4 ×10 - 5 mol/ L浓度时,对黑色素瘤高转移株 B16 B L6 细胞膜侵袭具有显著的抑制作用,抑制率为339 % 。结论 54 A 具有抗 B16 B L6 膜侵袭作用。其作用与其抑制肿瘤细胞的运动能力、Ⅳ型胶原酶活力以及改变肿瘤细胞的恶性表型有关。 展开更多
关键词 维甲类 药物筛选试验 5-4a 抗癌作用
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南堡5-4井抗200℃高温钻井液的研究及应用 被引量:9
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作者 朱宽亮 卢淑芹 +3 位作者 徐同台 吴晓红 姜薇 阚艳娜 《钻井液与完井液》 CAS 2009年第2期49-51,55,共4页
南堡5-4井是部署在南堡油田5号构造海上的第一口深探井,完钻井深为5 700 m,预测井底温度约为200℃,常规钻井液难以满足该井钻探的需要。通过对钻井液处理剂和配方的评价与优选,研究出了一套抗200℃高温海水钻井液,其具有良好的抗高温流... 南堡5-4井是部署在南堡油田5号构造海上的第一口深探井,完钻井深为5 700 m,预测井底温度约为200℃,常规钻井液难以满足该井钻探的需要。通过对钻井液处理剂和配方的评价与优选,研究出了一套抗200℃高温海水钻井液,其具有良好的抗高温流变性能和热稳定性,可满足海上深井钻井需要。现场应用证明,该抗高温钻井液配方简单,现场处理、维护方便,性能稳定易调整,并可由上部井浆进行转化,保持了钻井液应用的连续性,显示了其良好的经济性。 展开更多
关键词 海水钻井液 抗高温 井眼稳定 深井钻井 南堡5-4
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1,3-二甲基-5-甲硫基-4-苯腙基羰基吡唑的合成及抑菌活性 被引量:23
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作者 范志金 钟滨 +1 位作者 王素华 李正名 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期365-367,共3页
Eight derivatives of 1,3-dimethyl-5-methylthio-4-phenylhydrazonocarboxyl pyrazole were synthesized from 1,3-dimethyl-5-methylthio-4-hydrazinocarboxyl pyrazole. All compounds synthesized were identified by 1H NMR and e... Eight derivatives of 1,3-dimethyl-5-methylthio-4-phenylhydrazonocarboxyl pyrazole were synthesized from 1,3-dimethyl-5-methylthio-4-hydrazinocarboxyl pyrazole. All compounds synthesized were identified by 1H NMR and elemental analysis. Some of them exhibited certain growth inhibition action to Phoma asparagi, Alternaria solani, Gibberella zeae, Physalospora piricola, Colletotrichum lagenarium as tested in vitro at dosage of 50 mg/L. 展开更多
关键词 1 3-二甲基-5-甲硫基-4-苯腙基羰基吡唑 合成 抑菌活性 农药 结构
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新荧光试剂5-(4-羧基苯偶氮)-8-水杨醛缩氨基喹啉荧光增敏法测定人血清蛋白质 被引量:12
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作者 张明翠 汪乐余 +3 位作者 李玲 陈红旗 张德兴 王伦 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第3期342-344,共3页
合成了新荧光试剂 5 (4 羧基苯偶氮 ) 8 水杨醛缩氨基喹啉 (p CPSAQ ) ,探讨了与人血清蛋白反应的最佳实验条件。在 pH =7.0的缓冲体系中 ,蛋白质的存在使 p CPSAQ的荧光大大增强 ,据此建立了测定人血清蛋白质的灵敏方法 ;对人血清白... 合成了新荧光试剂 5 (4 羧基苯偶氮 ) 8 水杨醛缩氨基喹啉 (p CPSAQ ) ,探讨了与人血清蛋白反应的最佳实验条件。在 pH =7.0的缓冲体系中 ,蛋白质的存在使 p CPSAQ的荧光大大增强 ,据此建立了测定人血清蛋白质的灵敏方法 ;对人血清白蛋白和γ 球蛋白的线性范围分别为 0 .1~ 4 .5mg/L和 0 .1~ 4 .0mg/L ;检出限分别为0 .0 2 8和 0 .0 2 7mg/L。方法灵敏、快速、选择性好 ,用于人血清样品中总蛋白的测定 ,结果满意。 展开更多
关键词 荧光试剂 5-(4-羧基苯偶氮)-8-水杨醛缩氨基喹啉 荧光增敏法 人血清蛋白质 含量测定
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