选择性5-HT_(1F)受体激动剂治疗偏头痛的疗效与机制

偏头痛是一种常见的致失能性疾病,影响着全球超10亿人群。快速、有效的急性治疗能帮助偏头痛病人尽快恢复到日常生活及工作。5-羟色胺1B和1D受体(5-hydroxytryptamine,5-HT_(1B/1D))亚型激动剂(即曲坦类药物),是目前中重度偏头痛发作的一线治疗药物。然而曲坦类药物因具有血管收缩效应不适合患有心脑血管疾病及未控制的高血压病人,在临床应用中受到了一定的限制。2019年,Lasmiditan作为选择性5-HT_(1F)受体激动剂获得美国食品和药物管理局批准用于偏头痛急性治疗。Lasmiditan也开启了通过非血管收缩效应治疗偏头痛的新篇章。本文将总结5-HT_(1F)受体激动剂治疗偏头痛的疗效及作用机制,为临床用药提供理论依据。

针对CGRP和5-HT_(1F)受体的偏头痛急性期治疗药物研究进展

目前偏头痛的急性期治疗包括非特异性止痛和曲坦类药物治疗。这些药物的局限性包括:在许多患者中缺乏疗效、不良反应多、曲坦类药物在心血管疾病患者中的禁忌证等,这些都表明对偏头痛新疗法的需求尚未得到满足。对5-羟色胺(5-HT)药理学的研究促进了曲坦类药物(5-HT1B/1D受体激动剂)的发展,其中一些是在5-HT_(1F)受体上起作用。对降钙素基因相关肽(CGRP)作用的探索引起了CGRP受体拮抗剂的发展。本文就近几年针对CGRP和5-HT_(1F)受体的偏头痛急性治疗的主要进展综述如下。