5-氟尿嘧啶复乳的研制

目的;研究具有缓释和定向作用的5-氟尿嘧啶复合乳剂.方法:以吐温-80和司盘-80为乳化剂,用两步法制备5-氟尿嘧啶复合乳剂,建立了卫生学、形态观察、含量测定、产率测定等质控方法,并用离心法进行稳定性考察.结果:卫生学检查符合规定,含量测定平均回收率100.4%,RSD=1.27%(n=4),产率为84.4%,并且复乳稳定无变化.结论:制备该复乳工艺简单.质控可靠,性质稳定,可满足临床用药需求.

温度敏感凝胶介导的氟尿嘧啶复乳经Caco-2细胞模型的转运吸收研究

目的:制备携带氟尿嘧啶(5-FU)复乳的温度敏感凝胶,采用Caco-2细胞模型考察其转运吸收特性。方法:采用两步复乳法制备5-FU复乳,以泊洛沙姆407为温敏凝胶材料、海藻酸钠为生物粘附材料,制备携带5-FU复乳的温度敏感凝胶。建立跨Caco-2细胞转运模型,测定其跨生物膜转运、吸收率。结果:5-FU复乳温度敏感凝胶在室温下为固态,10℃条件下转变为自由流动的液态,其跨Caco-2细胞表观渗透系数Papp值为(1.47±0.11)×10-5(cm·s-1),细胞摄取率为(17.1±0.24)%,与5-FU水溶液相比,其跨膜转运率提高了约6倍(P<0.01),细胞摄取率提高了约3.9倍(P<0.01)。结论:5-FU复乳温度敏感凝胶结合了微乳剂与温度敏感凝胶剂的特点,既适用于直肠原位给药,又可增加药物于病灶部位的吸收效率,将为直肠癌的治疗提供新的有效途径治疗策略。