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New 4-imino-4H-Chromeno[2,3-d]Pyrimidin-3(5H)-Amine: Synthesis, Cytotoxic Effects on Tumoral Cell Lines and in Silico ADMET Properties
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作者 Marwa Dhiabi Sirine Karoui +7 位作者 Mehdi Fakhfakh Souhir Abid Emmanuelle Limanton Rémy Le Guével Thierry Charlier Ludovic Paquin Jean-Pierre Bazureau Houcine Ammar 《International Journal of Organic Chemistry》 2024年第3期107-122,共16页
The synthesis of new 4-imino-4H-chromeno[2,3-d]pyrimidin-3(5H)-amine in four steps including one step under microwave dielectric heating is reported. The structural identity of the synthesized compounds was establishe... The synthesis of new 4-imino-4H-chromeno[2,3-d]pyrimidin-3(5H)-amine in four steps including one step under microwave dielectric heating is reported. The structural identity of the synthesized compounds was established according to their spectroscopic analysis, such as FT-IR, NMR and mass spectroscopy. These new compounds were tested for their antiproliferative activities on seven representative human tumoral cell lines (Huh7 D12, Caco2, MDA-MB231, MDA-MB468, HCT116, PC3 and MCF7) and also on fibroblasts. Among them, only the compounds 6c showed micromolar cytotoxic activity on tumor cell lines (1.8 50 50 > 25 μM). Finally, in silico ADMET studies ware performed to investigate the possibility of using of the identified compound 6c as potential anti-tumor compound. 展开更多
关键词 2-Amino-4H-Chromene 4H-Chromeno[2 3-d]Pyrimidin-3(5h)-Amine Microwave Irradiation Tumoral Cell Line in Silico ADMET
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(η~5-C_5H_5)(η~5-C_5H_4R)TiCl_2类化合物的新合成方法 被引量:3
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作者 陈寿山 姚文庆 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1990年第3期262-265,共4页
本文报道了取代环戊二烯基负离子与[(η5-C5H5)TiCl2]2O反应生成(η5-C5H5)(η5-C5H4R)·TiCl2的新方法。研究了取代环戊二烯基负离子的空间位阻和(η5-C5H5)TiCl3,[(η5-C5H5)TiCl2]2O的结构以及反应温度对产物产率的影... 本文报道了取代环戊二烯基负离子与[(η5-C5H5)TiCl2]2O反应生成(η5-C5H5)(η5-C5H4R)·TiCl2的新方法。研究了取代环戊二烯基负离子的空间位阻和(η5-C5H5)TiCl3,[(η5-C5H5)TiCl2]2O的结构以及反应温度对产物产率的影响。合成了七个新的(η5-C5H5)(η5-C5H4R)TiCl2类型的化合物及七个相应的二氟化合物。 展开更多
关键词 锂有机化合物 C5h5 C5h4R^- TiCl2
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(CH_3C_5H_4)_3Ln·THF(Ln=Sm,Ho,Tb,Yb)与环戊二烯生成(C_5H_5)_3Ln·THF的新反应 被引量:1
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作者 刘太奇 丁福臣 +3 位作者 林永华 于建香 师奇松 沈琪 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第9期1029-1032,共4页
研究了 (CH3 C5H4 ) 3 Ln·THF (Ln =Sm ,Ho ,Tb ,Yb)与环戊二烯高产率生成 (C5H5) 3 Ln·THF的新反应 .反应产物经过了元素分析、质谱和X射线的表征 .产物 (C5H5) 3 Ln·THF的特征结构参数 ,如五元碳环的碳原子与中心金属... 研究了 (CH3 C5H4 ) 3 Ln·THF (Ln =Sm ,Ho ,Tb ,Yb)与环戊二烯高产率生成 (C5H5) 3 Ln·THF的新反应 .反应产物经过了元素分析、质谱和X射线的表征 .产物 (C5H5) 3 Ln·THF的特征结构参数 ,如五元碳环的碳原子与中心金属的平均距离 ,五元碳环质心与中心金属距离 ,配位的四氢呋喃氧原子与中心金属距离 ,由于“镧系收缩现象” ,随着中心原子序数的增加而减小 . 展开更多
关键词 (CH3C5h4)3Ln·THF 环戊二烯生成 (C5h5)3Ln·THF 镧系化合物 X光衍射 晶体结构 镧系收缩
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Si_5H_3,Si_5H_6,Si_5Li_3及Si_5Na_3原子簇结构的理论研究 被引量:1
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作者 孙仁安 刘永东 +2 位作者 孙延波 丛尧 张之佩 《分子科学学报》 CAS CSCD 2003年第2期103-108,共6页
 利用Gaussian-94计算程序中的B3LYP方法,在6-311+G(2d)6d基组下,对Si5,Si5H3,Si5H6,Si5Li3和Si5Na3原子簇的几何结构进行优化和频率计算.结果表明,Si5原子簇中最稳定的具有D3h对称性的结构中,位于同一平面上的3个Si原子确实具有剩余...  利用Gaussian-94计算程序中的B3LYP方法,在6-311+G(2d)6d基组下,对Si5,Si5H3,Si5H6,Si5Li3和Si5Na3原子簇的几何结构进行优化和频率计算.结果表明,Si5原子簇中最稳定的具有D3h对称性的结构中,位于同一平面上的3个Si原子确实具有剩余的成键能力,可以与3个H,Li,Na原子和6个H原子形成稳定的化合物.研究还发现,虽然H,Li和Na都属同一主族,但它们与Si5原子簇中Si原子的键连方式却不同,而且它们的加入,对Si5原子簇的"三角双锥"结构也有不同的影响. 展开更多
关键词 Si5h3 Si5h6 Si5Li3 Si5Na3 硅原子簇 结构 理论研究 几何构型
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九配位K_3[Ho(nta)_2(H_2O)]·5H_2O和八配位NH_4[Ho(cdta)(H_2O)_2]·4.5H_2O配合物的合成及结构 被引量:2
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作者 王君 张向东 +2 位作者 贾卫国 李慧芳 领小 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第8期1452-1458,共7页
报道了稀土金属HoIII离子氨基多羧酸 (nta =氨基三乙酸 ,cdta =反式 1,2 环己二氨四乙酸 )配合物的合成及分子结构和晶体结构的测定 .具体结果如下 :(a)分子式K3[Ho(nta) 2 (H2 O) ]·5H2 O ,单斜晶系 ,C2 c空间群 ,a =1 5 36 4 ... 报道了稀土金属HoIII离子氨基多羧酸 (nta =氨基三乙酸 ,cdta =反式 1,2 环己二氨四乙酸 )配合物的合成及分子结构和晶体结构的测定 .具体结果如下 :(a)分子式K3[Ho(nta) 2 (H2 O) ]·5H2 O ,单斜晶系 ,C2 c空间群 ,a =1 5 36 4 (8)nm ,b =1 2 881(7)nm ,c=2 6 16 3(13)nm ,β =96 .14 0 (9)°,V =5 4 16 (5 )nm3,Z =8,Dc=1 932g cm3,μ=3 6 35mm- 1 和F(0 0 0 ) =2 94 4 .其R和Rw 值分别为 0 0 310和 0 0 6 75 (对 4 5 0 9个独立的衍射点 ) ,R和Rw 值分别为0 0 4 4 2和 0 0 70 7(对所有 10 336个衍射点 ) .K3[Ho(nta) 2 (H2 O) ]·5H2 O配合物中 ,HoIIIN2 O7部分是一个九配位单帽四方反棱柱体结构 .(b)分子式NH4 [Ho(cdta) (H2 O) 2 ]·4 5H2 O ,三斜晶系 ,P 1,空间群 ,a =0 .86 36 (3)nm ,b =1 0 0 72(3)nm ,c=1 4 4 5 7(5 )nm ,α =88 382 (5 )° ,β=75 2 75 (5 )°,γ =88 382 (5 )° ,V =1 2 15 4 (7)nm3,Z =2 ,Dc=1 6 5 7g cm3,μ =3 315mm- 1 和F(0 0 0 ) =6 0 6 .其R和Rw 值分别为 0 0 2 83和 0 0 70 8(对 4 2 0 3个独立的衍射点 ) ,R和Rw 值分别为 0 0 32 5和 0 0 730 (对所有 4 5 95个衍射点 ) .NH4 [Ho(cdta) (H2 O) 2 ]·4 5H2 O配合物中HoIIIN2 O6 部分是一个八配位四方? 展开更多
关键词 [K3[Ho(nta)2(H2O)]·5h2O NH4[Ho(cdta)(H2O)2]·4.5h2O 氨基三乙酸 钬(Ⅲ) 反式-1 2-环己二氨四乙酸 配合物 结构
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两个单核镉配合物Cd(2-SC_5H_4NH)_2I_2和Cd(2-SC_5H_3NH-3-CH_3)_2I_2的合成与晶体结构 被引量:1
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作者 萧岭梅 高红核 +2 位作者 郭欣 耿哲 刘顺成 《首都师范大学学报(自然科学版)》 2002年第4期44-47,50,共5页
以 2 巯基吡啶及它的衍生物 3 甲基 2 巯基吡啶为配体 ,合成了两个结构类似的单核镉配合物Cd(2 SC5H4 NH) 2 I2 和Cd(2 SC5H3NH 3 CH3) 2 I2 ,并用X射线单晶衍射法测定了晶体结构 .
关键词 单核镉配合物 Cd(2-SC5h4NH)2I2 Cd(2-SC5h3NH-3-CH3)2I2 合成 晶体结构 含硫配体 配位化学 吡啶
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2(5H)-呋喃酮的水相Diels-Alder反应(英文)
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作者 郑绿茵 汪朝阳 +2 位作者 李雄武 赵海军 侯晓娜 《广西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2006年第2期60-63,共4页
研究了2(5H)-呋喃酮、5-羟基-2(5H)-呋喃酮与环戊二烯发生Diels-Alder反应,产物用FT-IR、1HNMR、MS进行了表征。该反应在水相中进行时,反应时间为0.5 h,比在有机相反应的时间大大缩短。
关键词 2(5h)-呋喃酮 5-羟基-2(5h)-呋喃酮 水相 Diels—Alder反应
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手性4-膦酸二酯基-3-卤-2(5H)-呋喃酮的合成与结构 被引量:20
8
作者 李学强 黄敏 陈庆华 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第3期363-367,共5页
手性呋喃酮1a~1b与亚磷酸三酯2a~2b通过串联的不对称Michael加成/分子内Michalis-Arbazov重排反应,得到了含磷官能团的新手性化合物,5-(S)-(l-孟氧基)-4-膦酸二酯基-3-卤素-2(5H)-呋喃酮4a~4d.该反应具有条件温和,产率高(86%~95%),... 手性呋喃酮1a~1b与亚磷酸三酯2a~2b通过串联的不对称Michael加成/分子内Michalis-Arbazov重排反应,得到了含磷官能团的新手性化合物,5-(S)-(l-孟氧基)-4-膦酸二酯基-3-卤素-2(5H)-呋喃酮4a~4d.该反应具有条件温和,产率高(86%~95%),光学纯度单一(d.e.≥98%)的特点.通过元素分析,IR,UV,~1HNMR,^(13)C NMR,MS,[α]_D^(20)波谱分析数据以及X射线四圆衍射数据确定了它们的化学结构和绝对构型. 展开更多
关键词 晶体结构 手性2(5h)-呋喃酮 合成 亚磷酸三酯
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MnO_2·0.5H_2O的固相法制备及其对Li^+的吸附动力学 被引量:11
9
作者 石西昌 张志兵 +3 位作者 周喜诚 周定方 肖湘 陈白珍 《中国有色金属学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第11期3135-3143,共9页
采用两步固相法制备锂离子筛MnO2.0.5H2O,采用X射线衍射仪和相关动力学模型研究MnO2.0.5H2O的结构及其吸附性能,探讨离子筛对盐湖卤水中各主要金属离子的分离特性及循环吸附性能。结果表明:溶液pH值的升高有利于离子筛对Li+的吸附,但在... 采用两步固相法制备锂离子筛MnO2.0.5H2O,采用X射线衍射仪和相关动力学模型研究MnO2.0.5H2O的结构及其吸附性能,探讨离子筛对盐湖卤水中各主要金属离子的分离特性及循环吸附性能。结果表明:溶液pH值的升高有利于离子筛对Li+的吸附,但在较强的碱性溶液中离子筛的溶损相应增加;吸附数据对伪二级动力学方程和Langmuir吸附等温方程拟合较好,相关系数分别达0.998和0.993以上;动边界模型中各控制步骤方程的线性拟合都不够理想;离子筛对Li+具有较好的选择性和较优的循环吸附性能。这表明:吸附过程为化学吸附过程,且为单层吸附;吸附过程是一个复杂过程,是多个控制步骤共同作用的结果。 展开更多
关键词 锂离子筛 MNO2 0 5h2O 固相法 动力学 吸附
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强冲击下PZT-5H压电陶瓷的动力响应及电输出特性研究 被引量:6
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作者 唐恩凌 李月 +8 位作者 王睿智 韩雅菲 王利 相升海 李振波 高国文 林晓初 刘美 许迎亮 《兵工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第5期983-990,共8页
为了揭示冲击压力对PZT-5H压电陶瓷电输出特性的影响,利用自行建立的聚偏氟乙烯冲击压力测试系统和压电陶瓷电输出性能测试系统,以一级轻气炮作为加载手段,开展了柱状铝合金弹丸分别以195 m/s、487 m/s、532 m/s和613 m/s的速度垂直撞... 为了揭示冲击压力对PZT-5H压电陶瓷电输出特性的影响,利用自行建立的聚偏氟乙烯冲击压力测试系统和压电陶瓷电输出性能测试系统,以一级轻气炮作为加载手段,开展了柱状铝合金弹丸分别以195 m/s、487 m/s、532 m/s和613 m/s的速度垂直撞击复合靶板(钢片-压电陶瓷-有机玻璃)的实验。利用有限元分析软件ANSYS/LS-DYNA进行弹靶碰撞的有限元分析,分析了不同速度下PZT-5H的冲击压力时程。根据实验系统建立了弹靶接触时应力波传播的简化模型,并通过模型计算出复合结构中PZT-5H压电陶瓷承受的冲击压力峰值。运用实验得到的冲击压力时程、压电陶瓷输出电压时程和储能电容充电电压时程,分析了不同峰值压力脉冲作用下PZT-5H压电陶瓷电输出特性的变化规律。研究结果表明:冲击压力峰值的计算结果与仿真结果、实验测量结果趋势吻合;冲击压力峰值在200~700 MPa范围内时,PZT-5H压电陶瓷输出电压峰值随着冲击应力峰值的增加而增大,且近似呈线性关系;在高速撞击PZT-5H压电陶瓷过程中动能与电能的能量转化效率较低,当储能电容量与PZT-5H压电陶瓷电容量比值为5.9∶1时,压电陶瓷的能量转化率为1.1%. 展开更多
关键词 PZT-5h压电陶瓷 高速碰撞 冲击压力 电输出特性
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铕配合物[C_5H_5NC_(16)H_(33)][Eu(TTA)_4]在改性介孔材料Si-MCM-41孔道中的组装研究 被引量:8
11
作者 徐庆红 李洪武 +2 位作者 李连生 邹永存 徐如人 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第10期1758-1760,共3页
It was proved by ICP, fluorescence spectra and N 2 adsorption that the rare earth complex [C 5H 5NC 16H 33] [Eu(TTA) 4] is in the channel of Si-MCM-41 in the course of assembly. The rare earth complex of 67.9% is in t... It was proved by ICP, fluorescence spectra and N 2 adsorption that the rare earth complex [C 5H 5NC 16H 33] [Eu(TTA) 4] is in the channel of Si-MCM-41 in the course of assembly. The rare earth complex of 67.9% is in the channel, suggesting that the assembly of the complex molecular on the mesoporous MCM-41 was carried out mainly in the channel. 展开更多
关键词 铕配合物 [C5h5NC16H33][Eu(TTA)4] 改性 介孔材料 Si-MCM-41 孔道 组装 介孔二氧化硅
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5-烷氧基-3,4-二卤-2(5H)-呋喃酮与α,ω-二胺的串联反应 被引量:10
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作者 宋秀美 汪朝阳 +1 位作者 李建晓 傅建花 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第11期1804-1810,共7页
在三乙胺作用下,亲核试剂α,ω-二胺与5-烷氧基-3,4-二卤-2(5H)-呋喃酮在室温下发生串联的迈克尔加成-消除反应,合成了16个新化合物.通过旋光度,UV-Vis,IR,HNMR,CNMR,MS,元素分析和X射线单晶衍射等表征方法,113确定了目标化合物的化学... 在三乙胺作用下,亲核试剂α,ω-二胺与5-烷氧基-3,4-二卤-2(5H)-呋喃酮在室温下发生串联的迈克尔加成-消除反应,合成了16个新化合物.通过旋光度,UV-Vis,IR,HNMR,CNMR,MS,元素分析和X射线单晶衍射等表征方法,113确定了目标化合物的化学结构和绝对构型. 展开更多
关键词 5-烷氧基-3 4-二卤-2(5h)-呋喃酮 α ω--二胺 迈克尔加成 串联反应
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茂金属配合物 [(eat^5-C_5H_4R)Mo(CO)_3]_2(R:SiMe_3,Si_2Me_5)的电子结构研究 被引量:12
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作者 邝代治 冯泳兰 +3 位作者 许金生 王剑秋 张复兴 周秀中 《Chinese Journal of Chemical Physics》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第1期59-63,共5页
运用G98W ,采用Lanl2dz基组 ,对茂金属配合物 [(eat5 C5H4R)Mo(CO) 3 ]2 (R :SiMe3 ,Si2 Me5)进行从头算研究 ,探讨配合物结构单元的稳定性、分子轨道能量、原子净电荷布居规律 ,以及一些前沿分子轨道的组成特征等 ,结果表明 ,标题配合... 运用G98W ,采用Lanl2dz基组 ,对茂金属配合物 [(eat5 C5H4R)Mo(CO) 3 ]2 (R :SiMe3 ,Si2 Me5)进行从头算研究 ,探讨配合物结构单元的稳定性、分子轨道能量、原子净电荷布居规律 ,以及一些前沿分子轨道的组成特征等 ,结果表明 ,标题配合物结构在能量上是稳定的 ,作为结构单元而存在 . 展开更多
关键词 茂金属配合物 [(eat^5-C5h4R)Mo(CO)3]2 从头计算 电子结构
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新型三维配位聚合物[Fe(C_5H_4NCOO)_2]_n的可控合成、晶体结构和UV-VIS-NIR反射光谱研究 被引量:11
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作者 李秀艳 郭洪猷 +1 位作者 王如骥 黄明智 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第6期964-966,共3页
A novel coordination polymer, [Fe(C 5H 4NCOO) 2] n, was synthesized by hydrothermal reaction and characterized by elemental analysis as well as IR spectroscopy. The crystal structure (with a novel 3-D network) of this... A novel coordination polymer, [Fe(C 5H 4NCOO) 2] n, was synthesized by hydrothermal reaction and characterized by elemental analysis as well as IR spectroscopy. The crystal structure (with a novel 3-D network) of this compound belongs to monoclinic, space group P2 1/n, a=0.49544(1) nm, b=1.32443(2) nm, c=1.04983(1) nm, β=101.586(1)°. The diffuse reflectance spectra (200~2500 nm) showed that the polymer had strong absorbance in 375~563 nm (E g≈2.5 eV) region and weak absorbance from 720 to 2500 nm (near infrared spectra). 展开更多
关键词 三维配位聚合物 [Fe(C5h4NCOO)2]n 异烟酸根 水热合成 晶体结构 光谱性能
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6,7-二氢-5H-1-氮茚的合成研究 被引量:5
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作者 陈艳雪 赵广乐 +3 位作者 李阳 闫喜龙 王东华 陈立功 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第8期1223-1227,共5页
以价廉易得的己二酸二甲酯为原料,在甲醇钠的催化下,通过Dieckmann缩合反应得到2-氧代环戊烷羧酸甲酯,收率82.2%;2-氧代环戊烷羧酸甲酯再与丙烯腈在40%(质量比)苄基三甲基氢氧化铵甲醇溶液存在下,经Michael加成制得1-(2-氰乙基)-2-氧代... 以价廉易得的己二酸二甲酯为原料,在甲醇钠的催化下,通过Dieckmann缩合反应得到2-氧代环戊烷羧酸甲酯,收率82.2%;2-氧代环戊烷羧酸甲酯再与丙烯腈在40%(质量比)苄基三甲基氢氧化铵甲醇溶液存在下,经Michael加成制得1-(2-氰乙基)-2-氧代环戊烷羧酸甲酯,收率82.5%;进一步酸性脱羧得到3-(2-氧代环戊基)丙腈,收率84.0%;将脱羧产物通入装有Ni-Cu/γ-Al2O3催化剂的固定床反应器中,催化环合最终得到6,7-二氢-5H-1-氮茚,反应总收率33.8%. 展开更多
关键词 6 7-二氢-5h-1-氮茚 Dieckmann缩合 MICHAEL加成 催化环合
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配合物Cu((C_(14)H_(10)N_2O_2))(C_5H_5N)的合成和晶体结构 被引量:7
16
作者 卢文贯 冯小龙 +1 位作者 刘宏文 王少玲 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第2期206-210,共5页
The novel copper?complex with salicylaldehyde benzoylhydrazone and pyridine ligands, Cu(C14H10N2O2)(C5H5N), has been synthesized and characterized by elemental analysis, IR and thermal analysis. The crystal structure ... The novel copper?complex with salicylaldehyde benzoylhydrazone and pyridine ligands, Cu(C14H10N2O2)(C5H5N), has been synthesized and characterized by elemental analysis, IR and thermal analysis. The crystal structure of the title complex has been determined by single crystal X ray diffraction techniques. The crystal belongs to monoclinic with space group P21/c. The cell parameters are: a=1.6362(9)nm, b=1.7140(9)nm, c=1.2255(7)nm, β=105.168(9)°, V=3.317(3)nm3, Z=8, Dc=1.525g·cm-3, μ(MoKα)=1.334mm-1, F(000)=1560. The structure wasrefined to final R1=0.0376, wR2=0.0909. The copper?ion lies in a distorted square planar environment composed of two oxygen atoms, one nitrogen atom of tridentate acyhydrazone Schiff base ligand and one nitrogen atom of the pyridine ligand. CCDC: 193111. 展开更多
关键词 配合物 Cu(C14H10N2O2)(C5h5N) 合成 SCHIFF碱 酰腙 铜(Ⅱ) 晶体结构
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2(5H)-吡咯酮衍生物的合成及对铜绿假单胞菌生物膜的体外作用 被引量:2
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作者 郭嘉亮 刘兆祥 +1 位作者 巢伟 孙平华 《暨南大学学报(自然科学与医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期115-120,共6页
以乙酰乙酸乙酯为原料,设计合成2(5H)-吡咯酮及其衍生物,所得化合物经1H NMR、13C NMR、MS和元素分析等确证.通过扫描电镜观察2(5H)-吡咯酮对黏液型铜绿假单胞菌P.aeruginosa(PA)体外生物被膜(bio-films,BF)的影响,可见BF被破坏,基质样... 以乙酰乙酸乙酯为原料,设计合成2(5H)-吡咯酮及其衍生物,所得化合物经1H NMR、13C NMR、MS和元素分析等确证.通过扫描电镜观察2(5H)-吡咯酮对黏液型铜绿假单胞菌P.aeruginosa(PA)体外生物被膜(bio-films,BF)的影响,可见BF被破坏,基质样物变稀疏,细菌群聚大为降低.活性实验结果表明,2(5H)-吡咯酮类化合物具有一定的抑制细菌群体感应的能力. 展开更多
关键词 群体感应 生物膜 合成 2(5h)-吡咯酮
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Sonogashira偶联反应合成炔基2(5H)-呋喃酮衍生物 被引量:3
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作者 陈卫民 李冰洲 +1 位作者 胡磊 孙平华 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期677-678,704,共3页
2(5H)-呋喃酮化合物具有多种生物活性。以溴代2(5H)-呋喃酮为起始原料与三甲基硅基乙炔进行Sonogashira钯催化偶联反应得到3个炔基取代的2(5H)-呋喃酮化合物。对反应条件进行了研究,发现加入Pd(PPh3)2Cl2、CuI、Et3N的量分别为底物量的... 2(5H)-呋喃酮化合物具有多种生物活性。以溴代2(5H)-呋喃酮为起始原料与三甲基硅基乙炔进行Sonogashira钯催化偶联反应得到3个炔基取代的2(5H)-呋喃酮化合物。对反应条件进行了研究,发现加入Pd(PPh3)2Cl2、CuI、Et3N的量分别为底物量的10%、2%、物质的量比为1.5时,室温反应10min,产率最高。以1HNMR、13CNMR、MS及HRMS对产物的结构进行了确认。 展开更多
关键词 2(5h)-呋喃酮 SONOGASHIRA反应 合成
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新型含氨基二硫代甲酸酯的2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:3
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作者 李天才 康蕾 +2 位作者 李学强 高晓慧 周学章 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期133-138,143,共7页
以糠醛和醇[薄荷醇(3a),冰片(3d)和甲醇(3g)]为原料,经3步反应制得中间体5-取代基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(5a,5d和5g);在无溶剂和无催化剂的条件下,5,仲胺和CS2通过"一锅法"快速合成了一系列新型的含氨基二硫代甲酸酯的2(5H)... 以糠醛和醇[薄荷醇(3a),冰片(3d)和甲醇(3g)]为原料,经3步反应制得中间体5-取代基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(5a,5d和5g);在无溶剂和无催化剂的条件下,5,仲胺和CS2通过"一锅法"快速合成了一系列新型的含氨基二硫代甲酸酯的2(5H)-呋喃酮类化合物(7a^7j),其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征。运用MTT法测定了5-(S)-5-(l-孟氧基)-3-溴-4-(N-甲基-N'-苄基氨基二硫代甲酸)-2(5H)-呋喃酮(7c)抑制Hela人宫颈癌细胞增殖的体外活性。结果表明,7c具有较好的抑制活性,其IC50为0.14μM。 展开更多
关键词 2(5h)-呋喃酮 氨基二硫代甲酸酯 合成 抗肿瘤活性
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木质素合成酶基因F5H的克隆及其鉴定 被引量:7
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作者 付月 李学龙 薛永常 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2006年第8期1553-1555,共3页
通过RT-PCR从正在分化的2年生欧美杨107号茎的次生木质部提取mRNA,扩增出一基因片段,与pGM-T载体连接,重组质粒经EcoRI酶切、特异性引物扩增、测序鉴定。结果表明,该基因片段长度为867bp,与EMBL核酸序列库中VanDoorsselaere等发表的白... 通过RT-PCR从正在分化的2年生欧美杨107号茎的次生木质部提取mRNA,扩增出一基因片段,与pGM-T载体连接,重组质粒经EcoRI酶切、特异性引物扩增、测序鉴定。结果表明,该基因片段长度为867bp,与EMBL核酸序列库中VanDoorsselaere等发表的白杨杂种F5H的cDNA序列(PAJ10324)相比,同源性高达99.19%,可以断定所扩增的DNA片段即为F5H基因片段。 展开更多
关键词 F5h RT-PCR 木质素 载体构建
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